Фуросемид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: furosemid; 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоілантранілова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл розчину містить фуросеміду 0,01 г;

допоміжні речовини: 1 М розчин натрію гідроксиду, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів.

Код АТС С03С А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фуросемід – “петльовий” діуретик, є активним салуретичним засобом; виявляє швидко наступаючий, виражений і короткочасний діуретичний ефект. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору у товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Має натрійуретичний, хлоруретичний ефект, збільшує екскрецію калію, кальцію, магнію. Фуросемід зменшує периферичні набряки, застійні явища у легенях, судинний легеневий опір, тиск заклинювання легеневих капілярів у легеневій артерії і правого передсердя. Зберігає ефективність при низькій швидкості клубочкової фільтрації. Початок і тривалість діуретичного ефекту при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні спостерігається через декілька хвилин. Максимальна вираженість сечогінного впливу спостерігається протягом перших 2 днів. У ряді ситуацій препарат виявляє діуретичну дію при недостатній ефективности інших діуретичних засобів.

Фармакокінетика. Фуросемід швидко і навіть повністю всмоктується у шлукново-кишковий тракт. Зв’язування з білками плазми крові - 91 - 97%. Виводиться нирками (88%) і з жовчю (12%). Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0,5 - 1,5 год; при анурії може збільшуватися до 1,5 - 2,5 год; при нирковій та печінковій недостатності разом - до 11 - 20 год.

Показання для застосування. Набряк легенів, набряк мозку, гостра лівошлуночкова недостатність, гіпертонічний криз, форсований діурез, набряковий синдром.

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування дози коригуються залежно від величини добового діурезу і динаміки стану хворого.

Парентеральне лікування Фуросемідом дорослих розпочинають з дози 20 - 40 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Через існування ризику порушення слуху швидкість внутрішньовенного вливання не повинна перевищувати 40 мг/хв.

При набряку легенів початкова доза становить 40 мг внутрішньовенно. За наявності показань цю дозу можна ввести вдруге через 20 хв.

При набряку мозку початкова доза – 20 - 40 мг внутрішньовенно, 1 - 2 рази на добу. Для появи рівномірного діурезу застосовують інфузію розчину Рінгера й глюкози у співвідношенні 1 : 1.

Дітям Фуросемід вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово з розрахунку 1 мг/кг маси тіла на добу.

Побічна дія. Можливі: нудота, анорексія, діарея; гіпотензія (у тому числі постуральна), колапс; погіршення слуху, зору, нервозність, запаморочення, судоми, головний біль, м’язова слабкість, парестезії; інтерстеціальний нефрит; гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперурикемія, загострення подагри, гіперглікемія (порушення толерантності до глюкози), підвищення рівня холестерину, гіпохлоремічний алкалоз; порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз); гіпермія, кропив’янка, свербіж шкіри, дерматит.

Рідко спостерігається панкреатит, апластична анемія, лейкопенія, гематурія, системний васкуліт, гіповолемія, дегідратація, порушення серцевого ритму, сухість у роті, підвищення рівня сечовини та креатиніну, анафілактичний шок.

У недоношених дітей можливий нефрокальциноз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату (у тому числі сульфаніламідів). Обструкція сечовивідних шляхів каменем, коматозні стани (печінкова кома, діабетична кома), порушення водно-електролітного обміну: гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, гіпотензія, дигіталісна інтоксикація, панкреатит, метаболічний алкалоз, гострий гломерулонефрит, термінальна стадія ниркової недостатності. І триместр вагітності.

Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, колапс, тромбози, гостра ниркова недостатність, млявий параліч, апатія. Лікування: корекція водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану, поповнення об’єму циркулюючої крові, симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Хворим, які отримують великі дози Фуросеміду, недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Для профілактики гіпокаліємії рекомендується дієта, багата на калій, та/або прийом препаратів, що містять калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відмічається у хворих з нирковою недостатністю. При лікуванні слід періодично контролювати вміст електролітів плазми крові, кислотно-лужний стан, вміст залишкового азоту і проводити, за необхідності, відповідну корекцію лікування у хворих з частим блюванням. При появі або посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування. Вибір режиму дозування хворим з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити у стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу може призвести до розвитку печінкової коми). Цим хворим слід контролювати вміст електролітів плазми. Для своєчасної корекції гіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію і калійзберігаючих діуретиків (перш за все спіронолактону).

З обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, а також пацієнтам похилого віку з вираженим атеросклерозом.

До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. Під час лікування Фуросемідом необхідно контролювати артеріальний тиск, рівень електролітів і глюкози у сироватці крові, функцію печінки і нирок.

Вагітність і період лактації.

При вагітності застосування Фуросеміду можливо лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Препарат застосовують коротким курсом.

Оскільки Фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, за необхідності застосування у період лактації, годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими небезпечними механізмами.

При прийомі Фуросеміду не можна виключати ймовірність зниження здатності концентрувати увагу, що важливо для осіб, які керують транспортними засобами і працюють з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміноглікозиди, етакринова кислота і цисплатин підвищують ототоксичність (особливо при порушенні функції нирок). Посилюється ймовірність ураження нирок на фоні застосування амфотерацину В. При застосуванні високих доз серцевих глікозидів збільшується ризик гіпокаліємії і пов’язаної з нею, артимії, кортикостероїдів - електролітного дисбалансу (гіпокаліємія). Зменшує міорелаксуючу активність тубокурарину, потенціює ефект сукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує інтоксикацію літію. Під впливом Фуросеміду зростає ефект інгібіторів АПФ та антигіпертензивних засобів, варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється - протидіабетичних препаратів, норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок інгібування синтезу простагландинів, порушення рівня реніну у плазмі та екскреції альдостерону) знижують ефективність Фуросеміду. Пробенецид збільшує концентрацію Фуросеміду в сироватці (блокує екскрецію).

Умови та терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності - 2 роки.