Дузофарм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: нафтидрофурилу оксалат, 2-діетиламіноетил-3-(1-нафтил)-2-тетрагідрофурфурил-пропіонат-оксалат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить нафтидрофурилу оксалату 50 мг;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль пшеничний, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, кремнію оксид колоїдний, макрогол 6000, барвник „Сиковіт гельб оранж Е110”, титану діоксид, кислота метакрилова / етилакрилат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код ATC С04AX21.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Судинорозширювальна дія є однією з основних фармакодинамічних дій Дузофарму. У результаті вазодилатації поліпшується периферичний і мозковий кровообіг і збільшується тканинна перфузія. Препарат викликає зниження периферичного судинного опору і збільшує хвилинний об'єм серця, але в той же час суттєво не впливає на частоту пульсу і артеріальний тиск. Вазодилататорна дія Дузофарму є результатом його прямої міотропної, антагоністичної відносно серотонінових 5НТ2 рецепторів і альфа-адренолітичної дії. Виявляє, хоча і слабо, місцеву анестезуючу дію.

Дузофарм справляє позитивну дію на клітинний метаболізм, покращуючи утилізацію кисню і глюкози та збільшуючи стійкість клітин, у тому числі і мозкових, до гіпоксії. Ця дія препарату пов'язана з його здатністю підвищувати рівень АТФ та інгібувати фермент сукцинатдегідрогеназу. Активізує використання глюкози через цикл лимонної кислоти, а не через посилення гліколізу. Збільшує перетворення бурштинової кислоти у фумарову.

Дузофарм виявляє нормалізуючу дію на порушений деформіабілітет еритроцитів, зменшує концентрацію фібриногену і таким чином покращує показники в'язкості крові в капілярах.

Фармакокінетика. Дузофарм повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Немає даних про вплив їжі або медикаментів на всмоктування препарату. Після прийому одноразової дози 100 мг внутрішньо максимальна плазматична концентрація спостерігається в інтервалі 45-60 хвилин і становить 175 нг/мл.

При застосуванні одноразової дози 300 мг максимальна плазматична концентрація спостерігається також на 45-60-й хвилині і становить 600 нг/мл.

Плазматична концентрація Дузофарму знижується до 20 нг/мл через 8 годин після введення одноразової дози 300 мг і до 5 нг/мл на 7-й годині після прийому одноразової дози 100 мг. При порівнянні рівнів Дузофарму при прийомі внутрішньо і внутрішньовенному введенні встановлено ідентичне розподілення активної речовини нафтидрофурилу, при цьому в обох випадках максимальні плазматичні концентрації досягаються на 60-й хвилині.

Підлягає печінковій рециркуляції, що сприяє його більш тривалій наявності в плазмі.

В організмі знаходиться у зв'язаній з білками формі, переважно як лужна база. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, і його максимальна концентрація у мозковій тканині також спостерігається на 60-й хвилині, що має важливе значення для здійснення метаболічної дії нафтидрофурилу. На 24-й годині після прийому одноразової дози концентрація активної речовини в мозковій тканині залишається в 3 рази вище, ніж у плазмі. Немає даних про проникнення Дузофарму через плаценту і виділення у грудне молоко.

Метаболізується в основному у печінці через гідроліз, який здійснюється плазматичними естеразами. У результаті його перетворення утворюються декілька метаболітів, з яких досліджені такі: нафронова кислота, 3 інших метаболіти, що не мають назви, і діетіаміноетанол.

Час напівжиття становить приблизно 1-2 години при прийомі одноразової дози 100 мг і приблизно 3,5 години – після прийому дози 200 мг. Дузофарм виводиться з організму в основному через кишечник з калом і у невеликій кількості – нирками із сечею. Немає даних про вплив порушень функції печінки та нирок на швидкість його виведення.

 

Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу, в тому числі “переміжна кульгавість”, судоми у литкових м'язах, біль у кінцівках у стані спокою, початкова стадія гангрени, трофічні виразки, синдром Рейно, діабетична ангіопатія, акроціаноз; порушення мозкового кровообігу, в тому числі церебральна недостатність і церебральний атеросклероз; порушення уваги і/або пам'яті, слуху у людей похилого віку.

 

Спосіб застосування та дози. При порушеннях мозкового кровообігу призначають дозу 100 мг (по 2 таблетки, 3 рази на добу). При порушеннях периферичного кровообігу доза може бути вищою – до 500-600 мг на добу, розділена на три рівних прийоми.

Таблетки приймають цілими, з достатньою кількістю рідини, рекомендовано з водою.

Немає необхідності зменшувати дозування лікарського засобу для пацієнтів з легкими або середньовираженими порушеннями функції печінки і нирок.

Безпечність і ефективність препарату не вивчалась у дітей до 18-річного віку, тому не рекомендується призначати його дітям.

Побічна дія. При прийомі внутрішньо в дозах від 300 до 600 мг Дузофарм звичайно добре переноситься.

Можуть виникнути такі побічні ефекти:

-                   з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишкові коліки, пронос, анорексія. Дуже рідко – виразки стравоходу, оборотні порушення функції печінки. У рідких випадках – тяжкі алергічні реакції;

-                   з боку центральної нервової системи – головний біль, запаморочення, порушення сну;

-                   з боку сечостатевої системи – у виключно рідких випадках гінекомастія;

-                   з боку шкіри – іноді висипання на шкірі і відчуття тепла.

Протипоказання. Препарат протипоказаний у таких випадках:

-                   підвищена чутливість до лікарської речовини;

-                   підвищена чутливість до допоміжних речовин таблетки, особливо до пшеничного крохмалю у пацієнтів з целіакією;

-                   недавно перенесений гострий інфаркт міокарда;

-                   тяжка декомпенсована серцева недостатність;

-                   складні порушення печінки;

-                   складні порушення нирок.

Передозування. При прийомі внутрішньо дуже високих доз (до 6 г одноразово) можуть виникнути такі симптоми інтоксикації: порушення провідності атріовентрикулярного (AV) вузла, порушення ритму шлуночків. Лікування передозування проводять у стаціонарі. Застосовують симптоматичні засоби і вживають заходів щодо виведення з організму залишків лікарського засобу, які не всмокталися.

 

Особливості застосування. Незважаючи на те, що відсутні дані про негативний вплив Дузофарму на жінок під час вагітності і годування груддю, застосування препарату, як і будь-якого іншого лікарського засобу, під час вагітності і годування груддю рекомендується лише у тих випадках, коли користь від лікування більша за ризик.

Препарат не впливає на активну увагу і рефлекси. Оскільки в окремих пацієнтів на початку лікування може спостерігатися зниження кров'яного тиску, необхідно з обережністю призначати Дузофарм водіям транспорту.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Немає даних про суттєву клінічно значущу взаємодію Дузофарму з іншими лікарськими засобами на фармакодинамічному і фармакокінетичному рівнях.

На фармакокінетичному рівні в окремих пацієнтів можлива взаємодія Дузофарму з антигіпертензивними засобами, у результаті чого може спостерігатись клінічно значуще посилення їх гіпотензивних ефектів. У зв'язку з цим необхідно частіше контролювати тиск крові при одночасному застосуванні Дузофарму та антигіпертензивних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС. Термін зберігання – 2 роки.