Лоперамид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamide;

4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутираміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 0,002 г (2 мг);

допоміжні речовини: гранулак-70, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують перистальтику (антиперистальтичні). Код АТС: А07D A03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лоперамід має антидіарейну активність. Взаємодіє з опіатними рецепторами продовжніх та кільцевих м’язів стінки кишечнику та блокує вивільнення ацетилхоліну та простагландіну. Уповільнює перистальтику кишечнику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та зменшенню частоти потягів до дефекації. Завдяки високій спорідненості до стінки кишечнику та високому ступеню біотрансформації при “першому проходженні” крізь печінку, лоперамід практично не потрапляє в системний кровотік. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і не має морфіноподібної дії на центральну нервову систему, яка властива іншим опіатоподібним агоністам.

Фармакокінетика. Дія настає швидко (через 1 годину після прийому таблеток внутрішньо 85 % лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5 % - у печінці) та триває 4 - 6 годин. Максимальна концентрація лопераміду в плазмі крові визначається через 4 години. Зв’язування з білками плазми крові - 97 %.

Виводиться здебільшого у вигляді кон’югатів з жовчю та фекаліями. Період напіввиведення у середньому становить 12 годин. В обсязі 5 % лопераміду виводиться з сечею у формі метаболітів, 25 % - з калом, 70 % його знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в обсязі 30 % лоперамід знову виводиться в кишечник, в обсязі 40 % метаболізується в печінці і у формі кон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівні лопераміду в плазмі крові та в сечі низькі, при порушеннях функції печінки можливе збільшення доз препарату.

Показання до застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу; як допоміжний засіб при діареї інфекційного походження; при несептичній формі синдрому подразнення товстої кишки; при виразковому коліті; після накладання ілеостоми (з метою зменшення частоти та об’єму випорожнення, а також для надання твердості його консистенції).

Спосіб застосування та дози. Лоперамід призначають внутрішньо.

При гострій діареї призначають дітям: від 2 до 5 років - по 1 мг 3 рази на день, від 6 до 8 років - по 2 мг 2 рази на день, від 9 до 12 років - по 2 мг 3 рази на день. На 2-й день лікування, якщо пронос триває, препарат призначають у дозі 2 мг після кожного акту дефекації, але не перебільшуючи максимальну добову дозу, яка становить 6 мг на 20 кг маси тіла.

При гострій діареї для дорослих початкова доза становить 4 мг, потім по 2 мг після кожного випорожнення кишечнику поступово знижуючи дозу залежно від індивідуальних особливостей хворого та характеру захворювання. Установлену оптимальну дозу призначають одноразово або в декілька прийомів. Середня добова підтримуюча доза становить 4 - 8 мг. Максимальна добова доза - 16 мг. Терапевтичний ефект, як правило, розвивається протягом 48 годин.

При хронічній діареї початкова доза для дорослих становить 4 мг, потім установлюють підтримуючу дозу, що забезпечує частоту випорожнення нормальної консистенції 1 - 2 рази на добу (2 - 12 мг на добу).

Побічна дія. Спостерігається, як правило, тільки при тривалому прийомі препарату. Можливі: головний біль, біль та дискомфорт в епігастрії, сухість у роті, алергічні реакції у вигляді шкірних проявів, біль або відчуття дискомфорту в нижній частині живота; рідко - сонливість або порушення сну, запаморочення, спазми кишечнику, нудота, блювання, запор; у поодиноких випадках - кишкова непрохідність.

Протипоказання. Кишкова непрохідність; гострий виразковий коліт та псевдомембранозний коліт, що виникли внаслідок застосування антибіотиків широкого спектру дії; вагітність (перший триместр); лактація; дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Симптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язова гіпертонія, пригнічення дихання), кишкова непрохідність.

Лікування: при передозуванні препарату зразу вводять активоване вугілля та промивають шлунок. У якості антидоту застосовують налоксон (внутрішньовенно у дозі 0,4 мг/мл з 2 - 3 хвилинними інтервалами, багаторазово). Посилене спостереження необхідне протягом 48 годин. При необхідності підтримують функцію дихання.

Особливості застосування. Під час лікування діареї (особливо у дітей) необхідно відновлювати втрату рідини та електролітів і дотримуватись дієти. Для тривалого застосування в педіатричній практиці терапевтичні дози не встановлені.

При відсутності ефекту препарату протягом 2 діб, необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї. Якщо відома причина захворювання, необхідно застосування етіотропних засобів (препарат не замінює антибактеріального лікування при інфекційних захворюваннях).

Застосування препарату можна повторити, якщо дотримання дієти або специфічне лікування не усуває проносу.

Після нормалізації випорожнення або при відсутності його протягом 12 годин прийом препарату припиняють.

З обережністю препарат призначають хворим з порушеннями функцій печінки, при зневодненні, у похилому віці (ризик втрати рідини та електролітів).

У випадку виникнення слабкості, втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Опіоїдні аналгетики підвищують ризик розвитку тяжкого запору.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла місці. Термін зберігання - 4 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.