Пиклон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: zopiclonе; 6-(5-хлор-2-піридиніл)-6,7-дигідро-7-оксо-5Н-піроло[3,4-b]піразин-5-іловий ефір 4-метил-1-піперазинової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кальцію гідрофосфату дигідрату, магнію стеарат, плівкове покриття (Opadry II white).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Снодійний і седативний засіб небензодіазепінової структури (похідне циклопіролону). Агоніст центральних омега₁- та омега₂-бензодіазепінових рецепторів ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорного комплексу. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора гальмування (ГАМК), що приводить до підвищення частоти відкриття в цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних потоків іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмуючого впливу ГАМК на міжнейронну передачу в різних відділах центральної нервової системи. Не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами.

Скорочує час настання сну, зменшує частоту нічних пробуджень, збільшує тривалість сну, поліпшуючи його якість, не змінюючи фазову структуру сну. Ефективний при ситуативному безсонні, яке пов’язане з психоемоційним напруженням, зміною звичного ритму життя, десинхронозом, у тому числі, при зміні годинних поясів, позмінному режимі роботи. Сон настає протягом 20–30 хв після застосування і триває 6–8 годин.

Звичайно не спричиняє постсомнічних порушень (відчуття розбитості і сонливості зранку наступного дня). Зменшує головні болі.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 75%, у літніх пацієнтів – 94%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–1,5 год. Зв’язування з білками плазми крові приблизно 45%, у літніх пацієнтів – 25%. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний і плацентарний, розподіляється по органах та тканинах, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням N-оксиду, який має незначну фармакологічну активність, і двох неактивних метаболітів.

Період напіввиведення – 3,5–6 год, у пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки та літніх пацієнтів збільшується до 8–11 год. Елімінація відбувається інтенсивно і перешкоджає накопиченню, виводиться переважно нирками (80%), а також кишечником (16%).

Показання для застосування. Порушення сну (утруднене засипання, нічні або ранні ранкові пробудження), у тому числі ситуативне, тимчасове і хронічне безсоння; вторинні порушення сну при психічних розладах.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим одноразово, безпосередньо перед сном. Пацієнтам до 60 років призначають по 1 таблетці (7,5 мг) на добу. Після 60 років призначають по ½ таблетки (3,75 мг) на добу, при необхідності дозу збільшують до 1 таблетки (7,5 мг). При порушеннях функції печінки або при хронічній дихальній недостатності призначають по ½ таблетки (3,75 мг) на добу.

Максимальна добова доза – 2 таблетки (15 мг).

При ситуативному безсонні препарат застосовують протягом 2–5 днів, при тимчасовому безсонні – протягом 2–3 тижнів, при хронічному безсонні тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. Лікування повинне бути по змозі коротким і не перевищувати 4 тижнів.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: сонливість (у тому числі при пробудженні), млявість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, дратівливість, сплутаність свідомості (частіше у літніх хворих), пригнічений настрій, рідко – парадоксальні явища (посилення безсоння, нічні кошмари, нервозність, збудження).

Інші: гіркий або металевий присмак у роті, сухість у роті, нудота, блювання, диспепсичні явища; шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, виражена дихальна недостатність, міастенія, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: пригнічення центральної нервової системи різного ступеня вираженості – глибокий тривалий сон, антероградна амнезія, психічні розлади та парадоксальні явища (сплутаність свідомості, депресії, нічні кошмари, галюцинації, неадекватна поведінка), втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, у тяжких випадках – симптоматична і підтримуюча терапія при особливій увазі на дихальну та серцево-судинну системи. Антидотом є антагоніст бензодіазепінових рецепторів – флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз не ефективний через великий обсяг розподілу зопіклону в тканинах.

Особливості застосування. При перериванні сну або великому проміжку між застосуванням препарату і відходом до сну може виникнути антероградна амнезія. Для зниження ризику її виникнення необхідно застосовувати препарат безпосередньо перед сном і забезпечувати умови безперервного сну.

Ризик розвитку звикання і толерантності до препарату, а також виникнення синдрому “відміни” та рикошетного безсоння мінімальний, але не може бути цілком виключений, особливо при тривалому лікуванні. Запобіжні заходи – використання мінімально ефективних доз препарату; відмова під час лікування від алкоголю і/або інших психотропних засобів; відміна застосування препарату (поступово). Парадоксальні явища частіше спостерігаються у літніх хворих, при їх виникненні препарат слід відмінити.

У випадках застосування препарату при міастенії слід забезпечити суворий неврологічний контроль у зв’язку з можливим посиленням м’язової слабкості. Порушення функції нирок не потребують зниження дози препарату.

Наступного дня після застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему (нейролептиками, протиепілептичними, антигістамінними, снодійними, седативними, антидепресантами, міорелаксантами, алкоголем), можливе взаємне потенціювання ефектів. Знижує концентрацію триміпраміну в плазмі, зменшуючи його ефект. Еритроміцин може потенціювати снодійну дію препарату. Внутрішньовенне введення метоклопраміду спричиняє підвищення, а атропіну – зниження концентрації зопіклону в плазмі, відповідно змінюючи його ефекти.

У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми при сумісному застосуванні з препаратами метилксантинового ряду (теофілін) зопіклон зменшує напади астми в ранній передранковий час, зменшуючи їх інтенсивність і тривалість.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25^оС. Термін придатності – 2 роки.