Диклоберл^® 50 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [2-(2,6-дихлораніліно)феніл]оцтової кислоти);

основні фізико-хімічні властивості: майже білі або з жовтуватим відтінком супозиторії, торпедоподібної форми, з угнутою до середини основною поверхнею;

склад: 1 супозиторій містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: пропілгалат, спирт етиловий 96%-й, крохмаль кукурудзяний, жир твердий.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклофенак натрію - нестероїдний протизапальний аналгезивний засіб, який гальмує синтез простагландинів. При лікуванні у хворих зменшується біль, набряк та підвищена температура тіла, які були обумовлені запальними процесами. Також він гальмує агрегацію тромбоцитів, викликану аденозиндифосфорною кислотою та колагенами.

Фармакокінетика. Після ректального введення максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 хвилин. Приблизно 30% діючої речовини виводиться у метаболізованому вигляді з калом. Близько 70% піддається метаболізму у печінці (гідроксилювання та кон’югація) та виводиться у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів нирками. Період напіввиведення не залежить від функції печінки та нирок і становить 2 години. Зв’язування з білками плазми досягає 99%.

Показання для застосування. Гострі запалення суглобів (гострі артрити), у тому числі напади подагри; хронічні запалення суглобів (ревматоїдний артрит, хронічний поліартрит); хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондиліт) та запально-ревматичні захворювання хребта; стани подразнення при дегенеративних захворюваннях суглобів і хребта (артрози, спондилоартрози); ревматичні ураження м’яких тканин; болісні набряки або запалення після травм та операцій.

Спосіб застосування та дози. Супозиторії слід вводити глибоко в задній прохід, по можливості після випорожнення кишечнику. Дози препарату встановлюються залежно від тяжкості захворювання. Рекомендований діапазон доз для дорослих і підлітків старше 15 років становить 50 – 150 мг Диклоберлу^® 50 на добу, добова доза повинна бути розподілена на 2 – 3 прийоми. Тривалість застосування препарату встановлює лікар.

Побічна дія. Травний тракт. Часто спостерігаються скарги на нудоту, блювання, пронос, а також незначні кровотечі, які у виняткових випадках можуть призвести до анемії. Іноді мають місце диспепсія, метеоризм, втрата апетиту, поява виразок у травному тракті з можливим розвитком кровотечі і прориву. У поодиноких випадках спостерігається криваве блювання, мелена або кривавий пронос. В окремих випадках спостерігалися стоматит, глосит, ураження стравоходу, коліт з кровотечею, запори. При застосуванні супозиторіїв повідомлялось про місцеві реакції подразнення, виділення кров’янистого слизу і болісну дефекацію. Центральна нервова система. Іноді може мати місце головний біль, збудження, дратівливість, втомлюваність, запаморочення, оглушення. У поодиноких випадках спостерігаються порушення чутливості, розлад смакових відчуттів, розлади зору (розпливчасте бачення або двоїння в очах), шум у вухах, порушення слуху, розлади пам’яті, дезорієнтація, судоми, відчуття страху, жахливі сновидіння, тремор, депресія та інші психопатичні реакції. В окремих випадках спостерігалася симптоматика асептичного менінгіту, яка супроводжувалась ригідністю потиличних м’язів, головним болем, нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла і затьмаренням свідомості. Ймовірно, до цього схильні хворі з аутоімунними захворюваннями. Шкіра. Рідко спостерігались реакції підвищеної чутливості, такі як шкірний висип і свербіж, кропив’янка, алопеція. В окремих випадках спостерігались бульозна екзантема, екзема, еритема, фотосенсибілізація, пурпура, синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєла. Нирки. В поодиноких випадках спостерігались інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, розвиток гострої недостатності, протеїнурії і/або гематурії. В окремих випадках спостерігався нефротичний синдром. Печінка. Зрідка спостерігались підвищення сироваткових трансаміназ. У поодиноких випадках – ураження печінки (гепатит з жовтухою або без, в окремих випадках з блискавичним перебігом, без продромальних симптомів). Підшлункова залоза. В окремих випадках спостерігається розвиток панкреатиту. Кров. В окремих випадках спостерігались порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія), першими ознаками розладів можуть бути пропасниця, біль у горлі, поверхневі ушкодження слизової рота, грипоподібні скарги, виражена загальна слабкість, носові і шкірні кровотечі. В окремих випадках спостерігалась гемолітична анемія. Серцево-судинна система. В окремих випадках спостерігались прискорене і посилене серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках – серцева недостатність. Системні реакції і інші системи органів. Спостерігались тяжкі реакції підвищеної чутливості у вигляді набряку обличчя, язика, гортані із звуженням дихальних шляхів; появи задишки, аж до розвитку нападу астми; появи тахікардії, падіння артеріального тиску, аж до розвитку небезпечного для життя шоку. Зрідка спостерігались алергічний васкуліт і пневмоніт. Рідко спостерігались периферичні набряки (у хворих із серцевою недостатністю або з обмеженою функцією нирок). У поодиноких випадках сповіщалось про погіршання перебігу запальних процесів інфекційної етіології – розвиток некротизуючого фасциту.

Протипоказання. Диклоберл^®50 не застосовувати при підвищеній чутливості до диклофенаку або до інших компонентів лікарського засобу; при нез’ясованих причинах порушення функції кровотворення і згортання крові; при виразках шлунка і кишечнику; при шлунково-кишкових, цереброваскулярних і інших гострих кровотечах; під час останнього триместру вагітності; при лікуванні дітей до 15 років.

Передозування. Симптомами передозування диклофенаку натрію є розлади з боку центральної нервової системи, які супроводжуються головним болем, запамороченням, прострацією та втратою свідомості, а у дітей, додатково – міоклонічними судомами. Окрім цього спостерігаються болі в животі, нудота, блювання. Також можуть спостерігатися кровотечі з боку травного тракту, порушення функцій печінки та нирок. Лікування передозування: специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне медикаментозне лікування.

Особливості застосування. Диклофенак натрію слід призначати тільки після того, як ретельно зважено співвідношення “користь/ризик” у першому і другому триместрах вагітності; під час годування груддю; при індукованих порфіріях; при системному червоному вовчаку, а також при змішаних колагенозах. Під особливо ретельним контролем лікаря диклофенак натрію застосовують у хворих зі скаргами з боку травного тракту або при показаннях в анамнезі на виразку шлунка чи кишечнику або на запальні процеси в кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона); у хворих з підвищеним артеріальним тиском або із серцевою недостатністю; при вже наявних ураженнях нирок; при тяжких порушеннях функції печінки; у хворих безпосередньо після значних хірургічних втручань; у пацієнтів похилого віку. Що стосується призначення диклофенаку натрію хворим з вазомоторним ринітом, з поліпами носа, з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, а також особам з підвищеною чутливістю до інших препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів, то його застосовують лише за умови безпосереднього лікарського нагляду та за наявності необхідних засобів для надання екстреної медичної допомоги, оскільки у цієї категорії хворих можливий розвиток алергічних реакцій. Ці реакції можуть виявлятись у вигляді нападів астми, набряку Квінке або появі кропив’янки. Це положення стосується і хворих на алергію, бо в них також існує підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості при застосуванні диклофенаку натрію. При тривалому застосуванні диклофенаку натрію необхідно регулярно контролювати показники функції печінки і нирок, а також контролювати картину крові. Цей лікарський засіб може знизити реакцію хворого на здатність брати активну участь у дорожньому русі, а також обслуговувати механічні засоби. Цей стан посилюється при вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування диклофенаку натрію з дигоксином, фенітоїном, літієм може підвищити вміст цих ліків у плазмі. Диклофенак натрію послаблює дію діуретиків і антигіпертензивних засобів. Диклофенак натрію може послабити активність інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, а також підвищує ризик розвитку порушень функції нирок при їх одночасному застосуванні. Одночасне застосування диклофенаку натрію і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Одночасне застосування диклофенаку натрію і глюкокортикоїдів або інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик появи побічних ефектів з боку травного тракту. Прийом диклофенаку натрію протягом 24 годин до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату в крові і збільшення його токсичності. Лікарські засоби, які містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть уповільнити виведення диклофенаку натрію з організму. Дотепер не виявлено взаємодії між диклофенаком натрію і антикоагулянтами. Незважаючи на це, треба бути обережним при їх одночасному застосуванні. Диклофенак натрію може підвищити нефротоксичність циклоспорину. Є повідомлення про підвищення рівня цукру в крові після прийому диклофенаку натрію, що вимагало коректування дози призначеного протидіабетичного препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище за 25°С! Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності - 3 роки.