Пантопразол (протон-п) инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pantoprazole; 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридил)метил]сульфаніл]-1Н-бензимідазол);

основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору, круглі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою;

склад: 1таблетка містить пантопразолу сексігідрату еквівалентно 40 мг пантопразолу;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, лудипрес, цетиловий спирт, натрію крохмальгліколят, повідон (К-30), магнію стеарат, титану діоксид, тальк очищений, колікоат МАЕ 30 DP, пропіленгліколь, віск карнауби.

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакотерапевтичначна група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастро-езофагального рефлюксу. Інгібітори “протонного насосу”. Код АТС А02В С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пантопразол (Протон-П) пригнічує шлункову секрецію за рахунок інгібіції “протоного насосу”. Накопичується у канальцях парієтальних клітин шлунка і трансформується в активну форму – циклічний сульфенамід, який селективно взаємодіє з Н⁺ -К⁺ -АФТазою. Інгібує Н⁺ -К⁺ -АФТазу парієнтальних клітин, порушує перенесення іонів водню із парієнтальної клітини у порожнину шлунка і блокує кінцевий етап гідрофільної секреції соляної кислоти. Максимальний ефект настає тільки у сильно кислому середовищі (рН=3).

Препарат має антибактеріальну активність відносно Helicobacter pylori і сприяє проявам антихелікобактерного ефекту інших препаратів. Терапевтичний ефект після одноразового прийому настає швидко і зберігається протягом 24 год. Забезпечує швидке зменшення симптоматики і загоювання виразки дванадцятипалої кишки.

Фармакокінетика. Пантопразол швидко і повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність – 70 - 80%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2 - 4 год. Зв’язування з білками плазми становить 98%. Період напіввиведення – 0,9 - 1,9 год. Дуже слабко проникає через гематоенцефалічний бар’єр, секретується у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Основні метаболіти – деметилпантопразол (період напіввиведення – 1,5 год) і 2 сульфатованих кон’югати. Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів, у невеликій кількості спостерігається в калі. Не кумулює.

Показання для застосування. Лікування гастроезофагальної рефлюксної хвороби. Лікування гострої та підгострої виразки шлунка. Лікування ендоскопічно-діагностованого ерозивного езофагіту. Лікування станів з патологічною гіперсекрецією (синдром Золлінгера-Еллісона). Для ерадикації Heliсobaсter pylori в лікуванні пептичних виразок (у комбінаціі з антибактеріальною терапією). Для лікування дуоденальних виразок та виразок, утворених нестероїдними протизапальними засобами.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При лікуванні виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагальній рефлюксній хворобі дорослим призначають по 40 мг 1 раз на добу, можливе збільшення дози при ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту до 80 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки – 14 днів; при виразковій хворобі шлунка і гастроезофагальній рефлюксній хворобі – 4 тижні.

Комбінована ерадикаційна антихелікобактерна терапія у хворих на виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки – дорослим по 40 мг 2 рази на добу (перед сніданком і перед вечерею або під час їжі, не розжовуючи і не порушуючи цілісність таблетки, запиваючи рідиною) разом з амоксициліном по 1 г 2 рази на добу і кларитроміцином по 0,5 г 2 рази на добу; або разом з метронідазолом по 500 мг 2 рази на добу і кларитроміцином по 0,5 г 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 7 днів.

Максимальна добова доза для дорослих – 80 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 8 тижнів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея; зрідка – сухість у роті, підвищений апетит, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, запор, підвищення активності трансаміназ.

З боку нервової системи і органів чуття: головний біль; зрідка – астенія, запаморочення, сонливість, безсоння; дуже рідко – дратівливість, депресія, тремор, парестезія, порушення зору, шум у вухах.

З боку сечостатевої системи: у поодиноких випадках – гематурія, набряки, імпотенція.

З боку шкіри: акне, ексфоліативний дерматит; алерічні реакції – висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: гіперглікемія, міалгія; у поодиноких випадках – пропасниця, еозинофілія, гіперліпопротеїнемія, гіперхолестеринемія.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з гіперчутливістю до діючої речовини препарату – пантопразолу; хворим на цироз печінки, гепатит. Через відсутність досвіду застосування не рекомендовано призначати дітям до 12 років; а також вагітним та матерям, які годують груддю.

Передозування. Досвід лікування передозування обмежений. При передозуванні спостерігається діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення. Показано промивання шлунка, забезпечення організму достатньою кількістю рідини та підтримання водно-електролітної рівноваги.

Особливості застосування. Перед початком лікування і після нього слід виключити злоякісні захворювання стравоходу і шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику. Діагноз рефлюксної хвороби повинен підтвердитися ендоскопічно. Не рекомендується призначати препарат хворим на невиразкову диспепсію. У літніх хворих з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу. При тяжкій нирковій недостатності режим дозування необхідно відкоригувати - по 1 таблетці кожний другий день, під контролем рівня печінкових ферментів (при його підвищенні препарат слід негайно відмінити).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може зменшувати рН-залежну абсорбцію кетоконазолу та інших лікарських засобів. Можна приймати разом з препаратами, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р450 (феназепам, діазепам, дигоксин, теофілін, карбамазепін, диклофенак, напроксен, піроксикам, фенітоїн, варфарин, ніфедипін, метопролол, етанол). Не впливає на ефективність гормональних контрацептивів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.