Ибупрофен инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Іbuprofen; (2RS)-2-[4-(2-метилпропіл)феніл]пропанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, рожевого кольору з двоопуклою поверхнею. На поперечному розламі видно ядро, оточене шаром оболонки;

склад: 1 таблетка містить 200 мг ібупрофену в перерахунку на 100% суху речовину;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, цукор, борошно пшеничне, повідон, магнію карбонат основний, аеросил, титану діоксид, тальк, кислотний червоний, віск бджолиний, масло вазелінове.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Похідне фенілпропіонової кислоти, що виявляє протизапальну, аналгезуючу та жарознижуючу дію. Механізм дії пов’язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болі та пропасниці. Аналгезуюча дія обумовлена як периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів), так і центральним механізмом, який реалізується за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Ібупрофен зменшує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ібупрофен практично повністю всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація у крові досягається через 1–2 години. Одночасний прийом їжі сповільнює швидкість поглинання у травному тракті. Добре зв’язується з білками крові – 90-95%. Препарат повільно проникає в порожнину суглоба, але затримується в синовіальній тканині, створюючи в ній більшу концентрацію, аніж у плазмі крові. Метаболізм ібупрофену здійснюється в печінці. Період напіввиведення становить 2-3 год. 80% прийнятої дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів (10% – у незмінному вигляді); інші 20% виводяться кишечником також у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Запально-дегенеративні захворювання суглобів і хребта (у т. ч. ревматичний і ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз), суглобний синдром при загостренні подагри, псориатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, тендиніт, бурсит, радикуліт, травматичне запалення м’яких тканин й опорно-рухового апарату. Невралгії, міалгії, больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях Лор-органів, аднексит, альгодисменорея, головний і зубний біль. Пропасні стани при інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від нозологічної форми захворювання, вираженості клінічних проявів. При прийманні внутрішньо для дорослих разова доза становить 200-800 мг, частота прийому – 3-4 рази на добу; дітям старше 12 років – 20 мг/кг у кілька прийомів. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину – 2,4 г. Курс лікування становить від декількох днів до двох тижнів і визначається досягненням терапевтичного ефекту та чутливістю до препарату.

Побічна дія.

З боку системи травлення: часто нудота, анорексія, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея; можливий розвиток ерозивно-виразкових ушкоджень шлунково-кишкового тракту; рідко – кровотечі із травного тракту; при тривалому застосуванні можливі порушення функції печінки.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення сну, сонливість, порушення зорового та слухового сприйняття.

З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні можливі анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні можливі порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіперурикемія, азотемія.

Алергічні реакції: часто –шкірні висипання, набряк Квінке; рідко – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями); бронхоспазми.

Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, бронхоспазми, що пов’язані із прийманням нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі, “триада” (еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит), захворювання зорового нерва, порушення кровотворення, геморагічний діатез, третій триместр вагітності, лактація, дитячий вік до 12 років, виражені порушення функції нирок і/або печінки, підвищена чутливість до ібупрофену та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Передозування. При передозуванні препаратом Ібупрофен можливі головний біль, запаморочення, загальмованість, втрата свідомості, а також біль у животі, нудота, блювання. Крім того, можлива гіпотензія, пригнічення дихання, ціаноз. Специфічного антидоту немає. Лікування: промивання шлунка; при необхідності – корекція електролітного балансу. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. З обережністю приймають препарат при хронічній серцевій недостатності. У процесі лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки та кровотворенням, картиною периферичної крові. Препарат не виявляє тератогенної дії, що дає можливість застосовувати його при вагітності, за виключенням ІІІ триместру (у випадку гострої потреби). Пацієнти, що страждають на бронхіальну астму, сінний нежить, хронічний бронхіт, можуть особливо гостро реагувати на препарат (напади астми, набряк слизової оболонки носа тощо). Ібупрофен може негативно позначитися на здатності до керування транспортними засобами, особливо при вживанні на фоні терапії ібупрофеном алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з дигоксином, дифеніном, препаратами літію ібупрофен може змінювати концентрацію вищезгаданих засобів. Препарат зменшує дію сечогінних й антигіпертензивних засобів. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвиток гіперкаліємії. При поєднанні ібупрофену із глюкокортикоїдами або іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик появи побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Ібупрофен може збільшити концентрацію та токсичний вплив на організм метотрексату. Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти знижує рівень ібупрофену в плазмі крові. З обережністю застосовують препарат у комбінації з непрямими антикоагулянтами, тіазидними діуретиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 3 роки.