Глобиген^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: полімальтозний комплекс гідроксиду заліза (III);

основні фізико-хімічні властивості: сиропоподібна рідина забарвлена в темно-коричневий колір з приємним запахом і смаком;

склад: 5 мл сиропу містять заліза (III) гідроксиду полімальтозний комплекс, еквівалентно елементарному залізу – 50 мг;

допоміжні речовини: цукроза очищена, сорбітол (70% розчин), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, лимонної кислоти моногідрат, натрію гідроксид, ароматизатор апельсиновий, ароматизатор ванільний, вода очищена.

Форма випуску. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Антианемічні засоби. Препарати трьохвалентного заліза для перорального застосування. Код АТС В03А В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат поповнює дефіцит іонів заліза в організмі при залізодефіцитних анеміях різного генезу та стимулює еритропоез. Залізо входить до складу гемоглобіну, забезпечує транспорт кисню в тканини, є кофактором багатьох ферментних систем. Потреба в залізі збільшується під час вагітності та лактації, при великих за обсягом місячних та у дівчат пубертатного віку, у дітей в період активного росту, при хронічних кровотечах, а також захворюваннях шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються порушеннями процесів всмоктування заліза. При курсовому лікуванні настає поступова регресія клінічних (слабкість, утомлюваність, запаморочення, тахікардія, болючість і сухість шкірних покривів) і лабораторних симптомів анемії.

Фармакокінетика. У комплексній сполуці гідроксиду заліза (III) з полімальтозою залізо зв’язане зі структурою, подібною до сироваткового феритину. Цей макромолекулярний комплекс стабільний і в фізіологічних умовах не виділяє залізо у вигляді вільних йонів. Тому при пероральному застосуванні залізо, що входить до складу гідроксиду полімальтозного комплексу, надходить у кров з кишечнику шляхом активного всмоктування. Існує кореляція між ступенем дефіциту заліза і кількістю, що всмокталась (чим вищий дефіцит заліза, тим краще всмоктування). Ця властивість препарату пояснює неможливість отруєння препаратом навіть у випадку передозування, на відміну від простих солей заліза, всмоктування яких відбувається за градієнтом концентрації. Максимальне поглинання заліза після перорального застосування відбувається в дванадцятипалій і порожній кишці, а його абсорбція не зменшується в результаті взаємодії з деякими компонентами харчових продуктів чи лікарських препаратів, що містять фенольну групу (наприклад, тетрациклін).

Залізо у вигляді гідроксиду полімальтозного комплексу повільно абсорбується і надходить у сироватку крові, звідки швидко надходить у тканини депонування заліза. Залізо, що всмокталось, зберігається у зв’язаному стані з феритином головним чином в печінці. Пізніше в кістковому мозку залізо надходить до складу гемоглобіну. В складі гемоглобіну залізо міститься у вигляді двохвалентного, однак, власне, Fe³⁺ (трьохвалентне залізо) стимулює утворення глобіну і сприяє підвищенню рівня гемоглобіну.

Залізо в гідроксид полімальтозному комплексі неіонізоване, тому не зумовлює побічної дії (подразнення слизової оболонки травного тракту та ін.).

Дослідження біодоступності гідроксиду заліза полімальтозного комплексу за допомогою радіоізотопного методу, а також клінічні випробовування свідчать, що абсорбція і біодоступність заліза у вигляді гідроксиду полімальтозного комплексу еквівалентна абсорбції і біодоступності солей заліза (II).

Метаболізм заліза відбувається фактично в закритій системі. Більша частина заліза, яка звільняється при розпаді гемоглобіну, зберігається і знову використовується організмом. Незначна частина заліза, що виводиться, пов’язана з десквамацією шкіри, слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нігтів, волосся. Мінімальна кількість заліза виводиться з жовчю та потом. При застосуванні препарату слід враховувати, що його всмоктування зменшується протягом 4 – 6 годин після застосування попередньої дози.

Полімальтоза метаболізується шляхом окислення або виводиться. В незначних кількостях незмінений комплекс може проникати крізь плацентарний бар’єр, і незначна його кількість надходить у грудне молоко. Залізо, зв’язане з феритином або трансферином, може проникати крізь плацентарний бар’єр, а в складі лактоферину – надходить у грудне молоко в невеликих кількостях.

Показання для застосування. Лікування залізодефіцитної анемії, профілактика залізодефіцитної анемії, при підвищеній потребі організму у залізі (зокрема, при вагітності, лактації, донорстві, активному рості у дітей).

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується внутрішньо після прийому їжі. Доза і тривалість застосування заліза залежить від вираженості дефіциту заліза в організмі і ступеня тяжкості захворювання. Дорослим і дітям старше 12 років – 10 - 30 мл на добу (по 1 - 2 чайній ложці тричі на добу), дітям від 1 до 12 років 5 - 10 мл на добу (по ½ чайної ложки 2 - 3 рази на добу), дітям до 1 року – 2,5 - 5 мл на добу (½ чайної ложки 1 - 2 рази на добу).

Жінкам у періоди вагітності і годування груддю для лікування залізодефіциту – 20 - 30 мл на добу (по 1 - 2 чайній ложці 2 - 3 рази на добу), для профілактики залізодефіциту 5 - 10 мл на добу (по ½ чайної ложки 2 - 3 рази на добу).

Рекомендується продовжувати застосування препарату ще протягом не менше як 3 місяці після нормалізації складу периферичної крові (до відновлення депо заліза в організмі).

Побічна дія. Можливі відчуття переповнення шлунка, нудота, запор або діарея. Темне забарвлення калу при застосуванні препарату не має клінічного значення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, анемія, що не обумовлена дефіцитом заліза, у тому числі гемолітична; надлишок заліза в організмі (гемохроматоз, гемосидероз); порушення синтезу гемоглобіну (анемія при отруєнні свинцем, сидеробластна анемія), таласемія; виражені порушення гемостазу (гемофілія); схильність пацієнта до алергічних реакцій.

Передозування. При передозуванні сиропу симптоми гострого отруєння можуть розвинутися в дуже поодиноких випадках, тому що залізо гідроксиду полімальтозного комплексу адсорбується не шляхом пасивної дифузії, а активного транспорту, причому ступінь всмоктування заліза із гідроксиду полімальтозного комплексу залежить від вираженості дефіциту заліза. Лікування – симптоматичне. Специфічний антидот заліза – дефероксамін. Дефероксамін вводять внутрішньом’язово 1 - 2 г кожні 3 - 12 год. У тяжких випадках – внутрішньовенно краплинно 1 г дефероксаміну.

Особливості застосування. Неефективність терапії може бути обумовлена недостатністю кровообігу, хронічним алкоголізмом, полігіповітамінозом. Перед початком лікування необхідно виключити можливість перніціозної анемії.

В контрольованих дослідженнях застосування гідроксиду полімальтозного комплексу заліза в II і III триместрах вагітності не спричиняє негативної дії на плід. Залізо виділяється в грудне молоко у вигляді комплексу з лактоферином, лише незначна кількість заліза із комплексу гідроскиду заліза (III) з полімальтозою виділяється в грудне молоко в іонізованому вигляді, тому при застосуванні у період лактації препарату малоймовірна поява побічної дії у грудної дитини.

Глобіген™ не містить у своєму складі алкоголю і не знижує концентрацію уваги, не впливає на здатність керувати транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами. Препарати заліза забарвлюють кал у чорний колір.

Перед застосуванням збовтувати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Глобіген™ внутрішньо не можна застосовувати одночасно з препаратами заліза у вигляді ін’єкцій. Інтервал між ін’єкційним застосуванням препаратів заліза і початком застосування внутрішньо повинен становити не менше 5 днів. Залізо в складі Глобігену™ міститься у вигляді комплексу гідроксида заліза (III) з полімальтозою, тому воно не утворює нерозчинних хелатних сполук з компонентами харчових продуктів (фітин, оксалати, танін) або лікарських засобів (тетрацикліни, антациди).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.