Пентилин ^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: пентоксифілін (pentoxifylline);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, практично без видимих домішок;

склад: 5 мл розчину (1 ампула) містить 100 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію фосфат дигідрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04AD03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові завдяки зниженню в’язкості крові, зменшення агрегації тромбоцитів та одночасного підвищення еластичності еритроцитів. Все це поліпшує мікроциркуляцію та оксигенацію тканин. Механізм, завдяки якому пентоксифілін впливає на покращання реологічних властивостей крові, включає збільшення концентрації АТФ, цАМФ та інших циклічних нуклеотидів в еритроцитах. Крім цього, шляхом гальмування активності фосфодіестерази, що призводить до збільшення концентрації цАМФ, і синтезу тромбоксану пентоксифілін гальмує спонтанну і стимульовану агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo, а також конкурентно стимулює синтез простациклінів (простагландин I₂).

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максимальний рівень у сироватці крові досягається протягом 5 хв. Пентоксифілін швидко метаболізується. Метаболічний розпад петоксифіліну відбувається, головним чином, у печінці і меншою мірою - в еритроцитах. В процесі редукції (за допомогою a-кеторедуктази) він розпадається на фармакологічно активний метаболіт 1, а шляхом окислення - на декілька інших метаболітів, серед яких важливе значення має фармакологічно активний метаболіт 5.

Виводиться пентоксифілін із сечею. Період напіввиведення пентоксифіліну становить майже 1.8 год, а метаболітів - 1 - 1.6 год.

Показання для застосування.

Гострі порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт, гострі порушення периферичного артеріального кровообігу (макро- і мікроциркуляції) внаслідок атеросклерозу, цукрового діабету і вазоспазму (переміжна кульгавість, діабетична мікро- і макроангіопатія, синдром Рейно).

Спосіб застосування та дози. Дозування залежить від тяжкості захворювання. Дозування і тривалість лікування визначається індивідуально.

Для визначення індивідуальної чутливості до пентоксифіліну призначається внутрішньовенне введення 50 мг пентоксифіліну, розчиненого в 10 мл фізіологічного розчину (0.9% розчин NaCl). Внутрішньоартеріальне введення пентоксифіліну рекомендується лише пацієнтам з тяжкими функціональними порушеннями у кінцівках, коли інші терапевтичні засоби виявилися неефективними.

Ін’єкції: 1 ампула (100 мг) на добу шляхом повільного (понад 5 хвилин) внутрішньовенного або внутрішньоартеріального введення, при цьому пацієнти повинні лежати.

Інфузії:

Внутрішньоартеріальна інфузія

Рекомендована доза становить від 100 до 400 мг пентоксифіліну, розведеного в 100 мл фізіологічного розчину. Початкова доза становить 100 мг пентоксифіліну в 100 мл фізіологічного розчину. Швидкість введення - 10-30 хв. Добова доза не повинна перевищувати 1200 мг пентоксифіліну.

Внутрішньовенна інфузія

Початкова доза становить 100 мг пентоксифіліну в 250 мг фізіологічного розчину. Ця доза повільно вводиться внутрішньовенно протягом 90-180 хв. Доза підвищується щодня на 50-400 мг або до максимальної добової дози 800-1200 мг. Внутрішньовенне введення препарату можна комбінувати з пероральним прийомом за умови, що загальна добова доза не перевищуватиме максимальну добову дозу.

У складних клінічних випадках захворювання, у разі критичної ішемії, сильного болю в грудях, гангрени або появи виразок може застосовуватися 24-годинне безперервне введення препарату 0,6 мг/кг/год. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг пентоксифіліну. Рекомендується введення від 1 до 1,5 л розчину для вливання, що містить максимальну добову дозу препарату протягом 24 год.

При поліпшенні клінічних симптомів парентеральне лікування слід припинити і продовжити лікування таблетками Пентилін.

Доза при нирковій недостатності

При кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв (0,16 мл/с) рекомендується вводити 50 - 70 % від звичайної дози.

Побічна дія. Більшість побічних ефектів залежать від дози і їх можна звести до мінімуму або зовсім уникнути при зменшенні дози.

Можуть виникнути наступні побічні ефекти: припливи крові до обличчя, головний біль, запаморочення, безсоння, тремор, незначний загрудинний біль, посилене серцебиття.

Можлива також поява реакцій підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри, висип, ангіоневротичний набряк).

Дуже рідко трапляються тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпотензія, збудження, нудота, блювання, діарея, холестаз, збільшення активності печінкових ферментів, гіпоглікемія, збільшення протромбінового часу, кровотеча у сітківці.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пентоксифіліну і будь-якого інгредієнта цього препарату, підвищена чутливість до подібних препаратів і/або сполук з групи похідних ксантину, наприклад, до теофіліну, кофеїну, теофілінату холіну, амінофіліну або теоброміну.

Пентилін не рекомендується вводити при гострому інфаркті міокарда, профузній кровотечі, кровотечі у сітківку, а також при патологічних станах, що супроводжуються великим ризиком кровотечі, геморагічний інсульт.

Протипоказанням для внутрішньоартеріального введення є тяжкий коронарний або церебральний атеросклероз з гіпертензією та тяжка аритмія.

Вагітність, годування груддю.

Передозування. Внаслідок передозування можуть з’явитись такі реакції: припливи крові до обличчя, гіпотензія, сонливість, втрата свідомості, блювання, збільшення температури тіла, неспокій і судоми.

Лікування: необхідно миттєво припинити введення препарату, провести симптоматичне лікування, при необхідності: підтримка або коригування артеріального тиску, підтримка дихання і усунення судом.

Особливості застосування.

Через можливість появи гіпотензії Пентилін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю. Обережність також потрібна при лікуванні хворих на діабет, тому що великі внутрішньовенні дози пентоксифіліну можуть потенціювати дію інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.

Обережність потрібна і при лікуванні пацієнтів з вираженою нирковою або печінковою недостатністю.

Для пацієнтів з низьким або нестабільним артеріальним тиском рекомендується знизити дозу через можливість розвинення гіпотензії або стенокардії.

Пентоксифілін не слід вводити в уражену атеросклерозом артерію.

У пацієнтів з іншими захворюваннями і станами, які супроводжуються ризиком кровотечі (стан після операції, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки), необхідно перевіряти протромбіновий час, гематокрит і концентрацію гемоглобіну.

Досвіду застосування препарату дітям молодше 18 років немає.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Слід бути обережним при керуванні автомобілем або при використовуванні інших технічних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування пентоксифіліну та гіпотензивних препаратів посилює дію останніх. Це потребує коригування доз гіпотензивних препаратів.

Одночасний прийом пентоксифіліну та препаратів, що зменшують коагуляцію крові (варфарин, ацетилсаліцилова кислота), підвищує можливість кровотечі, таким чином, слід частіше контролювати протромбіновий час.

Великі внутрішньовенні дози пентоксифіліну можуть потенціювати дію інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів, тому необхідно відповідним чином змінювати дозу інсуліну.

При одночасному введенні циметидину відбувається значне підвищення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. Необхідно уважно стежити за можливою появою ознак передозування пентоксифіліну. Інші антагоністи Н₂-рецепторів (фамотидин, ранітидин і нізатидин) значно менше впливають на метаболізм пентоксифіліну.

Одночасне введення пентоксифіліну і теофіліну може призвести до збільшення концентрації теофіліну у сироватці крові. Тому необхідно стежити за концентрацією теофіліну у сироватці крові і у разі необхідності зменшувати його дозу.

Паралельне введення пентоксифіліну і кеторолаку може призвести до збільшення протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі. Ризик кровотечі може також збільшуватись при сумісному застосуванні пентоксифіліну і мелоксикаму. Тому одночасне лікування цими препаратами не рекомендується.

Ципрофлоксацин гальмує метаболізм пентоксифіліну у печінці, тому одночасне введення пентоксифіліну і ципрофлоксацину може призвести до збільшення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. При необхідності проведення одночасного лікування пентоксифіліном і ципрофлоксацином рекомендується вдвічі зменшити дозу пентоксифіліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати в захищеному від дітей місці.

Термін придатності - 5 років. Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.