Клабакс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; (2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С, 3 О-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилоксі)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2,4,6,8,10,12-ексаметил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси-3-диметиламіно-бета-D-ксилогексапіранозилокси) пентадекан-13-олід; 6-О-метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 250 мг: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис “CХT250”;

таблетки 500 мг: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис “CХT500”,

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кислота стеаринова, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, ванілін, тальк очищений.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларитроміцин здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він є активним проти широкого кола аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай удвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також володіє антибактеріальною активністю.

Клабакс є активним проти таких мікроорганізмів in vitro:

грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну); Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;

грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori;

мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;

інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii.

Анаероби. Деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Біодоступність препарату досягає 55%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах та рідинах організму. Він екстенсивно метаболізується в печінці і виводиться з жовчю. Пікові концентрації у сироватці крові досягаються в межах 2 год. Сталі пікові концентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаються через 2 - 3 дні і становлять майже 1 мкг/мл в разі приймання 250 мг кожні 12 год та 3 - 4 мкг/мл у разі приймання 500 мг кожні 8 год. Період напіввиведення кларитроміцину (t_1/2) становить приблизно 3 - 4 год при використанні першої з наведених схем приймання і 5 - 7 год при використанні другої схеми. В разі приймання 250 мг кожні 12 год головний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає сталої пікової концентрації приблизно 0,6 мкг/мл та має період напіввиведення десь 5 - 6 год. У разі приймання 500 мг кожні 8 - 12 год стала пікова концентрація 14-гідроксикларитроміцину досягає сталої пікової концентрації приблизно 1,0 мкг/мл, а період його напіввиведення становить майже 7 - 9 год. Після приймання 250 мг кларитроміцину кожні 12 год 20% дози екскретуються з сечею у вигляді кларитроміцину, тоді як після приймання 500 мг препарату кожні 12 год доля екскреції кларитроміцину з сечею становить вже 30%. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком. Тривалість напівжиття зростає в разі ниркової недостатності.

Кларитроміцин не виявляв мутагенних або канцерогенних властивостей у проведених дотепер дослідженнях. Тест Еймса був негативний щодо метаболітів кларитроміцину. Безпечність кларитроміцину під час вагітності та лактації не встановлена. У дітей, що не досягли 6-місячного віку, відповідні дослідження по застосуванню кларитроміцину не проводились. Діти, старше 6-місячного віку, препарат переносять добре. Для пацієнтів похилого віку будь-які спеціальні заходи перестороги є зайвими, якщо функція печінки та нирок у них не порушена.

Показання для застосування. Клабакс показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами: синусит, фарингіт; середній отит; інфекції нижнього відділу респіраторного тракту: пневмонія, гострий та хронічний бронхіт; дисеміновані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium чи Mycobacterium intracellulare; інфекції шкіри та м’яких тканин; міко- та уреаплазмоз, хламідіоз; у комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.

Клабакс застосовується у лікуванні лепри та токсоплазмозу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу і може бути підвищена до 500 мг двічі на добу у разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки призначають по 500 мг тричі на добу, разом з омепразолом 40 мг один раз на добу протягом 14 днів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідно коригувати дозу. В разі кліренсу креатиніну до 30 мл/хв доза препарату становить 250 мг один раз на добу при слабких та помірно тяжких інфекціях, а при більш тяжких – 250 мг двічі на добу.

Діти від 2 до 12 років. 7,5 мг на кг маси тіла кожні 12 год протягом 5 - 10 днів.

При лікуванні інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, доза становить 500 мг 2 рази на добу.

Побічна дія. У більшості випадків Клабакс переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит та головний біль. Рідко відмічались алергійні реакції – від кропив’янки і слабких висипань на шкірі до анафілаксії. Зустрічались випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Може відмічатись спотворення смакових відчуттів. Були повідомлення про тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, галюцинації та затьмарення свідомості. У поодиноких випадках застосування кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозним колітом – від слабко вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялось про дисфункцію печінки, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтухою чи без неї та гепатит.

Протипоказання. Гіперчутливість до кларитроміцину або до інших макролідних антибіотиків. Діти до 2 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка. Симптоматична терапія.

Особливості застосування. Тривале або повторне застосування Клабаксу може призвести до надлишкового росту нечутливих до нього бактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити і провести відповідну терапію. До призначення клабаксу слід з’ясувати, чи не відмічалася в минулому гіперчутливість до інших макролідних препаратів. Препарат не слід використовувати в період вагітності та лактації, якщо очікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик. Відповідні клінічні випробування препарату у дітей, що не досягли 6-місячного віку, не проводились. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні засоби перестороги, якщо функції печінки та нирок у них не порушені.

З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок.

Вплив на здатність керування транспортними та іншими засобами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними пбо іншими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Клабаксу та теофіліну можуть відмічатись підвищений рівень у сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну.

Як і в разі застосування інших макролідних антибіотиків, використання Клабаксу у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р₄₅₀ (наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн та циклоспорин), може супроводжуватись підвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові. Якщо Клабакс використовується одночасно з терфенадином чи астемізолом, необхідно контролювати ЕКГ.

Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватись при одночасному застосуванні Клабаксу. Одночасне приймання Клабаксу та зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослими пацієнтами може призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Є повідомлення про те, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину, приводячи до підвищення його концентрації у плазмі, що може асоціюватись з серцевими аритміями. З огляду на цю обставину, одночасне використання терфенадину чи іншого неседативного антигістамінного препарату вимагає обережності. Подібні ефекти повідомлялись при одночасному введенні кларитроміцину і цисаприду чи пимозиду.

Клабакс може потенціювати ефекти карбамазепину за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілестрадіолу чи прогестерону продемонстровано не було. Взаємодія препарату з оральними контрацептивами малоймовірне.

Слід уникати одночасного застосування Клабаксу та похідних ріжків, терфенадину, цисаприду чи пимозиду.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі до 25°С. Термін придатності – 2 роки.