Метрозол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Metronidazole; 1-(β-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блідо-жовтого кольору;

склад: 100 мл розчину містять: метронідазолу – 500 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Інші антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.

Код АТС J01X D01.

Фармакологічні властивості. Метрозол – це ефективний протимікробний та протипротозойний засіб.

Фармакодинаміка. Метрозол – нітроімідазол із протипротозойною та протибактеріальною дією. Метронідазол взаємодіє із ДНК мікробної клітини, викликає її конформацію, руйнування та деградацію. Відбувається пригнічення механізму відновлення ДНК, порушення реплікації та транскрипції ДНК протягом двох-трьох генерацій та загибель мікроорганізму. Метрозол високоефективний проти мікроорганізмів Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат виявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, зокрема проти бактероїдів та фузобактерій. Не активний щодо аеробних мікроорганізмів. Бактерії втрачають активність вже під впливом такої низької концентрації метронідазолу, що дорівнює 3,1 мкг/мл і повністю знищується при концентрації 6,3 мкг/мл, у тому числі бактерії: B.fragilis, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus та Veilonella.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного вливання (протягом 20 хвилин) 500 мг метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату в сироватці становила через годину – 35,2 мкг/мл, через 4 години – 39,9 мкг/мл і 25,7 мкг/мл через 8 годин. Період напіврозпаду після введення одноразової дози становить 6 – 7 годин. Метронідазол злегка зв’язується з протеїнами крові (4 – 20%). Препарат легко проникає до тканин, його об’єм розподілу становить 70 – 95% маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин та рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко.

Метаболізм. Метронідазол виводиться з організму людини, головним чином, шляхом метаболізму в результаті окислення бічного ланцюга, гідроксилювання або з’єднання вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є 1-(2 оксіетил)-2 оксиметил-5-нітроімідазол, який разом із глюкуронідом становить від 40 до 50% речовини, що виділяється з сечею. Кислотні та алкільні метаболіти метронідазолу виявляють активність на 50% і 30%, відповідно.

Виділення. Протягом 24 годин з сечею виділяється від 35 до 65% усіх нітропохідних препарату. З калом виводиться 6 – 15%. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв/1,73 кв.м. У хворих з нормальним функціонуванням жовчовивідних шляхів концентрації метронідазолу в жовчі жовчного міхура після внутрішньовенного вливання 500 мг препарату значно вищі, ніж у сироватці.

Метронідазол діалізується при гемодіалізі. Вплив захворювань на кінетику. У хворих з порушенням функції нирок після введення повторних доз препарату спостерігається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часте введення препарату не рекомендується для хворих з гострою недостатністю нирок.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, що викликані чутливими до Метрозолу анаеробними мікроорганізмами:

інфекції органів черевної порожнини (у тому числі перитоніт, абсцес печінки, гострий кишковий амебіаз та ін.);

інфекції органів малого тазу (у тому числі ендометрит, абсцес яєчників і маткових труб, післяопераційні ускладнення);

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у тому числі пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень, сечових шляхів, інфекції шкіри, кісток);

сепсис;

ендокардит;

інфекції центральної нервової системи (у тому числі менінгіт, абсцес головного мозку).

Профілактика інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях на кишечнику, гінекологічних операціях.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих та дітей старше 12 років: 500 мг (100 мл), що вводяться протягом 20 хвилин (при нормі 5 мл на хвилину) кожні 8 годин.

Для дітей молодше 12 років: тривалість лікування повинна визначатися лікарем залежно від результатів клінічного обстеження. Порядок та частота – залежно від маси дитини (7,5 мг/кг). Кількість рідини, що вливається, 1,5 мл/кг 0,5% розчину препарату.

При першій нагоді слід переходити від внутрішньовенних вливань до приймання препарату всередину (200 – 400 мг три рази на день).

Курс лікування 7 – 10 днів, при тяжких інфекціях – до 2 – 3 тижнів.

Побічна дія. Нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у черевній ділянці, запаморочення, утома та темний колір сечі.

Іноді трапляються такі побічні явища, як атаксія, головний біль, минуща зворотна нейтропенія, металевий присмак у роті, печіння у піхві та сечовому міхурі, подразнення шлунка, діарея. У деяких хворих при лікуванні анаеробних інфекцій внутрішньовенним вливанням Метрозолу з’являється також периферійна нейропатія. При інтенсивному лікуванні високими дозами можуть спостерігатись запаморочення, депресія, судоми, збудливість.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до метрозолу або до інших нітроімідазольних похідних, захворюваннях системи крові, органічних ураженнях центральної нервової системи. Метрозол протипоказаний протягом перших 3 місяців вагітності та матерям-годувальницям.

Передозування. При тривалому застосуванні високих доз – запаморочення, атаксія, депресія, судоми, збудливість. Для швидкого видалення метрозолу із організму при відсутності порушень сечовиділення застосовують форсований діурез. При тяжких отруєннях – перитоніальний діаліз та гемодіаліз. У випадках розвитку судом – протисудомні засоби (діазепам).

Особливості застосування. З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок. У випадках тривалого застосування метрозолу необхідно проводити дослідження крові до, під час та після лікування. Під час лікування Метрозолом слід уникати вживання алкоголю, тому що внаслідок порушення його окислення може відбуватись накопичення ацетальдегіду. У результаті цього розвиваються дисульфірамні реакції (спастичні болі в животі, нудота, блювання, головний біль, збудливість).

Особливості введення:

Не виймати внутрішній флакон з упаковки до застосування.

Зовнішня упаковка захищає препарат від вологи. Внутрішній флакон забезпечує стерильність препарату.

Після зняття зовнішньої упаковки слід натиснути на флакон, щоб перевірити, чи немає витікання препарату. Якщо флакон був пошкоджений, препарат використовувати не можна.

Безпосередньо перед застосуванням флакон нагріти до кімнатної температури або до 37⁰С.

Зняти захисний ковпачок і протерти оголену поверхню медичним спиртом.

Вставити стерильну канюлю в шийку флакона для ін’єкцій.

Для вливання підвісити флакон догори дном.

Вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю близько 5 мл на хвилину.

Для того, щоб у флакон попадало повітря, вставити стерильну вентиляційну голку в дно перевернутого флакона в будь-яке місце над рівнем рідини.

Не використовувати, якщо порушена герметичність флакона, або розчин не прозорий.

Взаємодія з лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з варфарином – збільшується час зсідання крові. За 24 години до внутрішньовенного вливання метрозолу бажано припинити приймання непрямих антикоагулянтів через рот. Метрозол потенціює дію непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосування із циметидином метаболізм метрозолу в печінці може бути знижений, що може призводити до уповільнення виведення та підвищення концентрації метрозолу в плазмі крові.

Одночасне приймання метрозолу та дісульфіраму може викликати гострий психоз та стан збентеження.

Метрозол хімічно несумісний із 10% розчином глюкози, бензилпеніциліну калію та розчину Рінгер-Лока.

При одночасному застосуванні з Метрозолом фенобарбітал прискорює його метаболізм за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки, внаслідок цього період напівведення та концентрації Метрозолу в плазмі крові зменшується. Фенобарбітал та фенітоїн зменшують протимікробну активність Метрозолу. При застосуванні Метрозолу на фоні лікування солями літію у високих дозах можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, збільшення його токсичності та порушення функції нирок. При одночасному застосуванні Метрозолу з астемізолом і терфенадином можливі зміни ЕКТ, аритмії блокади серця, запаморочення.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.