Зоцеф инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: cefuroxim; (RS)-1-гідроксіетил (6R, 7 R)-7-[2-(2фурил)гліоксиламіно]-3-(гідроксиметил)-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-іне-2-карбоксилат, 72- (Z)-(О-метилоксим) 1-ацетат 3 карбамат;
основні фізико-хімічні властивості: білі, подовжені, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кальцію карбонат, кросповідон, гідроксипропілметилцелюлоза Е5, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують бета-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії бета-лактамаз і тому відповідно виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.
Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:
грамнегативні аероби:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;
анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);
грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові реєструється приблизно через 2 - 3 год після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 1 - 1,5 год. Рівень зв’язування з білками – 50% залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекцій дихальних шляхів (пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту); гонореї; інфекцій шкіри та м’яких тканин; лікування ранніх проявів хвороби Лайма.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується внутрішньо. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають: лікування пневмонії – по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 7 днів; лікування гострого бронхіту та загострення хронічного бронхіту – по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 5 - 10 днів; лікування гонореї – 2 таблетки (1 000 мг) одноразово; лікування інфекцій шкіри та м’яких тканин – по 1 таблетці (500 мг) 1 - 2 рази на добу протягом 10 днів; лікування ранніх проявів хвороби Лайма – по 1 таблетці (500 мг) 2 рази на добу протягом 20 днів.
При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.
Максимальна добова доза Зоцефу для пацієнтів похилого віку та хворих з порушенням функції нирок, у тому числі хворих, які заходяться на гемодіалізі, становить 1 000 мг.
Побічна дія.
Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив’янка, рідко – мультиформна еритема, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, утворення виразок на слизовій оболонці порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів у плазмі – аспарататгінамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну), холестаз.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (зниження кліренсу креатиніну, підвищення вмісту креатиніну і остаточного азоту сечовини й крові), дизурія, свербіж у промежині, вагініт.
З боку органів кровотворення: зниження гемоглобіну і гематокриту, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбонемія, подовження протромбінового часу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-лактамних антибіотиків. Кровотечі і захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Вагітність і лактація. Діти до 12 років.
Передозування.
Симптоми: збудження центральної нервової системи, судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична. Ефективний гемодіаліз.
Особливості застосування. У хворих, які приймають Зоцеф, рекомендується при визначенні рівня глюкози у крові використовувати глюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на результати визначення креатиніну за допомогою лужного пікрату.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування Зоцефом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша–Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зоцефу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.
Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.
Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.
Оскільки препарат може спричинити збудження центральної нервової системи під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зоцефу і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.
Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризик розвитку ураження нирок, нестероїдні протизапальні засоби – кровотеч.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.