Альфа-липон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: thioctic acid; 5-(1,2-дитіолан-3-іл)валеріанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить a-ліпоєвої (тіоктової) кислоти 0,3 г (300 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, аеросил, плівкова оболонка (Opadry II Yellow).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси. Код АТС А16АХ01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. a-ліпоєва кислота синтезується в організмі і виступає як коензим в окислювальному декарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, каталізуючих декарбоксилювання a-кетокислот (пірувату в ацетилСоА і кетоглюторату в сукцинілСоА) у циклі Кребса. Дефіцит або порушення обміну a-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикації або накопичення деяких метаболітів (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. a-ліпоєва кислота може існувати у двох біологічно активних формах (окисленій та відновленій) – дисульфідній (ліпоєва кислота) та дитіоловій (дигідроліпоєва кислота). Під час окислювально-відновних реакцій обидві форми швидко перетворюються одна в одну. Обидві форми ліпоєвої кислоти перехоплюють гідроксильні та пероксильні радикали, а також хлорнуватисту кислоту, зв’язують іони заліза та міді. За своїм відновлювальним потенціалом, який становить 0,32 вольта, дигідроліпоєва кислота є потужним редукуючим агентом: відновлює глютатіон, дигідроаскорбат в аскорбат, a-токоферил-радикал в a-токоферол (прямо чи через аскорбат). Обом формам притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. a-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводневого обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезинтоксикаційної дії). Усуває ряд проявів U-дефіциту у мишей, затримує утворення катаракт у мишей після дії інгібітора синтезу глютатіону бутіонін-сульфосиміну. Вміст як вільної a-ліпоєвої кислоти так і дигідроліпоєвої кислоти в тканинах та рідинах дуже малий і недостатній для виявлення антиоксидантної дії. Але при введенні в організм у формі терапевтичного засобу здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема, при цукровому діабеті. У хворих на цю патологію a-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі a-ліпоєва кислота швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При пероральному одноразовому введенні здоровим людям 600 мг a-ліпоєвої кислоти максимальна концентрація становить 4,45 мкг/мл. Середній рівень препарату в сироватці – 15,8 нг/мл. Період напіввиведення – 10–20 хв.

In vitro a-ліпоєва кислота швидко захоплювалась клітинами і відновлювалась до дигідроліпоєвої кислоти. Поглинання a-ліпоєвої кислоти у фізіологічних умовах здійснюється за допомогою специфічного носія. Тільки при значних концентраціях переважає пасивна дифузія. Препарат виводиться нирками (93–97%) головним чином у формі метаболітів; a-ліпоєва кислота метаболізується шляхом окислювання бічних ланцюгів та кон’югації.

Показання для застосування. З профілактичною та лікувальною метою у складі комплексної терапії діабетичних полінейропатій, захворювань печінки (гепатити, цироз), отруєнь солями важких металів, грибами.

Спосіб застосування та дози. Препарат рекомендують приймати в добовій дозі 600 мг (2 таблетки) 1 раз на добу. Препарат приймають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, під час або після прийому їжі Рекомендовано застосовувати препарат вранці. Лікування триває 2–4 місяці. В разі необхідності курси лікування препаратом можна проводити двічі на рік.

Побічна дія. Іноді з’являються відчуття тяжкості у голові і утруднення дихання. Можливі алергічні реакції. Зрідка можливий розвиток анафілактичного шоку. В окремих (поодиноких) випадках можуть спостерігатися судоми, диплопія, спонтанні мілкі крововиливи у шкіру (пурпура) і порушення функцій тромбоцитів (тромбофлебіти). Можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшення утилізації глюкози.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з відомою підвищеною чутливістю до a-ліпоєвої кислоти або до одного з компонентів лікарського засобу. У зв’язку з тим, що немає достатніх даних щодо застосування препарату під час вагітності та лактації, не рекомендується призначати його вагітним та матерям-годувальницям. Препарат не призначають дітям та підліткам у зв’язку з відсутністю досвіду застосування.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на тяжку побічну дію необхідно негайно припинити прийом препарату.

Лікування: симптоматичне. У разі розвитку анафілактичного шоку – надати термінову допомогу.

Особливості застосування. При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно контролювати рівень цукру в крові. В окремих випадках необхідно скорегувати дози цукрознижуючих засобів для запобігання гіпоглікемії. Пацієнтам, які застосовують препарати a-ліпоєвої кислоти, слід утриматись від вживання алкоголю у зв’язку з тим, що він знижує терапевтичну активність препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. a-ліпоєва кислота реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефективність. a-ліпоєва кислота з цукрами утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів. Тому необхідний постійний контроль за рівнем цукру в крові, особливо на початковій стадії призначення a-ліпоєвої кислоти. В деяких випадках необхідним є зменшення дози інсуліну чи пероральних цукрознижуючих препаратів.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Термін придатності – 2 роки.