Эффералган кодеин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, довгасті білі, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 30 мг;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кароскармелоза, магнію стеарат, білій плівко-покриваючий агент.

Форма випуску. Таблетки, вкрити оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС: N02A A59.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.

Кодеїну фосфат має знеболювальний ефект, зумовлений взаємодією з опіатними рецепторами, що виявляється активацією ендогенної антиноцицептивної системи та попущенням міжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.

Парацетамол і кодеїну фосфату мають взаємно підсилюючу аналгетичну дію.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюються при спільному застосуванні цих компонентів.

Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі таблетки вкритій оболонкою, максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вже через 60 хвилин. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р₄₅₀).

Виводиться із сечею, здебільше у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.

Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Метаболізм парацетамолу у людей похилого віку та пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється.

Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хилин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.

Кодеїн і його солі проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування середнього та сильного больового синдрому.

Спосіб застосування та дози.

Таблетку слід запити великою кількістю води.

Призначається дорослим і дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому 1-3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.

У випадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.

Якщо протягом 4 – 5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.

Побічна дія.

Пов’язана з парацетамолом

У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які вимагають відміни препарату.

Дуже рідко - поодинокі випадки тромбоцитопенії.

Пов’язана з кодеїном

Можливі сонливість, нудота, блювання, запаморочення, бронхоспазми, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання.

При застосуванні у великих дозах можлива небезпека кодеїнозалежності або розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.

Протипоказання.

Діти до 15 років.

Алергія на будь-який компонент препарату.

Тяжка печінкова недостатність.

Бронхіальна астма.

Дихальна недостатність.

Лактація.

Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфін, пентазоцин.

Передозування.

Передозування парацетамолом.

Парацетамол у великих дозах спричинює цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 г парацетамолу у дорослого ( 20 таблеток) і більше 150 мг/кг маси тіла - дитини. Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12-24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.

Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виражається у печінково-клітинній недостатності, метаболічному ацидозі, коматозний стан.

Лікування: промивання шлунка, введення N-ацетилцистеїну, симптоматична терапія.

Передозування кодеїном

Симптоми пов’язані з пригніченням функції дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.

Лікування: негайна госпіталізація, штучне дихання, призначення налоксону.

Особливості застосування.

Через наявність кодеїну при лікуванні алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутрішньочерепну гіпертензію.

Вагітність: бажано не приймати препарат у першому триместрі вагітності.

Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати у робочий час водіям транспортних засобів та особам, що працюють з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Агоністи та антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфін, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв’язку з конкурентною блокадою опіоїдних рецепторів.

Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно для осіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з механізмами.

Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.

Препарати, що знижують активність центральної нервової системи (седативні антидепресанти, седативні блокатори Н₁-гістамінових рецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолітики) можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.

Взаємодія з хімічними реактивами.

Прийом парацетамолу може впливати на результати визначення сечової кислоти в крові і визначення глюкози методом глюкозо-оксидази-пероксидази.

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в сухому місці, при температурі 15 - 25°С.

Термін придатності – 3 роки.