Метиндол^® ретард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: indometacin; 1-(пара-хлорбензіол)-5-метокси-2-метиліндол-3-оцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: округлі, плоскі з обох боків таблетки біло-кремуватого кольору, зрізаним краєм;

склад: 1 таблетка містить індометацину 75 мг,

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, евдрагіт RSРО, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний засіб. Код АТС М01АВ01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метиндол ретард виявляє дуже сильну протизапальну та більш слабку аналгезуючу дію. Він усуває симптоми, які викликані ревматичними процесами, такі, як запалення, набряк, ригідність м’язів та біль. Препарат не лікує саму хворобу, при його застосуванні лише полегшується біль.

Механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів, у результаті чого знижується їх вміст у периферичній крові. Індометацин має здатність також блокувати взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, що приводить до зниження больової чутливості в центрі запалення.

Фармакокінетика. Індометацин, який приймається перорально, швидко поглинається з травного тракту. Біодоступність препарату становить майже 100%. Основні метаболіти – це продукти деметилювання та дебензилювання, все в незв’язаній формі. Близько 60% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді індометацину (26% у вигляді вільного індометацину та глюкуронідів) та його метаболітів. 33% від дози виявляються у випорожненнях (1,5% у вигляді індометацину). 99% препарату зв’язується з білками плазми. Індометацин проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та плаценту.

При застосуванні кортикостероїдів їх дози можна знизити на 25 – 30% при одночасному призначенні метиндолу.

Показання для застосування. Анкілозуючий спондиліт із помірним або тяжким перебігом, гострий та хронічний ревматоїдний артрит із помірним або тяжким перебігом, артроз, юнацький артрит, коксит, гострі запальні стани скелетних м’язів,

біль крижово-поперекової ділянки хребта, гострий подагричний артрит.

Гострі невралгічні синдроми корінцевого походження, подагра, нефротичний синдром, колагенози. Метиндол ретард показаний також при таких розладах, як: бурсит, тендиніт, синовіт, тендовагініт, теноніт.

Крім того, метиндол ретард застосовується при запальних станах, болю та набряках, пов’язаних із ортопедичними операціями, а також при болючій менструації.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється індивідуально з урахуванням клінічного перебігу захворювання.

Дорослі: 1 або 2 таблетки (75 – 157 мг) протягом доби, залежно від клінічного стану пацієнта.

Добова доза становить 1,5 – 2,5 мг/кг (на 3 – 4 прийоми), максимальна добова доза – 150 мг.

Хворі похилого віку. 1 або 2 таблетки протягом доби. Цій віковій групі необхідно суворо дотримуватися особливої обережності через підвищену можливість появи побічних дій;

Болюча менструація: 1 таблетка (75 мг за 2 прийоми) на добу.

Хворі з нирковою недостатністю: рекомендується зменшення дози (75 мг за 2 прийоми на добу) з метою уникнення кумуляції індометацину.

Примітка: Для зменшення ризику появи побічних ефектів з боку травного тракту, необхідно завжди приймати препарат під час або після їди та запивати склянкою води або молока.

Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовувати.

Рекомендується починати лікування з малих доз, збільшуючи їх у разі необхідності. Під час лікування необхідно уникати прийому спиртних напоїв. У випадку пропущення чергової дози можна її поповнити лише протягом 2 годин після передбаченого часу прийому. Якщо протягом цього часу не буде прийнята пропущена доза, то необхідно її пропустити і прийняти наступну дозу за планом. Не можна подвоювати дозу.

Побічна дія. З боку травного тракту та печінки: можливі нудота, біль в епігастральній ділянці; у поодиноких випадках – розвиток виразки шлунка, яка може ускладнитися кровотечею, перфорацією.

З боку нервової системи, органів чуття: можливе запаморочення, головний біль, дезорієнтація, шум у вухах, порушення зору, слуху, ретинопатія та кератинопатія (що пов’язано з відкладенням індометацину в сітківці та рогівці); у поодиноких випадках – депресія, тривога, порушення сну; у пацієнтів, які в анамнезі мають депресію, епілепсію чи паркінсонізм, можливе погіршення перебігу захворювання.

З боку сечовидільної системи: поодинокі випадки розвитку інтерстиціального нефриту та нефротичного синдрому з симптомами гематурії, протеїнурії.

З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки.

У деяких випадках Метиндол може стати причиною тяжких реакцій підвищеної чутливості: кропив’янка, набряк Квінке.

Протипоказання. Протипоказаннями для прийому препарату Метиндол ретард є підвищена чутливість до індометацину та інших складових препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, які застосовуються при застуді та ревматоїдних захворюваннях; ангіоневротичний набряк, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, інші ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення кровотворення, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, виявлені при анамнезі рецидивні порушення травного тракту.

Дані про безпеку та ефективність препарату для застосування у дітей та підлітків до 14 років відсутні.

Передозування. У разі прийому надмірної кількості препарату можлива поява нудоти, блювання, головного болю, запаморочення, дезорієнтації, сонливості.

Показане симптоматичне лікування та забезпечення основних життєвих функцій. Слід спровокувати блювання або, якщо це можливо, зробити промивання шлунка. Після випорожнення шлунка необхідно прийняти 20 – 50 мг активованого вугілля. Хворого слід госпіталізувати, якщо цього потребує його стан. Необхідно вести суворе спостереження протягом декількох днів для можливого виявлення виразки чи кровотечі з травного тракту.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися обережності при призначенні індометацину пацієнтам з психічними розладами, депресією, паркінсонізмом, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, а також пацієнтам з геморагічними діатезами та підвищеною схильністю до кровотеч.

У поодиноких випадках прийом індометацину може маскувати прояви інфекційно-запального процесу.

Побічні ефекти з боку травного тракту та печінки можна зменшити, якщо приймати індометацин під час або після їди, або при при одночасному прийомі з антацидами.

Вплив на здатність керувати механічними транспортними засобами, обслуговувати машини та психофізичну активність. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги, у зв’язку з можливістю появи запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному прийомі з дифлунізалом знижує нирковий кліренс індометацину та істотно підвищується його концентрація в плазмі, що може призводити до шлунково-кишкових кровотеч.

У пацієнтів, які приймають пробенецид, можливе підвищення рівня індометацину в плазмі, через що потрібно знизити його дозу.

Постійний щодобовий прийом ацетилсаліцилової кислоти в добовій дозі 3,6 г одночасно з індометацином призводить до зниження його концентрації в плазмі крові приблизно на 20%.

Індометацин може викликати зниження діуретичного, натрійуретичного та гіпотензивного ефекту “петльових” та тіазидних діуретиків.

При призначенні індометацину пацієнтами, які лікуються непрямими антикоагулянтами, слід посилити контроль за показниками протромбінового часу.

Індометацин знижує канальцеву секрецію метотрексату, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі і підсилення токсичності.

При одночасному прийомі з препаратами літію індометацин підвищує концентрацію літію в крові і посилює ризик розвитку токсичних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 25°С у сухому, захищеному від світла місці.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності 5 років.