Цефазолин-МИП инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefazolin; (6К,7К)-3-[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіометил]-

8-оксо-7-[2-(Ш-тетразол-1-іл)ацетамідо]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилат

натрію;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, високо

гігроскопічний;

склад: 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі у перерахуванні на цефазолін 1 г або 2 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефазолін-МШ - антибіотик широкого спектра антимікробної (бактерицидної) дії. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів роду Staphylococcus spp. (продукуючих й непродукуючих пеніциліназу), більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae; грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Ф Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. He активний щодо індолпозитивних штамів протею ( P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa. Препарат не діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні препарат швидко всмоктується; приблизно 90% введеної дози зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні спостерігається через 1 год після ін'єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається 8-12 год.

При внутрішньовенному введенні створюється вища концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (період напіввиведення десь 2 год).

Цефазолін добре проникає в тканини і рідини організму. Практично не метаболізується; значна частина введеної дози виводиться у незміненому стані із сечею (приблизно 90 %), з жовчю виділяється незначна кількість препарату.

Проникає через плацентарний бар'єр в амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації виявляється в материнському молоці. Препарат добре проникає через запалену синовіальну оболонку в порожнини суглобів.

Показання для застосування. Цефазолін-МШ застосовують для лікування інфекційних хвороб у дорослих і дітей, спричинених чутливими до препарату грампозитивними і

грамнегативними мікроорганізмами: пневмонії, абсцес легенів, емпієма плеври; перитоніт, септицемія, ендокардит, остеомієліт, ранові інфекції, інфіковані опіки; інфекції сечовидільних шляхів; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції кістково-суглобового апарату та ін.

Спосіб застосування та дози. Цефазолін-МШ вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно

(струминно або крапельно).

Для внутрішньом'язового введення вміст флакона ex tempore розводять у 4 - 5 мл 0,9 %

ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильної води для ін'єкцій і вводять глибоко в м'яз.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл 0,9%

ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3 - 5 хв. При

внутрішньовенному краплинному введенні препарат (1 - 2 г) розводять у 100 - 250 мл 0,9%

ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; введення здійснюють протягом

20 - 30 хв (швидкість введення 60 - 80 крапель на хвилину). Добова доза препарату становить

для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника та

його чутливості до антибіотика. Разова доза препарату для дорослих при інфекціях,

спричинених грампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25 - 0,5 г кожні 8 год.

При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, викликаних пневмококами, і інфекціях

сечовидільних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1 г кожні 12 год. При захворюваннях,

спричинених грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0,5 -1 г кожні 6 -

8 год.

При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий

гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути

збільшена до 6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.

Дітям, старше 1 місяця, препарат призначають у добовій дозі 20 - 50 мг/кг маси тіла (за 3 - 4

прийоми), при тяжких інфекціях - 90 - 100 мг/кг (максимальна доза). Середня тривалість

лікування становить 7-10 днів.

При призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування має бути

відповідним чином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу

препарату і збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від

ступеня порушення функції нирок, становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікування дорослих

з порушенням функції нирок:

При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висипи на шкірі, свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у крові.

У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванні Цефазоліном-МЇЇІ (6 г) можливі прояви нефротоксичної дії препарату (підвищення вмісту азоту сечовини та

креатиніну в сироватці крові), у цих випадках дозу знижують і лікування проводять пі

контролем динаміки цих показників.

Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптоми коліту та ін.).

При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена

стійкими до препарату збудниками.

Внутрішньом'язове введення може бути болючим, при внутрішньовенному - можливі флебіти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду і пеніциліну; вагітність. Цефазолін-МШ не призначають недоношеним дітям та дітям до місяця.

Передозування. Парентеральне введення необгрунтовано високих доз Цефазоліну-МШ може викликати запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитонеальний діаліз менш ефективний.

І Особливості застосування. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.

Слід пам'ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду. Під час лікування препаратом можуть відмічатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за

допомогою ферментних методів.

У період лактації препарат застосовують з обережністю.

Для застосування придатні тільки прозорі свіжоприготовлені розчини препарату. Розчин Цефазоліну-МШ не можна змішувати в одному об'ємі з іншими антибіотиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-МШ знижується при

одночасному застосуванні з пробенецидом.

Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, фуросемідом, кислотою

етакриновою.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25°С. Термін зберігання - 2,5 роки.