Пиразинамид-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Pyrazinamide; амід піразинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетка білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою, з написом “PYZINA-LUPIN”.

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат дигідрат, крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, оксид кремнію колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AK01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Піразинамід належить до фармакотерапевтичної групи протитуберкульозних препаратів II ряду. Препарат добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, через що його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах.

При лікуванні одним препаратом піразинаміду можливий швидкий розвиток стійкості до нього мікобактерій туберкульозу, тому його призначають, як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика. Піразинамід майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. При прийомі внутрішньо 1 г препарату концентрація у плазмі становить 45 мкг/мл через 2 год, 10 мкг/мл через 15 год. Піразинамід гідролізується в активний метаболіт – піразинову кислоту, а потім у неактивний метаболіт. Період напіввиведення препарату при нормальній нирковій функції становить 9 – 10 год. 70 % піразинаміду виділяється нирками. Препарат виводиться протягом 24 год, в основному у формі метаболітів.

Показання для застосування. Усі форми туберкульозу (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування і дози. Таблетки приймають внутрішньо, після їди. Доза для дорослих та дітей старше 15 років становить 20-35 мг/кг в 1-3 прийоми. Препарат можна призначати по 90 мг/кг 1 раз на тиждень, або по 2 – 2,5 г тричі на тиждень, або по 3 – 3,5 г двічі на тиждень з урахуванням маси тіла хворого (маса тіла пацієнта менше 50 кг – доза 165 – 1500 мг; маса тіла пацієнта 50 кг і вище – доза 2 г (2000 мг).

Питання про доцільність призначення препарату дітям до 15 років вирішує лікар. У такому разі рекомендуються такі дози:

дітям до 15 років призначають по 0,02 – 0,03 г/кг на добу. Добова доза для дітей не повинна перевищувати 1,5 г.

Побічна дія.

З боку травної системи: порушення функції печінки, нудота, блювання діарея.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, артралгія.

Інші: гіперурикемія, загострення подагри; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація.

Можлива така тяжка реакція, як клінічна жовтяниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Пацієнтам із захворюваннями печінки та хворим на подагру. Періоди вагітності і лактації. Вік до 15 років.

Передозування. Виявляється збудженням, диспептичними явищами.

Лікування – симпоматичне ( у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка).

Особливості застосування. Питання про доцільність призначення препарату дітям до 15 років вирішує лікар. При лікуванні Піразинамідом-Дарниця необхідно стежити за функцією печінки, проводити біохімічні проби (тимолова проба, визначення білірубіну, дослідження глутамінощавлевокислої аміноферази сироватки крові та ін.), а також визначення сечової кислоти у крові. При змінах функції печінки слід негайно припинити застосування препарату. Для зменшення токсичної дії призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, вітамін В₁₂.

Необхідне ретельне спостереження за хворими, в анамнезі яких є дані про подагру або цукровий діабет.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові. Піразинамід підвищує концентрацію сечової кислоти у плазмі крові і знижує ефективність протиподагричних засобів (алопуринолу, сульфінпіразону) при одночасному застосуванні.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей , сухому, захищеному від світла місці , при температурі від 15 ^оС до 25 ^оС. Термін придатності – 5 років з дня виготовлення «in bulk».