Ацестад 600 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аcetylcysteine; (N-ацетилL-цистеїн);

основні фізико-хімічні властивості: білі, подовжені таблетки з лінією розподілу з обох боків, з легким запахом сірководню і м’яти;

склад: 1 таблетка містить ацетилцистеїну 600 мг;

допоміжні речовини: аспартам, целюлоза мікрокристалічна, лимонна кислота безводна, лактози моногідрат, макроголь 4000, магнію стеарат, кросповідон, натрію сахаринату дигідрат, кремній колоїдний безводний, винна кислота, ароматизатор.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн діє як муколітик і мукокінетик у бронхіальному тракті. Завдяки наявності вільної сульфгідрильної групи розщеплює дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів мокротиння, деполяризує їх і зменшує в’язкість слизу. Мокротиння розріджується і значно збільшується в об’ємі. Стимулює мукозні клітини, секрет яких лізує фібрин. Збільшує синтез глутатіону і активує процес детоксикації. Має протизапальні властивості, які обумовлені пригніченням утворення вільних радикалів і реактивних кисневих метаболітів, відповідальних за розвиток гострого і хронічного запалення в легенях і дихальних шляхах. Препарат зберігає активність і за наявності гнійного мокротиння. За умови профілактичного застосування відзначається зменшення випадків і тяжкості загострень.

Фармакокінетика. Пероральні форми ацетилцистеїну швидко, майже повністю всмоктуються і метаболізуються в печінці до цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також до д1ацетилцистеїну, цистину й інших змішаних дисульфідів. Біодоступність пероральних форм ацетилцистеїну дуже низька (близько 10%). Час, який необхідний для досягнення максимальної концентрації в плазмі крові людини, 1 - 3 години, пікова плазмова концентрація знаходження метаболіту цистеїну близько 2 ммоль/л. Зв’язування білків з ацетилцистеїном було визначено в межах приблизно 50%.

Екскреція майже винятково у формі неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн) через нирки. Період напіврозпаду ацетилцистеїну у плазмі становить приблизно 1 годину і головним чином визначається швидкою печінковою біотрансформацією. Тому знижена функція печінки збільшує період напіврозпаду у плазмі до 8 годин.

Плацентарна передача, екскреція в грудне молоко і вплив на плід чи дитину не була вивчена у людей. Не відомо, чи проходить ацетилцистеїн крізь гематоенцефалічний бар’єр людини.

Показання для застосування. Гострі та хронічні захворювання бронхолегеневої системи, пов’язані з порушенням продукції та відходження слизу (бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба), бронхіальна астма, муковісцидоз, отит, риніт, синусит, профілактика ускладнень під час операцій на органах дихання.

Спосіб застосування та дози. Всередину, після їди у розмолотому вигляді або ковтати таблетку цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим і підліткам старше 14-річного віку: 1/2 таблетки 2 - 3 рази на день (еквівалент 600 мг ацетилцистеїну на день), або 1 таблетка 1 раз на день (еквівалент 600 мг ацетилцистеїну на день).

Муколітичний ефект АЦЕСТАДУ 600 збільшується при збільшенні споживання рідини. Тривалість терапії залежить від природи і вираженості основного захворювання і повинна бути визначена лікуючим лікарем.

У пацієнтів із хронічним бронхітом чи муковісцидозом лікування повинно тривати протягом тривалого періоду часу.

Побічна дія. Печія, нудота, блювання і діарея.

Запалення слизової оболонки ротової порожнини (стоматит), головний біль і шум у вухах. Алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, шкірні висипання, бронхоспазм, тахікардія і гіпотензія).

Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивною бронхіальною системою при бронхіальній астмі)

Також були окремі повідомлення про випадки кровотеч, пов’язаних з використанням ацетилцистеїну.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилцистеїну, чи до будь-яких інших компонентів цього препарату, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, бронхіальна астма, захворювання печінки, нирок, надниркових залоз, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік (молодше 14 років).

Передозування. На сьогодні поки ще немає ніяких повідомлень про токсичні ефекти при передозуванні у разі застосування пероральних форм.

Передозування може призвести до симптомів з боку шлунково-кишкового тракту, таких, як нудота, блювання і пронос. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Оскільки безпечне використання АЦЕСТАДУ 600 протягом вагітності та у період грудного вигодовування не доведено, вагітні жінки і матері, які вигодовують немовлят груддю, не повинні приймати АЦЕСТАД 600, якщо лікар не визнає використання цього препарату абсолютно необхідним.

Немовлята і діти віком до одного року повинні одержати ацетилцистеїн тільки за умов, що загрожують життю, в умовах лікарні під безперервним медичним наглядом.

Призначаючи цей препарат пацієнтам з фенілкетонурією потрібно мати на увазі, що препарат містить штучний підсолоджувач аспартам. Кожна таблетка містить 4,49 мг фенілаланіну (еквівалентно приблизно 8 мг аспартаму).

Ніякі специфічні заходи обережності при русі або роботі з рухомою технікою чи роботі без надійної механічної підтримки не потрібні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінація АЦЕСТАДУ 600 з протикашльовими препаратами може зменшувати кашльовий рефлекс, що сприятиме небезпечному накопиченню мокротиння, тому ці ліки не слід застосовувати одночасно. АЦЕСТАД 600 є фармакологічно несумісним з антибіотиками і протеолітичними ферментами. Зменшує всмоктування пеніцілінів, цефалоспоринів, тетрациклінів, інтервал між їх прийомами має становити щонайменше дві години. Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками. Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом. Є дані про посилення судинорозширювального та антитромботичного ефекту нітрогліцерину при одночасному застосуванні з ацетилцистеїном.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.