Каптоприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cарtoрril; 1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропіоніл]-L-пролін);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, квадратної форми, двоопуклі, з двома рисками на одному боці та маркуванням М і 25 на іншому;

склад: 1 таблетка містить каптоприлу 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, діоксид кремнію колоїдний, кислота стеаринова, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09АА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Каптоприл є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічує утворення ангіотензину ІІ та попереджає його судинозвужувальну дію, блокує розпад брадикініну, що сприяє утворенню оксиду азоту, простагландину Е2. Зменшує загальний периферичний опір, пред- та після навантаження на серце, тиск у малому колі кровообігу. Знижує секрецію альдостерону. Знижує опір у ниркових судинах, поліпшує кровопостачання нирок.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується в травному каналі, на 75%. Прийом препарату з їжею зменшує всмоктування на 30–55%. Тривалість дії препарату після одноразового прийому 6–12 годин. Біодоступність становить 60–70 %. Зв’язується з білками плазми крові на 25–30 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. Період напіввиведення – 2–3 години, зростає при нирковій недостатності. Підлягає біотрансформації в печінці. Препарат виводиться з організму переважно нирками (75%) як у вигляді метаболітів, так і в незмінному вигляді (50%). Видаляється при гемодіалізі. Проникає крізь плаценту, у незначній кількості секретується в грудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Каптоприл призначають за годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально.

При артеріальній гіпертензії препарат призначають у початковій дозі 12,5 мг–25 мг, 2–3 рази на добу. За необхідності дозу поступово (з інтервалом 2–4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. Максимальна добова доза – 300 мг.

Для лікування хронічної серцевої недостатності початкова доза становить 6,25 мг (1/4 таблетки). Середня підтримуюча доза для дорослих – 25 мг, 2–3 рази на добу. За необхідності дозу поступово (з інтервалом не менше 2 тижнів) збільшують. Максимальна добова доза – 150 мг.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок на початку лікування призначають по 6,25 мг, 2–3 рази на добу. Дозу можна збільшувати поступово, при цьому потрібно контролювати рівень креатиніну та калію в плазмі крові. Максимальна добова доза Каптоприлу залежить від кліренса креатиніну: при кліренсі креатиніну не менше 35–130 мл/хв/1,73 м² – добова доза становить 150 мг; при кліренсі креатиніну 20–35 мл/хв/1,73 м² призначають до 75 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв/1,73 м² – до 37,5 мг на добу.

У дітей для лікування м’якої або помірної артеріальної гіпертонії застосовувати Каптоприл не рекомендується. Для лікування тяжкої артеріальної гіпертонії у дітей препарат застосовують у початковій дозі 0,3 мг/кг маси тіла, потім при необхідності добову дозу підвищують до 6 мг/кг маси тіла, поділену на 2–3 прийоми протягом доби.

Побічна дія. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, пригнічення ЦНС, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, атаксія, судоми, відчуття оніміння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення ритму серця, серцебиття, гостре порушення мозкового кровообігу, периферичні набряки, лімфаденопатія, анемія, тромбоемболія легеневої артерії.

З боку респіраторної системи: бронхоспазм, задишка, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт.

З боку сечовидільної системи: протеїнурія, олігурія, порушення функції нирок (підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові).

З боку системи кровотворення: нейтропенія та/або агранулоцитоз, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: синдром Стівена-Джонсона, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, лімфаденопатія.

Дерматологічні реакції: почервоніння шкіри обличчя, висипання, звичайно макулопапульозного характеру, рідше – везикулярного або бульозного характеру, свербіж, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, оперізувальний лишай, алопеція, фотодерматит.

З боку травного каналу: анорексія, стоматит, виразкові ураження слизової оболонки ротової порожнини і шлунка, глосит, нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі, запор або діарея, панкреатит, сухість ротової порожнини, порушення смакових відчуттів (металевий присмак), підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: підвищення температури тіла, артралгія, гіперкаліємія, гінекомастія, сироваткова хвороба, азотемія, протеїнурія, псевдопозитивна реакція на ацетон у сечі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції нирок, азотемія, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, ангіоневротичний набряк в анамнезі, включаючи ідіоматичний, спадковий набряк Квінке, первинний гіперальдостеронізм; стеноз гирла аорти або наявність інших перепон відтоку крові із лівого шлуночка серця; підвищена чутливість до Каптоприлу та інших інгібіторів АПФ; вагітність і період лактації, дитячий вік до 3 років.

Передозування. Симптоми: гостра артеріальна гіпотензія, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда, тромбоемболія, ангіоневротичний набряк.

Лікування: зменшення дози або припинення прийому препарату; промивання шлунка, корекція об’єму циркулюючої крові (введення ізотонічного розчину натрію хлориду, плазмозамінних препаратів). Симптоматична терапія. У випадку розвитку ангіоневротичного набряку прийом препарату припиняють і проводять ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі, він не потребує спеціального лікування (для зменшення вираженості симптомів можуть бути використані антигістамінні препарати); якщо набряк охоплює язик, горло або гортань та є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, потрібно терміново ввести адреналін підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000).

Каптоприл виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування.

Перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптоприлом потрібно контролювати функцію нирок.

При хронічній серцевій недостатності препарат використовують за умови ретельного медичного спостереження за функцією серця та нирок.

З великою обережністю призначають Каптоприл пацієнтам з аутоімунними захворюваннями, дифузними захворюваннями сполучної тканини або із системними васкулітами; хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функції нирок, печінки. У таких випадках потрібно проводити контроль картини периферичної крові до початку використання Каптоприлу кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування.

З обережністю використовують для лікування пацієнтів з показаннями в анамнезі на захворювання нирок, оскільки підвищується ризик розвитку протеїнурії. У таких випадках протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом потрібно щомісячно контролювати кількість білка в сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання про доцільність подальшого використання препарату.

З обережністю призначають Каптоприл хворим на стеноз ниркових артерій, тому що існує ризик розвитку порушень функції нирок; у разі підвищення рівня сечовини або креатиніну в крові може знадобитися зниження дози Каптоприлу або припинення прийому препарату.

Ризик розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4–7 днів до початку лікування Каптоприлом припинити або зменшити дозу діуретиків.

У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної артеріальної гіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення, трохи підняти ноги.

У пацієнтів з гіповолемією, гіпонатріємією (через блювання, діарею, підвищений діурез, у зв’язку з діалізом) необхідна корекція режиму дозування (зменшення дози).

У хворих зі злоякісною гіпертензією кожні 24 години поступово підвищують дозу до досягнення максимального ефекту під контролем артеріального тиску.

При проведенні гемодіалізу з використанням апаратів із поліакрилнітриловими мембранами є загроза розвитку анафілактоїдних реакцій.

Необхідна обережність при проведенні хірургічних операцій (включаючи стоматологічні), особливо при застосуванні анестетиків, які виявляють гіпотензивну дію.

Тест на ацетонурію при прийомі Каптоприлу може бути хибнопозитивним.

З обережністю застосовувати Каптоприл під час роботи з механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами. Діуретичні засоби, вазодилататори, антагоністи кальцію, β-адреноблокатори посилюють гіпотензивну дію Каптоприлу. При сумісному використанні Каптоприлу з індометацином (та з іншими нестероїдними протизапальними засобами), з натрію хлоридом можливо зниження гіпотензивної дії. Одночасне використання з калійзберігаючими діуретиками або з препаратами калію може призводити до гіперкаліємії. При одночасному використанні солей літію можливо збільшення концентрації літію в сироватці крові і його токсичності. Використання Каптоприлу для лікування пацієнтів, які приймають алопуринол або новокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії та/або синдрому Стівенса-Джонсона. Застосування Каптоприлу пацієнтами, які приймають імунодепресанти (наприклад, циклофосфацин або азатіоприн), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень. При одночасному застосуванні Каптоприлу і тетрациклінів знижується абсорбція останніх. Антацидні засоби, естрогени, симпатоміметики знижують біодоступність Каптоприлу на 45%.

Препарат з обережністю використовують при лікуванні алопуринолом або новокаїнамідом, цитостатиками, а також імунодепресантами (у т. ч. азатіоприном, циклофосфамідом), особливо пацієнтів з порушеннями функції нирок. Каптоприл підсилює вплив алкоголю на ЦНС.

За необхідності одночасного використання сечогінних засобів перевагу надають петельним, а не тіазидним діуретикам. Потрібно уникати одночасного використання калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності – 3 роки.