Нимотоп инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: nimodipine;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На одному боці таблетки витиснуто “SK”, на іншому витиснутий байєровський хрест;
склад: 1 таблетка містить 30 мг німодипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, заліза оксид, макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид.
Форма випуску.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08СА06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Німотоп® – блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідроперидину. Вибірково діє на кальцієві канали типу L, блокуючи трансмембранне надходження іонів кальцію. Особливістю препарату є його переважний вплив на кровопостачання головного мозку. Німотоп® виявляє дилатаційну дію на судини мозку і має протиішемічні властивості.
Препарат запобігає або усуває спазми судин, спричинені різноманітними біологічно активними речовинами (серотонін, простагландини). Під впливом Німотопу відбувається більш виражене збільшення перфузії в уражених відділах головного мозку з недостатнім кровопостачанням, ніж у здорових ділянках. Особливо чітко цей ефект виявляється при спазмах кровоносних судин після субарахноїдальної кровотечі. Своєчасне застосування препарату сприяє зменшенню тяжкості симптомів, зумовлених ішемією мозку, а в ряді випадків – зменшенню летальності. Німотоп® виявляє також захисну дію щодо нейронів мозку і стабілізує їх функціональний стан, унаслідок чого позитивно впливає на пам’ять і покращує спроможність концентрувати увагу.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При пероральному застосуванні зі шлунково-кишкового тракту активна речовина німодипін практично повністю всмоктується. Вже через 10-15 хвилин німодипін визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і первинних метаболітів.
Після багаторазового перорального застосування препарату (30 мг 3 рази на добу) максимальна концентрація в плазмі крові у пацієнтів похилого віку досягається через 0,6-1,6 год і становить 7,3-43,2 нг/мл. У молодих пацієнтів після прийому одноразових доз Німотопу 30 мг і 60 мг Сmax становить 16±8 нг/мл і 31±12 нг/мл відповідно. Відмічено пропорційне підвищення рівня максимальної концентрації препарату в плазмі крові та збільшення площі від кривої “концентрація - час”. Абсолютна біодоступність німедипіну становить 5-15%, що зумовлено інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (85-95%).
Розподіл. Німодипін інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (97-99%), проникає крізь плацентарний бар’єр. Концентрація німодипіну та його метаболітів у грудному молоці значно перевищує концентрацію в плазмі крові. Після перорального прийому концентрація німодипіну в спинномозковій рідині становить приблизно 0,5% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм і виведення.
Німодипін метаболізується шляхом дигідрогенізації дигідроперидинового кільця та окислювального розщеплення ефірів. Три основних метаболіти, що виявляються в плазмі крові, не мають клінічно значущої фармакологічної активності.
Вплив німодипіну на активність печінкових ферментів не вивчався. Німодипін виводиться з організму у вигляді метаболітів: 50% введеної дози із сечею, 30% - з жовчю. Період напіввиведення німодипіну становить 1,1-1,7 год. Остаточний період напіввиведення - 5-10 год.
Показання для застосування.
• Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів, зумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми (призначають після попереднього курсу інфузійної терапії розчином німодипіну).
• Лікування функціональних порушень мозку у похилому віці з вираженою симптоматикою (погіршення пам’яті, порушення концентрації уваги, зміни настрою).
Спосіб застосування та дози.
Після курсу інфузійної терапії Німотоп® призначають внутрішньо, по 60 мг (2 таблетки, вкриті оболонкою) 6 разів на добу. При аневризматичному субарахноїдальному крововиливі рекомендується застосування препарату протягом 7 днів після закінчення 5-14-денної інфузійної терапії розчином німодипіну.
При лікуванні функціональних порушень мозку у пацієнтів похилого віку рекомендована доза, якщо не буде призначена інша, - по 1 таблетці Німотопу тричі на день (30 мг німодипіну 3 рази на день). Тривалість лікування встановлюється індивідуально і за необхідності може досягати декількох місяців (отже, слід визначити необхідність подальшого застосування препарату).
Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі, з інтервалами не менше 4 годин.
Тяжке порушення функції печінки, особливо при цирозі печінки, може призвести до збільшення біодоступності німодипіну внаслідок зменшення повноти первинного метаболізму і зниження метаболічного кліренсу. При цьому побічні реакції (наприклад зниження артеріального тиску) можуть бути більш вираженими. У таких випадках дозу необхідно зменшити, орієнтуючись на рівень артеріального тиску, а за необхідності - відмінити лікування.
Побічна дія.
Органи шлунково-кишкового тракту: можливі диспептичні явища, діарея, нудота.
Серцево-судинна система: можливі виражене зниження артеріального тиску (особливо на фоні початкового підвищеного рівня), гіперемія обличчя, припливи, підвищене потовиділення, брадикардія, рідше – тахікардія.
Нервова система: можливі запаморочення, слабкість, головний біль, розлади сну, психомоторна гіперактивність, агресивність, гіперкінези, депресія.
Система крові: дуже рідко – тромбоцитопенія.
Протипоказання.
Застосування препарату Німотоп® протипоказано для лікування в періоди вагітності та лактації, а також особам з індивідуальною гіперчутливістю до німодипіну.
Німотоп® протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.
Протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) значно знижують біодоступність німодипіну, тому одночасне застосування Німотопу з цими препаратами протипоказано.
Передозування.
Симптоми: при гострому передозуванні спостерігаються виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, розлади функцій органів шлунково-кишкового тракту, ознаки порушення центральної нервової системи.
Лікування: негайна відміна препарату і промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля.
При подальшому зниженні артеріального тиску внутрішньовенно вводять норадреналін або допамін. Оскільки специфічний антидот не відомий, при купіруванні інших побічних реакцій керуються найбільш вираженими симптомами.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження та запобіжні заходи. Застосування німодипіну потребує особливої обережності при генералізованому набряку тканин головного мозку, вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску, а також при артеріальній гіпотензії з рівнем систолічного тиску менше 100 мм рт.ст.
При лікуванні осіб літнього віку, хворих з вираженими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 20 мл/хв) і тяжкою патологією серцево-судинної системи рекомендується індивідуальний добір дози препарату і систематичний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми, показників функцій нирок і печінки. За потреби показано зменшення дози або відміна Німотопу.
Вагітність і лактація. У період вагітності Німотоп® повинен призначатися суворо за життєвими показаннями.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Здатність керувати автомобілем і механізмами може бути порушена у зв’язку з можливим виникненням запаморочення.
Досвід застосування Німотопу у дітей відсутній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
У пацієнтів з підвищеним кров’яним тиском, які застосовують антигіпертензивні засоби, німодипін може потенціювати дію останніх. Хворим, які застосовують таблетки Німотоп®, не можна вводити внутрішньовенно b-блокатори, тому що це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску.
Тривале застосування німодипіну з антидепресантом нортриптиліном призводить до незначного підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові; концентрація нортриптиліну залишається незмінною.
Не виявлено лікарської взаємодії німодипіну з галоперидолом у пацієнтів, які тривало застосовують галоперидол.
З огляду на виражений метаболізм німодипіну в печінці, при одночасному застосуванні Німотопу з циметидином можливо підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії. Одночасне застосування Німотопу та антагоніста Н2-рецепторів циметидину або препаратів вальпроєвої кислоти може призвести до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Тривале спільне застосування Німотопу і флуоксетину спричинювало збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%. Дія флуоксетину значно зменшувалась, а дія його активного метаболіту норфлуоксетину – ні.
Німодипін метаболізується через систему Р450 ЗА4, локалізовану як у слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Тому препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну.
Виходячи з досвіду застосування інших антагоністів кальцію, можна очікувати, що рифампіцин підсилить метаболізм німодипіну внаслідок індукції ферментів. Отже, ефективність таблеток Німотоп® при одночасному застосуванні з рифампіцином буде знижена.
При одночасному застосуванні Німотопу з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) можливо порушення функції нирок. У цих випадках, а також у хворих з порушеною внаслідок інших причин функцією нирок остання повинна перебувати під регулярним контролем (при її погіршанні слід розглянути питання про відміну лікування німодипіном).
Грейпфрутовий сік інгібує окисний метаболізм дигідропіридинів. Тому одночасне застосування грейпфрутового соку і німодипіну не рекомендується, оскільки це може призвести до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати при температурі не вище 30°С, в сухому, захищеному від світла місці!
Термін придатності – 5 років.