Стрептоміцин-КМП инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: streptomycin,
біс[N,N1-біс(аміноімінометил)-4-О-[5-деокси-2-О-[2-деокси-2-(метиламіно)-a-L-глюкопіранозил]
-3-С-форміл-a-L-ліксофуранозил]-D-стрептаміну]трисульфат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору;
склад: 1 флакон містить стрептоміцину сульфату стерильного у перерахунку на стрептоміцин 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Стрептоміцин має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Він активний відносно Mycobacterium tuberculosis, більшості грамнегативних: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. та деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менш активний відносно Streptococcus spp.
(у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептоміцин не активний відносно анаеробних бактерій, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидну дію виявляє внаслідок зв’язування з 30S-субодиницей бактеріальної рибосоми, що в подальшому призводить до пригнічення синтезу білка.
Фармакокінетика. Погано всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та майже повністю виводиться кишечником, застосовується тільки парентерально. Стрептоміцин при внутрішньом’язовому введенні швидко та повністю абсорбується в кров. Максимальна концентрація його в крові спостерігається через 1–2 години. Після одноразового введення у середній терапевтичній дозі антибіотик визначається в крові протягом 6–8 годин. Створюються високі концентрації препарату в легенях, нирках, печінці, позаклітинній рідині. Препарат має слабку тропність до жирової та кісткової тканин. Через неушкоджений гемато-енцефалічний бар’єр не проникає. Добре проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Препарат зв’язується з білками крові менше ніж на 10%. При нормальній видільній функції нирок при повторних введеннях не накопичується в організмі. Не метаболізується. Період напіввиведення становить 2–4 години. Екскретується переважно нирками (95%) у незмінному вигляді. Виведення препарату сповільнюється при порушеній функції нирок, при цьому концентрація його в організмі підвищується та можуть розвинутись побічні реакції (нейротоксичні).
Показання для застосування. Лікування вперше виявленого туберкульозу легень та туберкульозних уражень інших органів. Хворим, що лікувались раніше, препарат доцільно призначати після лабораторного виявлення чутливості до нього виділених хворим мікобактерій.
Крім того, Стрептоміцин-КМП застосовують при гнійно-запальних процесах різної локалізації, що спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, чутливими до препарату: при пневмонії, викликаній клебсіелами, при чумі і туляремії, при бруцельозі й ендокардиті.
Спосіб застосування та дози. Стрептоміцин-КМП вводять внутрішньом'язово, у вигляді аерозолей, інтратрахеально. Дорослим препарат застосовують також і внутрішньокавернозно.
При внутрішньом’язовому введенні разова доза для дорослих 0,5–1 г, вища добова доза – 2 г. Для хворих з масою тіла менше 50 кг та осіб старше 60 років добова доза звичайно не перевищує 0,75 г.
Добова доза для дітей та підлітків визначається із розрахунку 15–20 мг/кг маси тіла, але не більше 0,5 г на добу дітям і 1 г підліткам, одноразово.
При лікуванні туберкульозу добову дозу звичайно вводять одноразово. При поганій переносимості препарату добову дозу можна розділити на два введення. Тривалість лікування залежить від форми та фази захворювання (3 місяці і більше).
При лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології добову дозу вводять у 3–4 прийоми з інтервалом 6–8 годин. Тривалість лікування становить 7–10 днів (не повинна перевищувати 14 днів).
Для внутрішньом’язового введення препарат розчиняють у воді для ін’єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду або 0,25–0,5% розчині новокаїну із розрахунку 4 мл розчинника на 1 г препарату. Розчин готують ех tempore.
Інтратрахеально дорослим препарат вводять по 0,5–1 г у 5–7 мл 0,9% розчині натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну 2–3 рази на тиждень.
Для застосування у вигляді аерозолей дорослим вводять 0,5–1 г Стрептоміцину-КМП, для такого введення препарат розчиняють у 4–5 мл (при тепловологій інгаляції – в 25–100 мл) 0,9% розчині натрію хлориду. Дітям при цьому шляху введення препарат призначають із того ж розрахунку, що і при внутрішньом’язовому введенні. Залежно від показань у розчин для інгаляції можна включити інші, сумісні зі Стрептоміцином-КМП, лікарські засоби.
Внутрішньокавернозно препарат вводять шляхом інсуфляції у вигляді дрібно-дисперсного порошку або інстиляції 10% розчину в умовах хірургічного стаціонару 1 раз на добу в сумарній дозі не більше 1 г незалежно від числа каверн та способу введення.
У хворих на гіпертонічну хворобу та ішемічну хворобу серця лікування препаратом незалежно від шляху введення починають зі зменшених (до 0,25 г) доз. При добрій сприйнятливості дози можуть бути збільшені до звичайних.
Хворим з порушенням видільної функції нирок, а також пацієнтам з ураженнями печінки добову дозу препарату слід зменшити. При кліренсі ендогенного креатиніну від 50 до 60 мл/хв доза не повинна перевищувати 0,5 г, від 40 до 50 мл/хв – не більше 0,4 г на добу.
Побічна дія. Блокада VIII пари черепних нервів та пов’язані з цим вестибулярні розлади (запаморочення, нудота, блювання, нестійка хода), порушення слуху (шум та дзвін, зниження слуху, глухота), периферичний неврит, неврит зорового нерва, пригнічення нервово-м’язової передачі (утруднене дихання, апное, слабкість, сонливість). Дуже рідко – блокада нервово-м’язової провідності аж до зупинки дихання, особливо у хворих на нервово-м’язові захворювання (міастенію) або в післяопераційному періоді на фоні залишкової дії недеполяризуючих м’язових релаксантів. Можливі порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія), діарея, судомні скорочення м’язів, підвищена кровоточивість, полінейропатія, алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, еозинофілія, набряк Квінке та ін., у поодиноких випадках анафілактичний шок), почервоніння та біль у місці введення. До числа поодиноких побічних реакцій належать біль стискувального характеру в ділянці серця, тахікардію. При нейротоксичних ускладненнях (головний біль, парестезії, порушення слуху), алергічних реакціях прийом препарату припиняють.
Протипоказання. Стрептоміцин-КМП протипоказаний при захворюваннях слухового та вестибулярного апаратів, пов’язаних з невритом VIII пари черепних нервів і після перенесеного отоневриту, тяжких формах серцево-судинної та ниркової недостатності, при порушеннях мозкового кровообігу, облітеруючому ендартеріїті, підвищеній чутливості до стрептоміцину, при міастенії, ботулізмі. Вагітність та лактація. Схильність до кровотеч.
Внутрішньокавернозне введення протипоказане при незарощенні плевральної порожнини у місці введення катетера та при прикореневій локалізації каверни.
Передозування. Виявляється блокадою нервово-м’язової провідності аж до зупинки дихання.
Лікування: вводять внутрішньовенно кальцію хлорид та підшкірно прозерин; при розвитку апное – переводять на штучну вентиляцію легень.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні Стрептоміцину-КМП можуть спостерігатися явища нефротоксичності (протеїнурія, гематурія, циліндрурія), тому під час лікування необхідно не рідше 1 разу на місяць обстежувати сечу. Ураження нирок мають оборотний характер: вони, звичайно, швидко зникають після своєчасного припинення прийому препарату.
У період лікування Стрептоміцином-КМП необхідно контролювати функції слухового та вестибулярного апаратів.
Грудним дітям Стрептоміцин-КМП призначають тільки за життєвими показниками.
При несвоєчасному припиненні прийому препарату може розвинутися глухота.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Неприпустиме змішування Стрептоміцину-КМП в одному шприці з антибіотиками пеницілінового ряду (карбеніцилін та ін.) та цефалоспоринами.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксинами, капреоміцином збільшується ризик розвитку ото- та нефротоксичної дії.
Виведення Стрептоміцину-КМП з організму сповільнюється при парентеральному введенні індометацину. Препарат посилює побічні ефекти ото- і нефротоксичних засобів, міорелаксантів, метоксифлурану, знижує ефективність антиміастенічних засобів, його не призначають з діуретиками та на фоні дегідратаційної терапії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.