Диклоран^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки в кишковорозчинній оболонці оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, поліетиленгліколь 6000, кислота метакрилова кополімер, барвник Сансет жовтий, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Нестероїдний препарат із протизапальною, аналгезуючою та жарознижувальною дією.

Фармакодинаміка. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів у місці запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, опухлості суглобів, через що покращує функцію суглобів. При травмах, запальних станах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому внутрішньо таблеток диклофенаку натрію у дозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1,5 мкг/мл) спостерігається через 2-3 години. Препарат швидко і повністю абсорбується з кишечнику, їжа гальмує швидкість абсорбції. Концентрація у плазмі лінійно залежить від величини уведеної дози. Змін фармакокінетики внаслідок багаторазового прийому не відбувається, препарат не кумулює при дотриманні рекомендованих інтервалів між прийманням.

Зв’язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 95–98 %, причому більша частина препарату зв’язується з альбумінами. Препарат добре проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення з синовіальної рідини становить 3–6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати його концентрацію в плазмі через 4–6 годин і залишається більш високою протягом 12 годин.

Метаболізм: 50 % активної речовини метаболізується під час “першого проходження” через печінку. Метаболізм відбувається шляхом гідроксилювання і кон’югації з глюкуроновою кислотою. Фармакологічна активність метаболітів нижча за активність диклофенаку.

Системний кліренс становить 260 мл/хв; період напіввиведення з плазми – 1 - 2 години. 60% дози у вигляді метаболітів виводиться нирками, решта – з жовчю.

У хворих із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів із жовчю, тому підвищення їх концентрації у крові не спостерігається.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); гострий подагричний артрит; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит); біль у хребті; больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальний синдроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.

Спосіб застосування та дози. Дорослим по 50 мг (по 1 таблетці) 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Приймати таблетки цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Більш ефективно приймати препарат до їжі. При підвищеній чутливості шлунка Диклоран^® приймають під час або після їжі. Після досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до 50 мг на добу. Тривалість прийому препарату залежить від динаміки регресії симптомів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкової системи: гастропатія (біль і спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в області шлунка, печія, відрижка. Зрідка – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфорацією; афтозний стоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках: порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, периферична полінейропатія.

Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

З боку сечостатевої системи: затримка рідини; зрідка – периферичні набряки, дисменорея; в окремих випадках – гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром.

З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардіалгії, колапсу.

Алергічні та імунологічні реакції: зрідка – напади бронхіальної астми, бронхоспазму; системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції (набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату; напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазі загострення (серед них – пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

Вагітність (ІІІ триместр), лактація; дитячий вік (до 14 років).

Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числі гемофілія).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, біль у животі, гіпервентиляція легень, психомоторне збудження, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, направленої на усунення підвищення артеріального тиску, подразнення шлунково-кишкового тракту, судом.

Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.

Особливості застосування. Під час лікування Диклораном^® потрібен систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок та дослідження калу на приховану кров.

Слід з обережністю призначати Диклоран^® хворим, які мають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з анемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органів кровотворення.

Диклоран^® у високих дозах (200 мг) може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.

Диклоран^® слід застосовувати з обережністю в літньому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на цукровий діабет, порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.

Призначення Диклорану^® в І та ІІ триместрах вагітності можливо лише у виключних випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Хворим, які приймають Диклоран^®, слід утриматися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклорану^® з калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії; з непрямими антикоагулянтами і тромболітичними засобами – ризик кровотечі (переважно з шлунково-кишкового тракту). Може зменшуватися ефект гіпотензивних і снодійних засобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію диклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.

Одночасний прийом Диклорану^® з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикоїдами підвищує ймовірність виникнення їхніх побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.

Диклоран^® може підвищувати у плазмі концентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота при одночасному прийомі з Диклораном^® збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Диклоран^® зменшує гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів.

Одночасний прийом з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30 °С у захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Термін придатності – 3 роки.