Цефазолин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefazolin;

натрій (6R, 7R)-3-[[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-іл-ацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок, без запаху;

склад: 1 флакон містить цефазоліну 500 мг або 1000 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефазолін – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління для парентерального введення. Механізм антимікробної дії пов'язаний із пригніченням ферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептиду в клітинній стінці бактерії. Цефазолін – антибіотик широкого спектра дії, активний відносно багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. До препарату чутливi грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, резистентні до метициліну, також стійкі до цефазоліну), b-гемолітичні стрептококи групи А та інші штами стрептококів (багато штамів ентерококів резистентні до препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а також грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, treponema spp., Leptospira spp. Більшість індолпозитивних штамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а також анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus, у тому числі В. fragilis резистентні до цефазоліну. Рикетсії, віруси, гриби та найпростіші стійкі до дії препарату.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується; близько 90% введеної дози зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенні спостерігається через 1 годину після ін'єкції та становить 37 - 64 мкг/мл. При внутрішньовенному застосуванні максимальна концентрація препарату визначається відразу після введення і становить 185 мкг/мл.

Терапевтична концентрація в крові зберігається 8 - 12 годин. Препарат добре проникає в тканини і рідини організму, проникає крізь запалену синовіальну оболонку в суглоби і в черевну порожнину. Препарат у незначній кількості метаболізується в печінці і виділяється із жовчю. Значна частина введеної дози препарату (близько 60 - 90%) екскретується в перші 6 годин, через 24 години – 70 - 80% й виводиться у незмінному стані із сечею. Незначна кількість препарату може виводитися з грудним молоком.

Період напіввиведення – близько 2 годин після внутрішньом’язового введення і 1,8 годин – після внутрішньовенного введення.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит і простатит); інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції жовчних протоків; інфекції кісток і суглобів; ендокардит; системні інфекції; профілактика інфекцій під час хірургічних втручань (гістеректомія, холецистектомія, операції на відкритому серці, операції на кістках і суглобах).

Спосіб застосування та дози. Цефазолін вводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно (краплинно і струминно). Для внутрішньом’язового введення вміст флакона 0,5 г (1 г) розводять у 2–3 мл (4–5 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій і вводять глибоко в м'яз. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3–5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарату 0,5 г або 1 г розводять у 100–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози; введення проводять протягом 20–30 хв.

При інфекціях, що спричинені грампозитивними мікроорганізмами дорослим, призначають по 0,5–1 г, 3–4 рази на добу; при інфекціях середньої тяжкості можливо введення по 0,5–1 г, 2 рази на добу. Середня добова доза для дорослих становить 1–4 г, максимальна добова доза – 6 г. У пацієнтів із захворюваннями нирок режим дозування встановлюють залежно від кліренса креатиніну. При кліренсі креатиніну понад 55 мл/хв. разова доза залишається незмінною, але слід збільшити інтервали між введеннями до 8 год. При кліренсі креатиніну 11–34 мл/хв. разову дозу слід зменшити в 2 рази, інтервал між введеннями становить 12 год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв. призначають половину терапевтичної дози, кожні 18–24 год.

Для профілактики післяопераційних, гнійносептичних ускладнень у дорослих препарат у дозі 1 г вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно, за 0,5–1 год. до початку хірургічного втручання, при тривалих операціях (2 год. і більше) у процесі операції повторно вводять 0,5–1 г Цефазоліну. Після операції внутрішньом’язово або внутрішньовенно вводять Цефазолін у дозі 0,5-1 г з інтервалом від 6 до 8 год, протягом 24 год.

Дітям віком від 1 місяця вводять по 20–50 мг/кг на добу (у тяжких випадках – 100 мг/кг на добу) кожні 6 - 8 год. Дітям з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 40 - 70 мл/хв.) призначають 60% добової дози препарату 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну 20–40 мл/хв. – 25% добової дози 2 рази на добу; при значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 5–20 мл/хв.) – 10% середньої добової дози кожні 24 год.

Тривалість лікування Цефазоліном визначає лікар. Вона залежить від характеру, ступеня тяжкості патологічного процесу, а також визначається даними бактеріологічних досліджень. Тривалість лікування зазвичай становить 7–10 днів.

Побічна дія. При прийомі препарату можуть виникати алергічні реакції (висипання, свербіж, еозинофілія, пропасниця, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), у поодиноких випадках з боку травного тракту можливі нудота, блювання, діарея, біль у животі, кандидоз, суперінфекція, рідко – псевдомембранозний коліт. Можливі прояви нефротоксичності у хворих з порушеною функцією нирок. Змінюються показники, у тому числі біохімічні, периферичної крові (лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових трансаміназ).

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших b-лактамних антибіотиків, вагітність, лактація. Дітям до 1 місяця та недоношеним винятково за життєвими показаннями.

Передозування. При передозуванні Цефазоліну у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища; при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія.

Препарат виводиться з організму шляхом гемодіалізу; перитонеальний діаліз менш ефективний. Можливий розвиток алергічних реакцій, що потребує припинення введення препарату і проведення десенсибілізуючої терапії.

Особливості застосування. Слід пам'ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду.

Під час лікування препаратом можуть відзначатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених із застосуванням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.

У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.

Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготовані розчини препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну знижується при одночасному прийомі з пробенецидом. Пробенецид уповільнює екскрецію, сприяє кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в крові. Розчин цефазоліну не можна змішувати в одному шприці з іншими антибіотиками. Сполучення цефазоліну з антикоагулянтами підвищує ризик кровотечі, а з аміноглікозидами та петльовими діуретиками (фуросемід, кислота етакринова) – нефротоксичність, унаслідок блокади канальцевої секреції цефазоліну порушується функція нирок, при цьому дозу знижують і лікування проводять під контролем вмісту азоту сечовини і креатиніну в крові. Цефазолін може викликати дисульфірам-подібні реакції при одночасному застосувані з етанолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 2 роки. Приготовлені розчини зберіганню не підлягають.