Пефлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Pefloxacin; (1-етил-6-фтор-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти метансульфонату);

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору, з насічкою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить пефлоксацину – 400 мг;

допомiжнi речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, магнію стеарат, тальк очищений, натрію кармелоза, кремній колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний (висушений), спирт ізопропиловий, дихлорметан, гідроксіпропілметилцелюлоза, титану двоокис, барвник блакитний, поліетиленгліколь-6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологічна група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

АТС J01MA03.

Фармакологічні властивості. Пефлоксацин має широкий антибактеріальний спектр дії. Препарат блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.

Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин особливо сильно діє на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікацію ДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі: Aeromonas spp.,Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Середньочутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. До препарату генетично стійкі грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу.

Фармакокінетика. При прийомі пефлоксацину внутрішньо препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 90 хв. після прийому. Біодоступність препарату 90-100%. На 25-30% зв'язується з білками плазми, рівномірно розподіляється по органах і тканинах; на відміну від інших фторхінолонів пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Об'єм розподілу препарату 1,7 л/кг. Період напіввиведення становить 8-12 годин. При зниженні кліренсу креатиніну менш 10 мл/хв період напіввиведення пефлоксацину підвищується до 11-15 годин. Пефлоксацин піддається метаболізму в печінці (метилювання, окислювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою). Виводиться в основному нирками, близько 30% препарату виводиться з калом у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді. Препарат добре проникає в органи і тканини, у тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки, слинні залози, лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу, шкірні покриви.

Показання для застосування. Пефлоксацин застосовують при інфекціях, спричинених чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів, середнього вуха, придаткових пазух носа, нирок та/чи сечовідвідних шляхів, статевих органів, жовчних шляхів, інфекції шкіри і м'яких тканин, кісток, суглобів, септичні стани, бактеріальний ендокардит, стафілококовий менінгіт.

Спосіб застосування та дози. Пефлоксацин призначають внутрішньо дорослим і підліткам старше 15 років по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (ранком і ввечері) під час прийому їжі. Тривалість лікування 7-14 діб, але не більше 4 тижнів. При печінковій недостатності необхідно зменшити добову дозу до 400 мг 1 раз на добу. При нирковій недостатності будь-якої стадії зменшення дози лікування непотрібне.

Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються алергічні реакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвиток судомного синдрому, м'язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвиток тендовагініту, поява артралгій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія. Вагітність, лактація. Вік до 15 років. Гемолітична анемія, пов'язана з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З обережністю потрібно застосовувати пефлоксацин при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, судомах невизначеної етіології.

Передозування. Специфічних симптомів не існує, можливе посилення побічної дії.

Особливості застосування. При прийомі пефлоксацину слід запобігати дії ультрафіолетового опромінення, оскільки можлива фотосенсибілізація шкіри. Хворим, які приймають пефлоксацин, не можна займатися діяльністю, яка потребує підвищеної уваги і концентрації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати разом з антацидними засобами для запобігання зниженню ефективності препарату. Підвищує концентрацію теофіліну в плазмі та ЦНС. При прийомі одночасно з непрямими антикоагулянтами знижує протромбіновий індекс. Не приймати алкоголь під час лікування пефлоксацином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25^оС. Термін придатності- 3 роки.