Кетолак инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг (0,01 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не спричиняє пригнічення дихального центру, не виявляє седативної й анксіолітичної дії. Препарат не спричиняє лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні кеторолак швидко та повністю абсорбується, зв’язуючись з білками плазми більш ніж на 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40–50 хвилин. Прийом їжі зменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виведення кеторолаку відбувається нирками (до 90%), у т. ч. у незмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту – р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~ 31%). Період напіввиведення становить 4–6 годин. У пацієнтів літнього віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.

Знеболювальний ефект розвивається через 30–40 хвилин після застосування препарату і триває до 4–6 годин.

Показання для застосування. Болі середньої і сильної інтенсивності переважно у післяопераційному і післятравматичному періоді.

Спосіб застосування і дози. Препарат не призначений для лікування хронічного больового синдрому.

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10 мг) кожні 4–6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза 90 мг. Курс лікування не більше 5 днів.

Пацієнтам віком старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг, а також хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низьких дозах, максимальна добова доза – 60 мг.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках – метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки;

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті;

З боку сечовидільної системи: часте сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;

З боку системи згортання крові: утворення гематом, післяопераційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк гортані, бронхоспазм.

Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/або черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Передозування. Симптоми: болі у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.

Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці.

Хворим з порушенням згортання крові препарат призначають з обережністю, під контролем числа тромбоцитів.

У період лікування спостерігається затримка швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих на гіповолемію). Підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні із солями літію можливе зменшення екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напіввиведення.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.