Кестин® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ебастин (Ebastine);
1-4-(1,1-Диметилетил)феніл -4-4- (дифенілметоксі)-1-піперидиніл-1-бутанон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На одному боці таблетки є риска і напис “Е 10”;
склад: 1 таблетка містить ебастину 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікроіонізована, крохмаль маїсовий попередньо желатинізований, лактози моногідрат, натрію карбоксиметилцелюлоза із сітчастою структурою, магнію стеарат; оболонка: гідроксиметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A Х22.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокатор гістамінових Н1-рецепторів. Після прийому препарату внутрішньо виражена протиалергічна дія починається через годину і триває протягом 48 годин. Після п’ятиденного курсу лікування ебастином антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не спричиняє вираженого антихолінергічного та седативного ефекту. Не відмічено впливу ебастину на інтервал QT ЕКГ навіть у дозі 80 мг.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується та майже повністю метаболізується в печінці, де перетворюється в активний метаболіт каребастин. Після однократного прийому 10 мг препарату максимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 2,6–4 години та складає 80-100 нг/мл.
При щоденному прийомі 10 мг препарату рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. Зв’язування з білками плазми ебастину і каребастину - більше 95%. Період напіввиведення каребастину с тановить від 15 до 19 годин, 66% препарату виводиться у вигляді кон’югатів із сечею.
У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. При нирковій недостатності період напіввиведення зростає до 23-26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин, але концентрація препарату при прийомі 10 мг на добу не перевищує терапевтичного значення.
Показання для застосування:
алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (спричинений побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими алергенами, алергенами смуху тварин);
кропив’янка (спричинена побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, алергенами смуху тварин).
Спосіб застосування та дози. Дорослим при алергічному риніті Кестін® призначають у добовій дозі 10 мг; при вираженій симптоматиці (в т.ч. при цілорічному алергічному риніті) – 20 мг. При кропив’янці добова доза становить 10 мг. Кестін® приймають незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу лікування визначає лікар, залежно від перебігу захворювання та стійкості симптоматики.
Побічна дія. Головний біль, сухість у роті. В рідких випадках – диспепсія, нудота, безсоння, сонливість.
Протипоказання. Вагітність та період грудного вигодовування. Підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Спеціального антидоту немає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичний нагляд, за необхідності проводять симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Кестін® не впливає на здатність управляти транспортними засобами та механізмами.
Вагітність і лактація. Безпека застосування Кестіну® у вагітних не досліджена, тому приймати Кестін® під час вагітності не рекомендується. Жінкам, які годують груддю, не рекомендується приймати Кестін®, оскільки виділення ебастину в грудне молоко не вивчено.
Клінічних даних щодо ефективності і безпеки застосування Кестіну® для лікування дітей до 12 років недостатньо, тому призначення препарату вирішується індивідуально.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Кестін® одночасно з кетоконазолом та еритроміцином. Кестін® не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом і препаратами, які містять етанол.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ОС, у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.