Кетонал® форте инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: кетопрофен;
основні фізико-хімічні властивості: світло-блакитного кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 100 мг кетопрофену;
допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, крохмаль кукурудзяний, тальк, лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 400, барвник блакитний індиготин Е 132, титану діоксид, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС M01A Е03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом, що має аналгезуючу, протизапальну та жарознижуючу дію.
При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково – ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.
Чинить знеболювальний ефект та усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому дози 100 мг максимальна концентрація кетопрофену в плазмі крові (10,4 мкг/мл) відтворюється приблизно через 1,5 години. Біодоступність кетопрофену в таблетках становить 90% і прямо пропорційна дозі, що застосовується.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками – 99%. Об’єм розподілення – 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 годин після прийому пероральніх форм. Фармакокінетика кетопрофену суттєво не відрізняється залежно від віку пацієнтів. Кумуляція кетопрофену в тканинах не спостерігається.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. З організму виводиться у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить 2 години. До 80% введеної дози кетопрофену виводиться із сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10% – з фекаліями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнено, період напіввиведення збільшується на годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.
Показання для застосування.
Ревматоїдний артрит;
серологічно негативний спондилоартрит (анкілозуючий спондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
подагра, псевдоподагра;
остеоартрит;
позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плеча);
больовий синдром (посттравматичні болі; післяопераційні болі; болі при метастазах пухлин);
первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози.
Дози підбираються індивідуально, залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування.
Звичайна добова доза кетопрофену становить 100 – 300 мг.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 300 мг.
Кетонал® форте приймають по 1 таблетці 2–3 рази на добу.
Таблетки приймають під час їди, запиваючи водою або молоком (не менше 100 мл).
Для запобігання негативній дії кетопрофену на слизові оболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антацидні засоби.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспептичні явища, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, розлади травлення, зниження апетиту, блювання, стоматит.
Рідко відмічається головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність.
Дуже рідко відмічалися порушення функції печінки і нирок, розлади зору і шум у вухах.
У менш ніж 1% пацієнтів спостерігались гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, прихована кров у калі, перфорація виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання.
Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначається факторами ризику, що включають стать, вік, паління, вживання алкоголю, стрес, одночасний прийом таких ліків, як ацетилсаліцилова кислота, кортикостероїди, а також дозу кетопрофену і тривалість його прийому.
Кетопрофен може погіршувати перебіг гіпертензії і збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.
Дуже рідко розвиваються агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія.
Рідко відмічалися висипання на шкірі та інші реакції гіперчутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальної астми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення;
хронічна диспепсія в анамнезі;
тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
схильність до кровотеч;
астматичні напади та риніт в анамнезі після застосування нестероїдних протизапальних засобів;
вагітність (III триместр) і грудне вигодовування;
діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні кетопрофену можуть виникати нудота, блювання, біль в епігастрії, дуже рідко – криваве блювання, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність.
При передозуванні рекомендується промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Лікування - симптоматичне; застосовують антагоністи гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори протонного насосу, простагландини.
Особливості застосування. Слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями згортання крові, хворих на гемофілію, захворювання Віллібранда, тромбоцитопенію, з нирковою та печінковою недостатністю, а також при одночасному призначенні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливо низькомолекулярного.
Як і всі інші нестероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми та ознаки інфекційних захворювань.
Слід дотримуватись обережності при призначенні кетопрофену пацієнтам з гіпертензією та серцево-судинними захворюваннями, для яких характерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки та нирок. При кліренсі креатиніну нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слід відкоректувати дозу кетопрофену.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів та збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показники функціональних печінкових тестів. Інколи (менш ніж у 1% пацієнтів) відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Протипоказано призначення в третьому триместрі вагітності, у першому та другому триместрах застосування препарату можливо тільки в тому разі, коли потенційна користь виправдовує можливий ризик негативної дії на плід.
Призначення нестероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може зумовити передчасне закриття Боталової протоки та легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізні пологи.
Грудне вигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здатності. Рідко нестероїдні протиревматичні засоби можуть зумовити запаморочення, сонливість. При цих симптомах не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами, робота з якими вимагає точних психічних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може зменшувати ефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів, підвищує ефективність пероральних гіпоглікемізуючих препаратів – похідних сульфанілсечовини, а також деяких протисудомних засобів (фенітоїну). Одночасне застосування кетопрофену та діуретиків або інгібіторів ангіотензинконвертази підвищує ризик порушення функції нирок.
У зв’язку з підвищенням ризику кровотечі при одночасному прийомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнт повинен перебувати під постійним медичним контролем.
При одночасному прийомі кетопрофену та серцевих глікозидів, препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищується внаслідок зниження екскреції.
Кетопрофен може зменшувати ефект міфепристону, тому між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 діб.
Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.