Пенталгин-экстра инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, з плоскою поверхнею, фаскою, на одному боці – з рискою. Допускається наявність фірмового логотипу у вигляді хреста;

склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,3 г, парацетамолу 0,3 г, кофеїну бензоату натрію 0,05 г, кодеїну 0,01 г, фенобарбіталу 0,01 г;

допоміжні речовини: крохмаль, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на нервову систему. Інші аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію, комбінації з психолептиками. Код АТС N02BB72.

Фармакологічні властивості. Пенталгін-Екстра – комбінований препарат, який виявляє знеболюючу, протизапальну, жарознижуючу та протикашльову дію.

Фармакодинаміка. Метамізол натрію – ненаркотичний аналгетик і нестероїдний протизапальний засіб, який виявляє знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію. Ефект настає через 20 – 40 хвилин і досягає максимуму через 2 години. Парацетамол – ненаркотичний аналгетик, який блокує ЦОГ переважно у ЦНС, впливає на центри болю та терморегуляції; виявляє аналгетичну та жарознижуючу дію. Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість і відчуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність. Фенобарбітал – протиепілептичний засіб, виявляє седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію. Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії; алкалоїд фенантренового ряду; належить до групи наркотичних аналгетиків. Агоніст опіоїдних центрів, зменшує збудливість кашльового центру. Активація опіодних рецепторів у кишечнику викликає розслаблення гладких м’язів, зниження перистальтики та усунення спазмів сфінктерів. Має аналгетичну дію, меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихання, рідше спричинює міоз, нудоту та запори. У невеликих дозах не спричинює пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію та не зменшує бронхіальну секрецію, посилює дію аналгетиків, снодійних і седативних засобів.

Фармакокінетика. Компоненти препарату добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті.

Метамізол натрію: у стінці кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту, 4- міти-іно-антипірину, який у свою чергу метаболізується в 4-форміл-аміно-антипірин і інші метаболіти. Рівень зв'язування активного метаболіту з білками становить 50 – 60%. Екскреція метаболітів здійснюється через нирки. Крім того, метаболіти виділяються з грудним молоком.

Парацетамол: швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Період напіввиведення з плазми становить 1 – 4 години. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон'югації, менше 5% екскретується в незміненому вигляді.

Кофеїн: добре всмоктується в кишечнику, період напіввиведення – 5 годин (іноді – до 10 годин). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 10% – у незміненому вигляді. Кодеїн: незначно зв'язується з білками плазми. Піддається біотрансформації в печінці (10% шляхом деметилювання і переходить у морфін). Екскретується нирками 5 – 15% у незміненому вигляді.

Фенобарбітал: біодоступність становить 80%. У плазмі зв'язується з білками на 50%, добре проникає крізь плаценту. Біотрансформується в печінці, основний метаболіт не має фармакологічної активності. Виводиться нирками, у тому числі 20 – 25% – у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Виражений больовий синдром різного генезу (при болях у суглобах, м’язах, при радикуліті, менструальних болях, невралгії, головному та зубному болю, мігрені). Застудні та пропасні стани, які супроводжуються больовими симптомами та явищами запалення.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають внутрішньо, по 1 таблетці 1 – 3 рази на добу. Кількість прийомів і тривалість застосування залежать від характеру та вираженості захворювання, досягнутого ефекту, характеру комплексної фармакотерапії. Максимальна разова доза – 2 таблетки, добова – 6 таблеток.

Препарат не слід застосовувати більше 5 днів.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції (до розвитку анафілактичного шоку), зниження швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, сонливість, тахікардія, нудота та блювання, запор. Дуже рідко – порушення системи крові (лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз); інтерстиціальний нефрит, тромбоцітопенія, анемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функцій печінкі та нирок; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; бронхоспазм; стани, які супроводжуються пригніченням дихання;захворювання крові; підвищений внутрішньочерепний тиск; черепно-мозкова травма; гострий інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму, підвищений артеріальний тиск; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; глаукома, вагітність і годування груддю, дитячий вік до 14 років, алкоголізм, спадкова гемолітична анемія.

Передозування. Симптомами передозування є нудота, блювання, гастралгія, сплутаність свідомості, кома, пригнічення дихального центру (через передозування кодеїну та фенобарбіталу), гіпотермія, гіпотензія, тахікардія, агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та печінкова недостатність. При передозуванні необхідно промити шлунок та призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Не слід застосовувати препарат більше 5 днів. Вживання препарату може змінити результати аналізів допінг-контролю у спортсменів. Перешкоджає встановленню діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. У хворих на атопічну бронхіальну астму, полінози ризик виникнення реакцій гіперчутливості підвищується. З обережністю призначають хворим з порушенням функцій нирок та/або печінки, з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, людям похилого віку, при гіпотензії, депресивних станах.

При тривалому застосуванні у великих дозах можливе звикання до препарату та виникнення лікарської залежності (кодеїн), порушення функцій печінки та нирок.

При прийомі препарату необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Під час лікування Пенталгіном-Екстра заборонено вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.. Одночасне застосування препарату з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, пероральні протизаплідні засоби, алопуринол підвищують токсичність анальгіну. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію анальгіну. Анальгін знижує рівень циклоспорину у плазмі крові. Седативні засоби і транквілізатори посилюють знеболюючу дію Пенталгіну-Екстра. Пенталгін-Екстра посилює ефект непрямих антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25⁰С. Термін придатності – 2 роки.