Метопролол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metoprolol; ди[(RS)-3-[4-(2-метоксіетил)фенокси]-1-(ізопропіламіно) пропан-2-ол] тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею білого або білого з кремовим відтінком кольору, з двома перпендикулярно-пересічними рисками та фаскою. На поверхні допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 0,025 г або 0,05 г або 0,1 г;

допоміжні речовини: гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, поліпласдон XL, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори b-адренорецепторів. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кардіоселективний b-блокатор, без власної симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності, діє переважно на b₁-рецептори серця, меншою мірою – на b₂-рецептори периферичних судин та бронхів. Виявляє антигіпертензивний, антиангінальний та антиаритмічний ефекти. Препарат характеризується негативною інотропною дією, знижує скоротливість міокарда, серцевий викид, автоматизм синусного вузла, ЧСС, уповільнює атріовентрикулярну провідність. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичних та психоемоційних навантаженнях. У хворих на ішемічну хворобу серця виявляє протиішемічну та антиангінальну дію. При стенокардії напруження метопролол зменшує кількість та тяжкість нападів, підвищує толерантність до фізичних навантажень; сприяє нормалізації серцевого ритму. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м’яза; знижує ризик розвитку фатальних аритмій та рецидивів інфаркту міокарда. Має антигіпертензивний ефект, який стабілізується до кінця 2-го тижня регулярного застосування. На відміну від неселективних β-адреноблокаторів метопролол при застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний та ліпідний обміни.

Фармакокінетика. Абсорбція метопрололу при пероральному застосуванні майже повна та не залежить від прийому їжі, однак біодоступність становить 50% у зв'зку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку. При тривалому прийомі біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу в печінці та насиченню печінкових ферментів. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 1–2 години. В плазмі крові метопролол на 5–25% зв'язується з білками. Період напіввиведення становить 3–7 годин. При першому проходженні через печінку метаболізується близько 65–80% препарату. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. Метопролол є ліпофільним β-адреноблокатором. Близько 90% всмоктується у травному тракті, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; стенокардія (у тому числі постінфарктна), функціональні кардіалгії (гіперкінетичний синдром серця); деякі форми надшлуночкових та шлуночкових аритмій (суправентрикулярна тахікардія); лікування гострого інфаркту міокарда та вторинна профілактика після перенесеного інфаркту (у складі комплексної терапії). Профілактика нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози. Дозу Метопрололу встановлюють індивідуально.

При артеріальній гіпертензії приймають по 1–2 таблетки (50–100 мг) одноразово вранці або в два прийоми вранці та ввечері. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їжі.

При стенокардії, функціональних кардіалгіях призначають по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 рази на добу.

При гострому інфаркті міокарда Метопролол призначають залежно від частоти серцевих скорочень, показників артеріального тиску по 50 мг 2 рази на добу, з наступним переходом по 50–100 мг 2 рази на добу не менше 3–х місяців, під контролем частоти серцевих скорочень, показників артеріального тиску.

При аритміях, для профілактичного лікуваня мігрені приймають по 100–200 мг на добу у вигляді 1–2 разових доз (по 1/2 таблетки 2 рази на добу). Максимальна добова доза Метопрололу становить 400 мг. Курс лікування Метопрололом не обмежений у часі і залежить від особливостей перебігу захворювання. Мінімальна тривалість курсу лікування становить 3 місяці; лікування рекомендують продовжувати протягом 1–3 років. За необхідності відміни лікуванняя дозу знижують поступово (протягом 10 і більше днів) під наглядом лікаря. Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем.

Побічна дія. При застосуванні Метопрололу іноді можливі:

– з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, набряки; рідко – порушення AV провідності, поява/посилення ознак серцевої недостатності (особливо в період збільшення дози препарату), порушення ритму, загострення хвороби Рейно;

– з боку органів дихання: задишка, симптоми бронхіальної обструкції;

– з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, втомлюваність (частіше на початку лікування); депресія, порушення сну, парестезії, зменшення секреції слізної рідини; рідко – галюцинації, підвищена збудливість, порушення свідомості;

– з боку травного тракту: сухість у роті, нудота, болі у шлунку, діарея, в окремих випадках – запор, блювання;

– з боку системи кровотворення : рідко – тромбоцитопенія;

– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, симптоми псоріазу;

– інші: сексуальні розлади, неспецифічний біль у м'язах, суглобах.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до метопрололу або інших інгредієнтів препарату;

– схильність до бронхоспазмів (бронхіальна астма);

– тяжка печінкова недостатність;

– виражена брадикардія (менше 55 ударів за хвилину);

– синдром слабкості синусового вузла;

– атріовентрикулярна блокада II-III ступенів;

– декомпенсована серцева недостатність;

– кардіогенний шок;

– виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);

– періоди вагітності та годування груддю.

Передозування. Симптоми: можливі виражена гіпотензія із запамороченням або з непритомністю, брадикардія; задишка внаслідок бронхоспазму; блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогенний шок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушення провідності та зупинка серця.

Лікування – симптоматичне. При передозуванні слід промити шлунок. При розвитку тяжкої гіпотензії, брадикардії або загрозі серцевої недостатності необхідно призначати адреноміметик, ввести внутрішньовенно 1–2 мг атропіну сульфату.

Особливості застосування. З особливою обережністю Метопролол застосовують у хворих на цукровий діабет. У пацієнтів, які приймають інсулін та таблетовані гіпоглікемічні препарати, Метопролол може маскувати симптоми глікемії. Метопролол може впливати на рівень глюкози, печінкових ферментів. β-адреноблокатори проходять крізь плацентарний бар’єр і можуть спричиняти гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендується приймати Метопролол за винятком випадків, коли потенційна користь для матері переважає над можливим ризиком для плода. У вагітних за 48 годин до пологів слід припинити прийом Метопрололу. Оскільки Метопролол проникає в грудне молоко, під час годування груддю не слід застосовувати Метопролол або на час лікування матері переривають годування груддю.

При печінковій або нирковій недостатності дозу Метопрололу слід знизити у зв’язку з підвищенням біодоступності препарату. При призначенні Метопрололу хворим з феохромоцитомою необхідне додаткове призначення a-адреноблокатора. Перед проведенням хірургічних втручань необхідно проінформувати анестезіолога про прийом Метопрололу. Пацієнти з ішемічною хворобою серця у разі відміни препарату повинні знаходитись під пильним наглядом лікаря. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати можливість зменшення продукції слізної рідини на фоні лікування Метопрололом.

З обережністю Метопролол застосовують у хворих з алергічними захворюваннями, міастенією, депресією, вазоспастичною стенокардією, хронічними захворюваннями бронхолегеневої системи, псоріазом, при ацидозі, тривалому голодуванні, хворобі Рейно. Пацієнти похилого віку можуть виявити підвищену чутливість навіть за умови звичайного дозування. При гіпертиреозі Метопролол може маскувати прояви захворювання.

Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та работі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Метопрололу з інсуліном або пероральними цукрознижуючими засобами може посилюватись або пролонговуватись їх дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватись або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні Метопрололу та

трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів (наприклад, празозину), пероральних протизаплідних засобів, ранітидину, циметидину – може посилюватись гіпотензивний ефект;

● антагоністів кальцію (типу ніфедипіну), окрім посилення гіпотензивного ефекту, може розвиватися серцева недостатність;

● антагоністів кальцію (типу верапамілу і дилтіазему) та інших антиаритміків (наприклад дизопіраміду) – може розвиватися гіпотензія, брадикардія та інші порушення ритму серця;

● серцевих глікозидів, резерпіну, гуанфацину та клонідину – може розвиватися виражена брадикардія;

● норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних засобів, а також інгібіторів моноаміноксидази – можливе підвищення артеріального тиску;

● індометацину та рифампіцину – може зменшуватись гіпотензивна дія Метопрололу;

● лідокаїн утруднює виведення останнього;

● алкоголю – можливе посилення гальмуючої дії.

● периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) – може викликати посилення нервово-м'язової блокади. Наркотичні засоби посилюють гіпотензивний ефект Метопрололу. При цьому потенціюється негативна інотропна дія вказаних засобів. Тому перед операцією під загальною анестезією анестезіолог повинен бути проіформований про те, що хворий приймає Метопролол.

При сумісному лікуванні клонідином і Метопрололом лікування останнім слід припинити за кілька діб до відміни клонідину для запобігання гіпертонічному кризу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ^оС до 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.