Стамло инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine, 3-етил-5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилату бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі таблеки з фаскою, рискою на одному боці і монограмою “5” або “10” мг на іншому;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину; блокує надходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани у гладеньком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблювальним впливом на гладенькі м’язи судин. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, ймовірно, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зменшення післянавантаження на серце без зміни частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні, так і шляхом, безпосереднього впливу на коронарні артерії. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих з вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала) і попереджає розвиток коронароспазму, спричиненого палінням.

Амлодипін не чинить негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.

Фармакокінетика. Всмоктування: після приймання внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 6–12 год. після внутрішнього прийому. Період напіввиведення становить приблизно35-50 год., що дає можливість призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 – 8 днів постійного приймання амлодипіну.

Розподіл: майже 97,5% циркулюючого амлодипіну пов’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – приблизно 21 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на адсорбцію амлодипіну.

Метаболізм: біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення: 10% незмінного амлодипіну і 60% метаболітів виводяться з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих з порушеною функцією печінки зростає. У хворих з порушеною функцією нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренса амлодипіну, що призводить до зростання періоду напіввиведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія і варіантна стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Режим дозування – 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії і стенокардії зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг; при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза 10 мг на добу.

Побічна дія. Головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, набряки нижніх кінцівок, зниження артеріального тиску, нудота, біль у животі, відчуття припливів крові, серцебиття та запаморочення, рідше – алопеція, запор, артралгія, астенія, біль у спині, імпотенція, підвищена частота сечовипускання, лейкопенія, тромбоцитопенія, шкірний свербіж, висипання, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, періоди вагітності та лактації, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація та наступне помітне і, можливо, тривале зниження артеріального тиску.

Лікування: при клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно проводити активні дії, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легенів, положення хворого лежачи з припіднятими нижніми кінцівками і контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показано призначення вазопресорних засобів (фенілефрин) під контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно кальцію глюконат. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми крові, діаліз малоефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки. Наявність ниркової та серцевої недостатності не потребує корекції дози. Пацієнам похилого віку потрібно призначати лікування у мінімально рекомендованій дозі з поступовим підвищенням, до досягнення клінічного ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Одночасне застосування амлодипіну і дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування амлодипіну і варфарину істотно не змінює вплив останнього на протромбіновий час.

Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування амлодипіном.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 °С.

Термін придатності – 3 роки.