Диклак^® id инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл)-аміно)-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: двошарові таблетки біло-рожевого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями і гладкою поверхнею;

склад: таблетка по 75 мг містить 12,5 мг диклофенаку натрію негайного вивільнення та 62,5 мг диклофенаку натрію повільного вивільнення;

таблетка по 150 мг містить 25 мг диклофенаку натрію негайного вивільнення та 125 мг диклофенаку натрію повільного вивільнення;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, метилгідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кремнію оксид колоїдний, магнію стеарат, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклофенак – нестероїдний протизапальний засіб групи похідних фенілоцтової кислоти, що має виражені протиревматичні, жарознижуючі, аналгетичні та протизапальні властивості. Механізм дії зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів, кінінів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів, стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, індуковану аденозиндифосфатом і колагеном. У дослідах in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Фармакокінетика. Таблетки Диклак^(R) ID – двошарові таблетки з комбінацією швидкого (1/6 від загальної кількості) та поступового вивільнення (5/6 від загальної кількості) диклофенаку натрію. Таке поєднання ефектів в одній таблетці дозволяє забезпечити як швидкий початок дії, так і довготривалу циркуляцію активної речовини в системному кровотоці та терапевтичний ефект протягом доби.

Після перорального застосування Диклак^(R) ID повністю абсорбується з кишечнику. Максмальні рівні у плазмі досягаються через 1 - 16 год, у середньому через 2 - 3 год. Диклофенак, прийнятий перорально, є об’єктом для вираженого пресистемного ефекту. Тільки 35 - 70% абсорбованої активної речовини досягає післяпечінкової циркуляції у незміненому вигляді. Приблизно 30% активної речовини метаболізується і виводиться з калом. Приблизно 70% видаляється нирками після метаболізму у печінці (гідроксилювання і кон’югації) у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Майже зовсім незалежний від функції печінки і нирок, період напіввиведення становить приблизно 2 год. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 99%.

Показання для застосування. Препарат призначений для симптоматичного лікування болю і запалення при:

- гострому артриті (включаючи напади подагри);

- хронічному артриті, особливо при ревматоїдному артриті (хронічному поліартриті);

- анкілозуючому спондилоартриті (хвороба Бехтерева) та інших запально-ревматичних спондилопатіях;

- артрозі та спондилоартрозі;

- запальних м’язово-ревматичних захворюваннях;

- болючих набряках або запаленнях після травм або операцій.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату залежить від тяжкості хвороби. Рекомендований діапазон доз для дорослих становить від 50 до 150 мг диклофенаку натрію на добу. Дорослим призначають одну таблетку Диклаку^(R) ID з модифікованим вивільненням у дозі 75 мг або 150 мг 1 раз на добу. Рекомендована доза 150 мг відповідає максимальній добовій дозі і не повинна перевищуватися.

Таблетку з модифікованим вивільненням діючої речовини слід приймати не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (½ - 1 склянка води) і не натщесерце. У разі чутливого шлунка доцільно приймати препарат під час їди.

Побічна дія. Стосовно нижченаведених побічних ефектів слід брати до уваги те, що вони, в основному, є дозозалежними та мають значні відмінності в окремих осіб. Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч (гастрити, ерозії, виразки) особливо залежить від діапазону доз та тривалості застосування.

Підшлункова залоза. В окремих випадках сповіщалося про розвиток панкреатиту.

Кров/кровоносні судини. У поодиноких випадках можуть виникати порушення в системі кровотворення (анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Першими симптомами можуть бути пропасниця, біль у горлі, грипоподібні прояви, відчуття глибокого виснаження, носові кровотечі, шкірні крововиливи. В окремих випадках спостерігався розвиток алергічного васкуліту та гемолітичної анемії.

Шлунково-кишковий тракт. Шлунково-кишкові розлади, зокрема нудота, блювання, діарея та шлунково-кишкові кровотечі, що в окремих випадках можуть призводити до анемії, дуже ймовірні. В окремих випадках можливі прояви диспепсії, спазмів у животі, анорексії, а також розвиток шлунково-кишкових виразок (з можливістю кровотечі та перфорації); поодинокими є явища мелени або кривавої діареї. Пацієнт мусить бути поінформований про необхідність припинення лікування та термінової консультації з лікарем у випадку виникнення вищеперелічених проявів. Існують окремі повідомлення про розвиток стоматиту, глоситу, ушкоджень стравоходу, порушень з боку нижнього відділу кишкового тракту (зокрема прояви хвороби Крона/виразкового коліту), запорів, розвитку діафрагмально-кишкових структур.

Шкіра. Зрідка можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості, зокрема шкірні висипання та свербіж, кропив’янка чи алопеція. В окремих випадках можливо виникнення бульозної екзантеми, екземи, еритеми, фоточутливості, пурпури (у тому числі алергічної пурпури) та тяжких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла).

Серцево-судинна система. В окремих випадках повідомлялося про розвиток тахікардії, болю в грудях та підвищення артеріального тиску.

Печінка. Зрідка може спостерігатися підвищення рівнів сироваткових трансаміназ. В окремих випадках можливо ушкодження печінки (гепатит з жовтяницею або без неї, іноді - з блискавичним перебігом, навіть без продромальних симптомів). Тому слід контролювати показники функцій печінки при тривалому застосуванні.

Дихальна система. Спостерігалися окремі випадки алергічної пневмонії.

Нервова система. Зрідка можливий розвиток порушеннь з боку центральної нервової системи, зокрема головний біль, збудження, дратівливість, слабкість, сонливість і запаморочення. Також можливий розвиток порушень чутливості, зокрема тактильної або смакової, функції зору (затьмарення зору або диплопія), дзвін у вухах та оборотні порушення слуху, порушення пам’яті, дезорієнтація, посмикування м’язів, тривожність, нічні кошмари, тремор, депресії та інші психотичні реакції.

Сечовидільна система. Зрідка можуть спостерігатися периферійні набряки, особливо у пацієнтів з високим артеріальним тиском або порушеннями функцій нирок. Також зрідка можуть виникати ушкодження тканини нирок (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), імовірно з проявами гострої ниркової недостатності, протеїнурії та/або гематурії. В окремих випадках можливий розвиток нефротичного синдрому.

Алергічні реакції. Можливий розвиток тяжких алергічних реакцій. Вони можуть виявлятися набряком обличчя, язика та внутрішньої поверхні гортані зі звуженням дихальних шляхів, порушенням функції дихання і, зокрема, астматичними нападами, тахікардією, падінням артеріального тиску із блискавичною шоковою реакцією. При появі одного з цих симптомів, що завжди можливо при першому застосуванні, слід вжити термінових медичних заходів.

Інші. В окремих випадках можуть спостерігатися симптоми асептичного менінгіту, зокрема напруженість шийних м’язів, пропасниця або затьмарення свідомості. До таких реакцій схильні пацієнти з аутоімунними захворюваннями (червоний вовчак, змішані колагенози).

Протипоказання. Диклофенак натрію протипоказаний при відомій підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до будь-якого з наповнювачів; при наявних порушеннях системи кровотворення; шлункових або кишкових виразках; у ІІІ триместрі вагітності та в період лактації; дітям і підліткам до 16 років.

Передозування.

Симптоми. Симптомами передозування можуть бути порушення з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість і непритомність. Також можуть спостерігатися біль у животі, нудота та блювання, шлунково-кишкові кровотечі, порушення функцій печінки та нирок.

Лікування. Специфічний антидот не відомий. При гострому отруєнні – зондове промивання шлунка, активоване вугілля; лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Диклофенак може застосовуватися тільки при ретельному аналізі співвідношення ризик/користь у таких випадках: у першому та другому триместрах вагітності, при розвинутій порфірії, за наявності системного червоного вовчака (СЧВ) і змішаних колагенозів (змішаних захворювань сполучної тканини).

Особливо ретельне медичне спостереження необхідно при шлунково-кишкових розладах та ознаках шлункових або кишкових виразок або запальних процесів у кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі; у разі високого артеріального тиску та/або серцевої недостатності; попереднього ушкодження нирок; тяжких порушеннь функцій печінки; для пацієнтів старшого віку; безпосередньо після великих хірургічних втручань; для пацієнтів з порушенням коагуляції; пацієнтів із симптомами пропасниці, з носовими поліпами або хронічними обструктивними захворюваннями легенів, а також для пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших нестероїдних протизапальних засобів.

Оскільки при застосуванні диклофенаку натрію можуть виникнути побічні ефекти з боку центральної нервової системи, зокрема слабкість і запаморочення, здатності керувати автомобілем і працювати з технікою, в окремих випадках можуть порушуватися. Це є особливо актуальним при супутньому вживанні алкоголю.

1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць карбогідрату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом диклофенаку з дигоксином, дифеніном або препаратами літію може підвищувати рівень останніх у сироватці крові.

Диклофенак може послаблювати ефект діуретичних, гіпотензивних засобів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого фактора.

Одночасний прийом з калійзбігаючими діуретиками може призводити до гіперкаліємії.

Прийом диклофенаку в межах 24 год до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення концентрації останнього в крові і посилення його токсичного ефекту.

Пробенецид може сповільнювати виведення диклофенаку.

Нестероїдні протиревматичні засоби (такі як диклофенак) можуть посилювати ниркову токсичність циклоспорину.

У клінічних дослідженнях не було виявлено будь-яких взаємодій між диклофенаком і антикоагулянтами. Проте відповідний контроль коагуляційного статусу рекомендується як застережний захід у разі супутньої терапії.

Повідомлялося про одиничні випадки впливу прийому диклофенаку на рівень глюкози у крові, які вимагали корекції дози протидіабетичних засобів. Отже, контроль рівнів глюкози у крові рекомендується як застережний захід у разі супутньої терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25^оС). Термін придатності - 2 роки.