Сертралофт инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline; (1 S-цис )-4-(3,4-дихлорофеніл)-1,2, 3,4- тетрагідро- N- метил-1-нафталенаміну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору (для дози 25 мг), блакитного кольору (для дози 50 мг), білого кольору (для дози 100 мг);

склад: 1 таблетка містить сертраліну 25 мг, 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль (суміш), полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, крохмаль, аеросил, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, барвник (Lake of Tartrazine, Lake of Brilliant Blue).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотнього нейронального захвату серотоніну. Код АТС N06AB06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний блокатор зворотнього нейронального захоплення серотоніну у головному мозку, є похідним нафтиламіну. На нейронне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не має специфічної спорідненості з адрено– та М–холінорецепторами, GABA–рецепторами, допаміновими, гістаміновими, серотоніновими або бензодіазепіновими рецепторами. Не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав’язливих станах.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо в дозах 50–200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів максимальна концентрація у крові досягається через 4,5–8,5 год. Середній період напіввиведення становить 22–36 год., таким чином спостерігається приблизно двократна кумуляція сертраліну до досягнення рівноважного стану через 1 тиждень лікування. Зв’язування з білками плазми - близько 98%, об’єм розподілу – 20 л/кг. Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт сертраліну – N-десметилсертралін – майже у 20 разів поступається по активності сертраліну in vitro та фактично неактивний на моделях депресії in vivo. Сертралін та N-десметилсертралін активно біотрансформуються в організмі, метаболіти, що утворюються, виводяться з калом та сечею у рівних кількостях. Незмінний сертралін виводиться з сечею у незначній кількості (<0,2%). Вживання їжи не має суттєвого впливу на біодоступність препарату. Фармакокінетика сертраліну у людей похилого віку та підлітків значно не відрізняється від фармакологічного профілю препарату у дорослих.

Показання для застосування. Лікування депресивних станів різного генезу у хворих з моно– та біполярними афективними розладами. Профілактика рецидивів епізодів депресій.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза препарату для дорослих – 50 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг/добу протягом кількох тижнів. Ефект виявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2–3 тижні.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок Сертралофт слід призначати у зменшених дозах. Початкова доза Сертралофту для лікування дітей віком 12-17 років з обсесивно-компульсивними розладами не повинна перевищувати 50 мг на добу, у подальшому, при недостатній терапевтичній ефективності, доза може бути збільшена, але не повинна перевищувати 100 мг/добу. Враховуючи досить тривалий період напіввиведення препарату, змінювати дозу слід не частіше, ніж один раз на тиждень. У пацієнтів похилого віку Сертралофт застосовують у тих самих дозах, що й у більш молодих пацієнтів.

Побічна дія.

З боку ЦНС: можливі запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, стомленість, слабкість, тремор; рідко – маніакальний або гіпоманіакальний стан, тривога, неспокій, порушення зору.

З боку серцево–судинної системи: рідко – почервоніння шкіри з відчуттям жару або тепла, прискорене серцебиття.

З боку системи травлення: можливе зменшення апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми у шлунку або кишечнику, метеоризм; рідко – запори, блювання. Також можливе посилення потовиділення, зниження потенції, алергічні реакції (підвищення температури, висипи на шкірі, свербіж). При лікуванні Сертралофтом можливе безсимптомне підвищення активності амінотрансфераз (аспарагінтрансферази та аланінтрансферази). Такі порушення спостерігаються нечасто і швидко зникають після відміни препарату. У хворих похилого віку та пацієнтів, які отримують діуретики та інші лікарські засоби, можливий розвиток гіпонатріємії. Після відміни сертраліну рівень натрію нормалізується.

Протипоказання. Підвищена чутливість до сертраліну, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років), одночасне застосування інгібіторів МАО; важкі порушення функції печінки та нирок; судомні стани (нестабільна епілепсія).

Передозування. Можливе посилення побічних ефектів препарату.

Лікування: забезпечення нормальної прохідності дихальних шляхів (оксигенація і вентиляція легенів), промивання шлунка, призначення блювотних засобів, активованого вугілля з сорбітолом. Необхідний контроль функції серця і печінки.

Особливості застосування. З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушеннях функції печінки та нирок, епілептичних нападах, зменшенні маси тіла. Не слід приймати пацієнтам, яким проводилась електрошокова терапія. Застосування Сертралофту можливе не раніше, ніж через 14 днів після відміни прийому інгібіторів МАО.

У хворих з нестабільною епілепсією не рекомендується застосування Сертралофту, а за хворими з контрольованою епілепсією необхідно ретельне спостереження під час лікування. При появі судом необхідно припинити застосування препарату.

Жінкам репродуктивного віку під час лікування Сертралофтом слід використовувати адекватні методи контрацепції. Застосування препарату під час лактації можливе тільки за призначенням лікаря; при цьому необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

В період лікування слід утримуватися від прийому алкоголю та уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Сертралофту з препаратами, що мають високий ступінь зв’язування з білками, особливо з дигітоксином і варфарином, можливе підвищення концентрації в плазмі крові вільних (незв’язаних) активних речовин та збільшення ризику розвитку відповідних небажаних побічних ефектів. Сертралофт не можна застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), у т. ч. селективними (селегіліном) та оборотними (моклобемідом), а також у хворих, які недавно припинили прийом антидепресанта та почали прийом інгібітора МАО. Сертралофт можна застосовувати не раніше, ніж через 14 днів після закінчення лікування інгібіторами МАО. Слід дотримуватися обережності при заміні сертраліном інших селективних інгібіторів зворотнього захоплення серотоніну, особливо, якщо пацієнт отримував препарати з тривалим періодом напіввиведення (наприклад, флуоксетин). Необхідно уникати одночасного прийому сертраліну та карбамазепіну, галоперідолу або фенітоїну. Одночасний прийом сертраліну та алкоголю протипоказаний.

Не можна застосовувати сертралін одночасно з трициклічними антидепресантами, блокаторами Н₁ та Н₂-гістамінових рецепторів, транквілізаторами, кумариновими антикоагулянтами, похідними сульфанілсечовини та дигоксином.

При одночасному застосуванні з циметидином можливе істотне зниження кліренсу сертраліну. Сертралофт інгібує біохімічну активність цитохрому Р₄₅₀2D6, тому можливе підвищення концентрації у плазмі препаратів, що метаболізуються за участю цього ферменту, у т.ч. трициклічних антидепресантів та антиаритмічних препаратів ІС класу.

При одночасному застосуванні Сертралофту з препаратами літію можлива фармакодинамічна взаємодія, яка, як припускають, пов’язана з серотонінергічними механізмами і клінічно проявляється посиленням тремору; при цьому фармакокінетика літію істотно не змінюється.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.