Цефурабол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Цефуроксим (Cefuroxime);

основні фізико-хімічні властивості: білий чи жовтувато-білий порошок. Легко розчинний у воді, 5 % розчині глюкози, гігроскопичний;

склад: 1 флакон містить цефуроксиму 0,75 г.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01DA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Високоактивний у відношенні Staphylococcus aureus, включаючи штами, що є стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri. Salmonella typhi, S. typhimurium і інші види Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним у відношенні штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний у відношенні Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.

Фармакінетика.

Після внутрішньом'язового введення в дозі 750 мг максимальна концентрація в крові створюється через 45-60 хв і складає близько 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г через 15 хв рівні в плазмі складають 50 мкг/мл. Період напіввиведення при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні складає близько 80 хв (у немовлят може бути в 3-5 разів вище). Зв'язується з білками плазми на 50%. Близько 80 % дози виводиться нирками протягом 8 год. у незміненому вигляді (створює високу концентрацію в сечі), через 24 год. виводиться цілком: 50% секретується в ниркових канальцах, 50% фільтрується в клубочках. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м'яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т.ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевих шляхів, суглобів, ранових інфекцій, інфекцій органів малого таза і черевної порожнини, гонорея, сепсис, остеомієліт, перитоніт, менінгіт. Профілактика інфекційних ускладнень при операціях.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно.

Внутрішньом'язове введення. До 750мг - 3 мл води для ін'єкцій і обережно струшують до одержання непрозорої суспензії.

Для внутрішньовенного струминного введення 750мг - у не менш 9мл води для ін'єкцій. Як розчинник можна використовувати також ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин.

Для нетривалих внутрішньовенних інфузий (до 30 хвилин) 1,5г препарату розчиняють не менш чим у 50мл розчинника (вода для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози).

Дорослим внутрішньом”язово або внутрішньовенно призначають по 0,75-1,5 г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 год.

Дітям призначають препарат дозою 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза складає 60 мг/кг. Немовлятам призначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення. У перші тижні життя період напіввиведення цефуроксиму в сироватці крові немовлят може бути в 3-5 разів більше, ніж у дорослих.

При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г однократно у виді 1 чи ін'єкції у виді 2 ін'єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці. При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год. Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньовенно у 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Немовлятам призначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг на добу внутрішньовенно. Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять в/в у середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом”язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.

Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/ хв рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатиніну менш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз/добу. Хворим на діалізі наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази/добу.

Побічна дія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.

З боку системи кровотворення: анемія, эозинофилія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.

Алергійні реакції: шкірні висипання, сверблячка, кропивниця, лихоманка; вкрай рідко -анафілактичний шок.

Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні - тромбофлебіт.

У деяких пацієнтів, що одержували ЦЕФУРАБОЛ, була виявлена позитивна реакція Кумбса.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до Цефураболу та інших бета-лактамних антибіотиків.

Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т.ч. неспецифічний виразковий коліт.

Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.

Передозування.

Симптоми: судоми.

Лікування: гемо- і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування.

З обережністю призначають немовлятам, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.

Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Цефурабол, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпиразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. По цій же причині при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.

При одночасному призначенні з диуретиками і потенційно нефротоксичними антибіотиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.

Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Умови та термін зберігання.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, що зазначений на упаковці.

Свіжовиготовлений розчин Цефураболу придатний для застосування протягом 24 годин при температурі не вище 25°С і до 96 годин при збереженні в холодильнику.