Мексидол ^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або жовтувата прозора рідина;

склад: 1 мл містить мексидолу 50 мг

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему. Код АТС N07XX.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мексидол є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, справляє антигіпоксичну, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками).

Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів). Справляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в’язкість мембрани. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачи. Мексидол підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Фармакокинетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45 -0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400 - 500 мг - 3,5 - 4,0 мкг/мл. Мексидол швидко переходять з кровоносного русла в органи та тканини і швидко елімінується з організму. Мексидол виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях - в незміненому вигляді.

Показання для застосування.

- Гострі порушення мозкового кровообігу;

- дисциркуляторна енцефалопатія;

- нейроциркуляторна дистонія;

- легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;

- тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;

- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з перевагою неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

- гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) в складі комплексної терапії.

Спосіб застосування та дози. Мексидол призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно, краплинно). Дози підбирають індивідуально. При інфузійному способі введення препарат слід розводити у фізіологічному розчині натрію хлориду (200 мл). Починають лікування дорослих з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Струминно Мексідол вводять повільно протягом 5 - 7 хвилин, краплинно - зі швидкістю 40 - 60 крапель за 1 хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

 При гострих порушеннях мозкового кровообігу Мексидол призначають в комплексній терапії в перші 2 - 4 дні внурішньовенно струминно або краплинно дорослим по 200 - 300 мг 1 раз на добу, потім внутрішньом’язово по100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10 - 14 діб.

 При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексидол слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять внутрішньом’язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів.

 Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат дорослим вводять внутрішньом’язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10 - 14 днів.

 При легких когнітивних порушеннях хворим похилого віку та при тривожних станах препарат призначають внутрішньом’язово в дозі 100 - 300 мг на добу протягом 14 - 30 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Мексидол вводять у дозі 100 - 200 мг внутрішньом’язово 2 - 3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1 - 2 рази на добу протягом 5 - 7 днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами дорослим препарат вводять внутрішньовенно в дозі 50 - 300 мг на добу протягом 7 - 14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат призначають у першу добу як у передопераційний, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту. При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Мексидол призначають дорослим по 100 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100 - 200 мг 3 рази на день внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Середній ступінь тяжкості: дорослим - по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду). Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при двократному введенні; далі - по 300 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози. Дуже тяжкий перебіг: в початковій дозі 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану - по 300 - 400 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

Побічна дія. Можлива поява нудоти, сухості слизової оболонки рота, алергічних реакцій.

Протипоказання. Гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.

Передозування. При передозуванні можлива сонливість. Лікування - дезінтоксикаційна терапія.

Особливості застосування. Треба бути обережним при роботі, яка потребує швидкості психофізичних реакцій (робота з механізмами та ін.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мексидол посилює дію бенздіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25° С.

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після терміну придатності, зазначеного на упаковці.