Пиразинамид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pirazinamide; амід піразинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, зі скошеними краями, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 0,5 г;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію ніпагін, натрію ніпазол, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AK01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піразинамід впливає на мікобактерії, стійкі до протитуберкульозних препаратів першого і другого ряду. Піразинамід добре проникає в уражені ділянки, його специфічна активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, що дозволяє призначати препарат при туберкуломах, казеозних лімфаденітах, казеозно-пневмонічних процесах.

Фармакокінетика. Піразинамід легко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 2 год після перорального прийому. Препарат рівномірно розподіляється у тканинах і рідинах тіла і проникає у спинномозкову рідину. Період напіввиведення піразинаміду становить від 9 до 10 год. Метаболізується, головним чином, у печінці і виводиться з організму нирками. Близько 70 % дози протягом 24 год потрапляє в сечу у вигляді метаболітів і 4-14 % препарату екскректується у незміненому вигляді. Препарат екскретується з грудним молоком. Піразинамід можна вивести з організму шляхом діалізу.

Показання для застосування. Піразинамід застосовують при різних формах туберкульозу, в тому числі при туберкуломах, лімфаденіті, деструктивному туберкульозі.

Спосіб застосування та дози. Піразинамід слід приймати внутрішньо після їди по 1 г, 2 рази (рідко - по 0,5 г 3-4 рази) на день. Добова доза для дорослих становить 1,5-2 г, при добрій переносимості призначають до 2,5 г на добу. Добова доза для пацієнтів старше 60 років і з масою тіла до 50 кг - 1,5 г.

Дітям призначають із розрахунку 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг маси тіла на добу (добова доза - не більше 1,5 г).

Побічна дія. Можливі диспептичні явища, головний біль, зрідка – підвищена збудженість, неспокій, напади подагри.

При тривалому застосуванні може токсично впливати на печінку.

Рідко зустрічалися повідомлення про негативну дію Піразинаміду щодо реакції згортання крові. Можуть спостерігатися висипання, кропив’янка, свербіж, поява вугрів, дерматит, еозинофілія, пропасниця, затримка в організмі сечової кислоти, артралгія.

Протипоказання. Протипоказаний при підвищеній чутливості до піразинаміду, при порушеннях функції печінки, при подагрі.

Передозування. Виявляється збудженням, диспептичними явищами. Лікування – симптоматичне (в т.ч. підтримуюча терапія та промивання шлунка).

Особливості застосування. Монотерапія Піразинамідом призводить до швидкого розвитку толерантності мікобактерій туберкульозу до препарату, тому Піразинамід, як правило, застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами. При застосуванні Піразинаміду необхідно контролювати функцію печінки та рівень сечової кислоти. При порушенні функції печінки препарат необхідно відмінити. Для зменшення токсичного ефекту Піразинаміду призначають метіонін, ліпоєву кислоту, глюкозу, ціанокобаламін (вітамін В12).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні одним Піразинамідом можливий розвиток стійкості мікобактерій туберкульозу до нього, тому препарат, як правило, комбінують з іншими протитуберкульозними засобами (ізоніазидом, стрептоміцином та ін.).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ^оС. Термін зберігання - 3 роки.