Цитропак-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим або рожевим відтінком кольору, на поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить:

0,24 г ацетилсаліцилової кислоти, у перерахуванні на 100 % суху речовину;

0,18 г парацетамолу, у перерахуванні на 100 % суху речовину;

0,03 г кофеїну, у перерахуванні на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Ацетилсаліцилова кислота, комбинації без психолептиків. Код АТС N02B A51

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат.

Ацетилсаліцилова кислота проявляє аналгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дію, зменшуе біль, особливо викликану запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, поліпшує мікроциркуляцію у вогнищі запалення.

Парацетамол проявляє аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, що пов’язане з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та менш вираженою здатністю інгибувати синтез простагландинів у тканинах.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та гемодінамічний центри, розширює кровоносні судини скелетових м’язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не робить стимулюючої дії на центральну нервую систему, однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотіку.

Фармакокінетика. Фармакокінетика Цитропаку-Дарниця обумовлена его діючими компонентами.

Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в основному у верхніх відділах тонкого кишечнику. Недисоційовані молекули всмоктуються в умовах кислого середовища шлунку. Період напівабсорбції становить 5-16 хв. Зв’язування із білками плазми крові становить 80-90 %. Розподіляється переважно позаклітинно. Об’сяг розподілу 0,2 л/кг. Метаболізується деацетилюванням на 50-80 % при первинному проходженні через печінку. Метаболіти залишають організм через нирки із сечею. Період напіввиведення (Т_1\2) ацетилсаліцілової кислоти становить 3-6 годин. У осіб похилого віку, при порушенні функції печінки приблизно 8-12 годин.

Абсорбція парацетамолу проходить швидко та повністю. Метаболізується у печінці з участю ферменту цитохрому Р⁴⁵⁰ у два етапи з утворенням глюкуронідів та сульфатів. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 2-9,5 год. Тривалість дії 3-4 год.

Кофеїн всмоктується у кишечнику. Метаболізується шляхом деметилювання та окислення у печінці. Період напіввиведення (Т_1/2) становить приблизно 5 год. Виводиться з жовчю через кишечник та через нирки із сечею. Приблизно 10 % виводиться нирками у незмінному вигляді.

Показання для застосування. Таблетки Цитропак-Дарниця призначають при слабкому або помірно вираженому больовому синдромі, а також як жарознижувальний засіб. Препарат застосовують при головному болю, мігрені, зубному болю, невралгіях, артралгіях, первинній дисменореї, захворюваннях різної етіології, що супроводжуються пропасницєю.

Спосіб застосування та дози. Цитропак-Дарниця призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їжі. Вища добова доза – 6 таблеток у 3 прийоми. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії, але, як правило, не перевищує 7 днів.

Побічна дія. В окремих випадках можуть виникати: гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, нефротоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції, тахікардія, підвищення артеріального тиску, бронхоспазм. При тривалому застосуванні – запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагичний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпура), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), синдром Рейе в дітей (гіперпирексія, метаболичний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, порушення функції печінки).

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; “аспиринова” астма; гемофілія, геморагичний діатез, гіпопротромбинемія, портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; вагітність (I і III триместр), період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражена артеріальна гіпертензія, важкий перебіг ішемічної хвороби серця, глаукома, підвищена збудливість, порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейе e дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань).

Передозування. Передозування має постадійний характер. Спочатку анорексія, нудота, блювання, блідність шкірного покрову, пітливість. Потім з’являються ознаки ураження печінки, підшлункової залози, серця. Біль у епігастральній ділянці та у правому підреберрі. Підвищення вмісту АЛТ та АСТ, білірубину у сироватці крові. У важких випадках жовтяниця, порушення гемокоагуляції та свідомості.

Лікування. Промивання шлунку, у разі прігничення блювотного рефлексу призначають препарати іпекакуани, приймання активованого вугілля, висока очисна клізма, корекція кислотно-лужної рівноваги, електролітів плазми, форсований діурез.

У перші години гострого отруєння призначають ацетилцістеїн, якщо можливо перорально, то у дозі 140 мг/кг, якщо перорально неможливо, то у дозі 150 мг/кг для першого внутрішньовенного введення, потім дозу підвищують до 300 мг/кг на добу.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота сповільнює згортання крові, пацієнт, перед майбутнім хірургічним втручанням, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю, астматичнимі реакціями на саліцилати або їхні похідні можна призначати тільки з дотриманням спеціальних заходів обережності (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Під час лікування варто відмовитися від вживання алкоголю (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). Ацетилсаліцилова кислота володіє тератогеним впливом; при застосуванні під час вагітності у I триместрі приводить до пороку розвитку – розщепленню верхнього неба; у III триместрі – гальмування родової діяльності (інгибування синтезу простагландинів), закриття артеріальної протоки у плоду, що викликає гіперплазію легеневих посудин та гіпертензію в судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дітей внаслідок порушення функції тромбоцитів. З обережністю препарат приймають при подагрі та захворюваннях печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює дію гепарину, пероральних антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів і гіпоглікемичних засобів. Одночасне призначення з іншими нестероїдними протизапальними засобами, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросемиду, гіпотензивних засобів, протиподагричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні препарати та інші стимулятори мікросомального окислювання сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамола час виведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може підсилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ^оС. Термін придатності – 3 роки.