Денебол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: світло-зелені, круглі, двоопуклі таблетки з тисненням “50”, або “25” на одному боці та розломом - на іншому боці;

склад: 1 таблетка містить 50 мг, 25 мг рофекоксибу.

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, бетациклодексфрин, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, тартразин кольоровий, брильянтовий блакитний та натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий.

Форма випуску.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATС М 01 А Н01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний препарат — високоселективний інгібітор циклооксигенази-2 . Він має знеболюючи, жарознижуючі, протизапальні властивості. ЦОГ-2 активується у відповідь на запальний процес. Це призводить до синтезу і накопичення медіаторів запалення, зокрема простагландину Е2, що спричинює запалення, набряк і біль. Протизапальна дія рофекоксибу здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2.

У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ–1 і внаслідок цього не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов’ язаним з ЦОГ–1 у тканинах, особливо в шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.

Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі добре всмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мг максимальна концентрація (Сmax) у плазмі дорослих визначається приблизно через 2 год і дорівнює 0,305 мкг/мл.

Розподіл. Приблизно 85% рофекоксибу зв’язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05 – 25 мкг/мл.

Метаболізм. Рофекоксиб метаболізується у печінці. Основні метаболіти не інгібують ЦОГ-2.

Виведення. 72% препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 14% - з фекаліями. Плазмовий кліренс при прийомі препарату у дозі 25 мг 1 раз на добу дорівнює приблизно 120 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Фармакокінетіка рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів.

Показання для застосування.

Рофекоксиб призначається при гострому та хронічному остеоартриті, ревматоїдному артриті, періартриті, бурситі, тендиніті, тромбофлебіті; при травмах опорно–рухового апарату і м’яких тканин; при больовому синдромі різного генезу (остеохондрозі, невритах і невралгіях, корінцевому синдромі, люмбаго, міалгії, мігрені, альгодисменореї, зубному болю); захворюваннях, які супроводжуються запальними процесами, – в стоматології (стоматит, гінгівіт, пульпіт); в ЛОР-практиці (при отиті, синуситі, ларингиті); для симптоматичної терапії запальних захворювань верхніх дихальних шляхів, сечовидільної системи та в гінекології і офтальмології.

Спосіб застосування та дози.

При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Денеболу – 25 мг один раз на добу, наступні дози – 12,5 мг або 25 мг один раз на добу за необхідності. Максимальна добова доза – 25 мг. Лікування проводять до зникнення симптомів, але не більше 3-х діб.

Остеоартрит: рекомендована початкова доза рофекоксибу – 12,5 мг один раз на день, яка може бути збільшена до 25 мг один раз на добу, що є максимальною рекомендованою денною дозою. Призначаються курси по 4-6 тижнів.

Денебол застосовується незалежно від прийому їжі.

Побічна дія.

Очікувана серйозна

З боку серцево-судинної системи: у 2% хворих - артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, порушення мозкового та коронарного кровообігу.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк.

Очікувана несерйозна

З боку ЦНС: сонливість, ослаблення швидкості мислення, запаморочення.

З боку шлунко-кишкового тракту: 2% - печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит; 1% - збільшення активності АЛТ, АСТ.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив’янка.

Інше: 2% - набряк нижніх кінцівок.

Протипоказання.

Рофекоксиб протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу чи його компонентів, інших НПЗС, вагітним і в період лактації.

Рофекоксиб не призначають хворими на астму.

Препарат не застосовується для лікування онкологічних хворих і хворих підвищеної групи ризику з боку серцево-судинної системи (з перенесеними інфарктами, інсультами, прогресуючими клінічними формами атеросклерозу).

Протипоказаний дітям до 12 років. Пацієнтам старше 65 років.

Передозування.

Не було виявлено передозування при проведенні клінічних досліджень. Призначення дози один раз на добу рофекоксибу 1 000 мг здоровим учасникам дослідження та багаторазові дози 250 мг на добу протягом 14 днів не виявили серйозної токсичності.

У разі передозування необхідно застосовувати загальноприйняті заходи підтримки – промивання шлунка, клінічний контроль та підтримуюче лікування.

Особливості застосування.

Рофекоксиб вважається безпечним при застосуванні курсами по 4-6 тижнів, у рекомендованій терапевтичній добовій дозі, яка не повинна перевищувати 25 мг, збільшення дози вирішується індивідуально, залежно від захворювання.

Рофекоксиб не повинен призначатися пацієнтам з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначається пацієнтам, які мали виразку чи шлунково-кишкову кровотечу. Ризик розвитку перфорацій, виразок і кровотеч у верхніх відділах ШКТ підвищується у пацієнтів старше 65 років.

У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії застосування рофекоксибу, який інгібує синтез простагландинів, може призвести до зменшення ниркового кровотоку і погіршання функції нирок. Найбільша ймовірність такої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, некомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки. У цієї категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок (кліренс, загальну секрецію). У пацієнтів зі значною дегідратацією до початку терапії рекомендовано провести регідратацію. Препарат може маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхідно брати до уваги при призначенні рофекоксибу пацієнтам, які вживають його при інфекційних захворюваннях. При комбінованій терапії з антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. Не застосовується як засіб профілактики серцево-судинних захворювань.

Вагітність і лактація.

Рофекоксиб не застосовується в період вагітності та лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та їжею.

Підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу. Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у плазмі крові на 50%. Не справляє значної клінічної дії на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для перорального прийому (етинілестрадіол, норетиндрол), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.

Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з гемостатиками, а також препаратами, які підвищують АТ.

Можливо підвищення АТ при застосуванні одночасно з препаратами та харчовими продуктами, які містять кофеїн.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С) у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.