Седуксен инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: діазепам (Diazepam);
7-хлор-1, 3-дигідро-1-метил-5-феніл-1,4-бензодіазепін-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки майже білого кольору, практично без запаху, з фаскою, з рискою, з маркуванням “SEDUXEN” на одному боці і маркуванням “5 mg” – на іншому;
склад: 1 таблетка містить 5 мг діазепаму;
допоміжні речовини: двоокис кремнію колоїдного безводного, магнію стеарат, тальк, крохмаль, лактози моногідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.
Код АТС N05B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дія діазепаму проявляється в посиленні ГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі. ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи. Алостерична частина ГАМКА – рецептора є місцем зв’язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам. Агоністи бензодіазепінових рецепторів мають анксіолітичну, протисудомну, седативну, снотворну і міорелаксуючу дії. Загальну нейрональну блокаду не викликають.
Внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА – рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу.
Фармакокінетика. Діазепам добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, через 30-90 хвилин досягає рівня максимальної концентрації в плазмі, у високому ступені зв’язується з білками плазми (приблизно 99%), добре розчинний у жирах, проникає через гематоенцефалітний бар’єр. Основними метаболітами є N-дезметилдіазепам (нордазепам) і оксазепам. Діазепам і нордазепам у ході повільного гідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як,
наприклад, оксазепам. Більш тривалий час напіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 годин) збільшує період дії препарату. При тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількості нордазепаму в організмі. Метаболізм діазепаму в печінці здійснюється також з утворенням такого метаболіту, як темазепам. Концентрація діазепаму в плазмі знижується в дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з одногодинним періодом напіврозпаду, настає приблизно 24-48 - годинна кінцева фаза елімінації, тривалість якої продовжується метаболітами. Діазепам виводиться з організму із сечею головним чином у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів. У немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюваннях печінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися в кілька разів. Діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, виділяються з грудним молоком.
Показання для застосування. Для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і гострих невротичних реакціях. У складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння.
Як додатковий засіб для лікування гострого абстинентного синдрому та алкогольного делірію.
Для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana). У випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м’язового компонента.
Як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.
Спосіб застосування та дози. Оскільки препарат призначають кожному хворому індивідуально, з урахуванням особливостей його стану і клінічної реакції, пропонуються лише загальні принципи призначення. У зв’язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза.
Добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми. Звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні години.
Для дорослих: середня добова доза становить 5 - 15 мг (1 - 3 таблетки). Разова доза не перевищує 10 мг.
При станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження: одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг (½ - 1 табл.), добова доза 5 - 20 мг.
Як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями: одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг (½ - 2 табл.), 2 - 4 рази на добу.
При гострому абстинентному синдромі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20 - 40 мг (4 - 8 табл.), підтримуюча добова доза 15 - 20 мг (3 - 4 табл.).
При м’язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг (1 - 4 табл.).
Виведення Седуксену з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами. Лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість.
Дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату.
Звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 рази на добу. Залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена.
Побічна дія. Побічні дії, що зустрічаються найчастіше: підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова слабість, які є дозозалежними. У більшості випадків після декількох днів прийому вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.
Атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія виникають рідко.
Надзвичайно рідко спостерігається підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія. У поодиноких випадках, як парадоксальна реакція, спостерігається посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м’язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку. У таких випадках варто припинити застосування препарату.
Таблетки Седуксену, подібно до інших бензодіазепінів, можуть призвести до виникнення лікарської залежності, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні. У легких випадках симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги. Може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м’язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі. Тяжка легенева недостатність. Тяжка печінкова недостатність. Синдром нічних апное. Тяжка міастенія. Закритокутова форма глаукоми, гострий приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування). Перший триместр вагітності. Період годування груддю. Алкогольна і наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому). Інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.
Передозування. При передозуванні можуть виникнути наступні побічні реакції: м’язова слабість, сплутаність свідомості, рідко, як парадоксальна реакція, збудження. Передозування дуже великими дозами може призвести до коми, арефлексії, пригнічення кровообігу і дихального центру, апное. Слід постійно контролювати параметри серцево-судинної і дихальної систем, ниркову функцію. Варто застосовувати симптоматичну терапію, включаючи забезпечення прохідності дихальних шляхів, внутрішньовенне введення рідини, у разі потреби штучне дихання і підтримку кровообігу, у т.ч. введення засобів для підтримання судинного тонусу. Можна застосувати флумазеніл, що є спеціальним антагоністом бензодіазепінових рецепторів. У хворих на епілепсію, що застосовують бензодіазепіни, у т.ч. таблетки Седуксену, а також у бензодіазепінзалежних хворих застосування флумазенілу потребує обережності, тому що може викликати епілептичний напад.
Діаліз малоефективний при передозуванні таблеток Седуксену.
Особливості застосування. При легеневій недостатності, сплутаності свідомості потрібно ретельно зважити ступінь необхідності застосування препарату через загрозу зупинки дихання.
При порушенні ниркової, печінкої функцій, хронічній легеневій недостатності, у пацієнтів літнього віку й в ослаблених хворих призначення препарату вимагає підвищеної обережності, рекомендуються малі дози при дотриманні більш тривалих інтервалів між ними. У літньому віці чутливість до бензодіазепінів зростає, виведення препарату з організму сповільнюється, седативний вплив може підсилитися, тому в подібних випадках зростає небезпека порушення когнітивних функцій (порушення пам’яті) й імовірність розвитку м’язової гіпотонії (ризик падінь).
Слід уникати застосування препарату як первинного засобу для лікування психотичних станів. Непридатний для лікування депресій як у вигляді монотерапії, так і для тривалого застосування в складі комплексної терапії.
Виходячи з міркувань безпеки, обумовлених віковими особливостями розподілу і метаболізму, призначення таблеток Седуксену дітям віком до 6 років не рекомендується, за винятком ситуацій, коли застосування препарату має життєво важливе значення (наприклад, при епілепсії). Лікування станів підвищеної тривоги варто проводити найменшими діючими дозами і протягом мінімально необхідного часу. Тривале, систематичне, а в деяких випадках навіть короткочасне застосування терапевтичних доз може призвести до звикання і розвитку залежності. При різкій відміні препарату після тривалого систематичного застосування слід зважати на появу синдрому відміни, який може виникнути навіть через кілька тижнів після припинення лікування. Щоб уникнути появи симптомів відміни, необхідно протягом декількох тижнів поступово знижувати дозу препарату, перш ніж цілком припинити його призначення. При тривалому застосуванні препарату рекомендується контролювати функцію печінки і периферичну картину крові. Хворих, що застосовують Седуксен, слід інформувати про прояв синергічної взаємодії між Седуксеном і алкоголем та іншими психотропними лікарськими засобами.
При непереносимості лактози необїхідно врахувати, що кожна таблетка містить 120 мг лактози.
Застосування препарату під час вагітності і годування груддю
Відповідно до результатів деяких клінічних досліджень, у першому триместрі вагітності бензодіазепіни збільшують імовірність утворення вад розвитку, тому їх застосовувати в цей період протипоказано. Застосування бензодіазепінів у більш пізні терміни вагітності може здійснювати інгібуючий вплив на центральну нервову систему немовляти і викликати зупинку дихання, тому в кожному конкретному випадку рішення про призначення Седуксену повинен приймати лікар після аналізу співвідношення очікуваного лікувального ефекту і можливого ризику для плоду.
Варто уникати застосування препарату під час годування груддю, оскільки діазепам виділяється з грудним молоком.
Дія препарату на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами з підвищеним ризиком травматизму
Бензодіазепіни, у тому числі і таблетки Седуксену, здатні знижувати увагу і швидкість психомоторних реакцій, тим самим негативно впливаючи на здатність керувати автомобілем або верстатами та іншими знаряддями праці, користування якими пов’язано з підвищеним ризиком травматизму.
У початковому періоді застосування препарату, у перші 12 - 24 години після застосування, забороняється керувати автомобілем і виконувати роботи, пов’язані з підвищеним ризиком травматизму (керування верстатами, висотні роботи), тому що зростає імовірність одержання травми. Надалі необхідно в індивідуальному порядку встановити ступінь обмежень залежно від часу елімінації, що може збільшитися в кілька разів, особливо в людей похилого віку, хворих з патологією печінки та/або нирок.
Під час курсу лікування діазепамом вживання алкоголю неприпустимо.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Психотропні (у т.ч. транквілізатори, снотворні, нейролептики, антидепресанти) і протисудомні препарати, засоби для наркозу, наркотичні аналгетики, антигістамінні препарати із седативним ефектом, алкоголь потенціюють дію Судексену.
Діазепам (особливо при тривалому застосуванні) може взаємодіяти з лікарськими засобами, метаболізм яких пов’язаний з цитохромом Р450 ІІІА (циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин, омепразол), у результаті чого знижується його кліренс, а седативна дія може підсилюватися і подовжуватися. Індуктори печінкового метаболізму (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн) прискорюють елімінацію діазепаму. Негативний вплив на дихальну систему може підсилитися при одночасному застосуванні Седуксену з опіатами, що пригнічують дихальну функцію. При одночасному застосуванні з міорелаксантами ймовірна небезпека апное.
Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15 - 300С.
Термін придатності – 5 років.