Сетронон инструкция, аналоги и состав

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: ondansetron, (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОН гідрохлориду дигідрат;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;

оболонка: опадрай II білий 31F58914 (гіпромелоза 15cP, лактози моногідрат, титану діоксид Е171, макрогол/PEG 4000, натрію цитрат дигідрат Е331).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби і препарати, що усувають нудоту.

Антагоністи 5НТ₃-рецепторів серотоніну. Код АТС А04АА01.

Клінічні характеристики.

Показання. Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; післяопераційних нудоти та блювання.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози. Таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії проводимої протипухлинної терапії.

Хіміотерапія та променева терапія:

добова доза для дорослих, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія: дорослим призначають 8 мг за 1 - 2 години до проведення лікування з подальшим прийомом 8 мг кожні 12 годин протягом до 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювоти. для запобігання нападів пізньої та відстроченої блювоти рекомендується після перших 24 годин приймати ондансетрон внутрішньо в дозі 8 мг двічі на добу терміном до 5 днів після закінчення хіміотерапії.

Високоеметогенна хіміотерапія: для запобігання нападів пізньої та відстроченої блювоти рекомендується після перших 24 годин приймати ондансетрон внутрішньо в дозі 8 мг двічі на добу терміном до 5 днів після закінчення хіміотерапії.

Діти. Дітям старше 2 років препарат призначається в дозі 5 мг/м² поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на добу перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.

Хворі похилого віку. Змінювати дозу препарату немає потреби.

Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити максимально до 8 мг на добу.

Післяопераційна нудота і блювання

Дорослі: для запобігання післяопераційної нудоти та блювання препарат можна призначати внутрішньо в дозі 16 мг за 1 годину до анестезії.

В зміні режиму дозування у пацієнтів літнього віку та хворих з порушенням функції нирок немає необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати дозу 8 мг на добу.

Діти (2 роки та старше): для запобігання післяопераційній нудоті і блюванню при загальній анестезії препарат може бути призначений у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції до або після індукції анестезії.

Хворі похилого віку. Змінювати дозу препарату немає потреби.

Побічні реакції.

Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запори або діарея, іноді транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у поодиноких випадках з депресією ST, брадикардія, аритмії, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньовенному введенні), спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстрапірамідна симптоматика, непритомність.

Інші: відчуття жару і припливу крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.

Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, що описані у розділі «Побічні реакції».

Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності застосування препарату не рекомендується. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю.

Діти. Дані щодо застосування ондансетрону для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей до 2-х років обмежені.

Особливості застосування. При призначенні пацієнтам з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу. При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.

У деяких пацієнтів, з надмірною чутливістю до інших високоселективних антагоністів рецепторів 5-НТ₃ (серотонину), відзначалася реакція надчутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібне особливе спостереження.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування ав тотранспортом та правцювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.

Ондансетрон метаболізується ферментною системою – цитохром Р₄₅₀печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення препарату.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні:

- з індукторами цитохрому CYP_2D6 і CYP_3А – барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, динітроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, толбутамід;

- з інгібіторами ферментів CYP_2D6 і CYP_3А – алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, цметидин, естрогенмістні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ондансетрон – високоселективний антагоніст рецепторів 5-НТ₃ (серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ₃, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ₃. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ₃, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і лікування післяопераційного і викликаного цитостатичною терапією блювання та нудоти.

Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийому становить 60%. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,6 год. Період напіввиведення – 3 год; у людей літнього віку – до 5 год. Зв’язування з білками плазми крові – 70 - 76%.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 4 мг: білі або майже білі, вкриті плівковою оболонкою, круглі двоопуклі таблетки з тисненням “РА” на одному боці і “933” – на іншому;

таблетки по 8 мг: білі або майже білі, вкриті плівковою оболонкою, круглі двоопуклі таблетки з тисненням “РА” на одному боці і “934” – на іншому;

Несумісність (в АНД – фармацевтическая несовместимость)

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при кімнатній температурі 15- 25°С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.