Клофелин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonidine; N-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]-2-імідазолу гідрохлорид |;

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки|таблетки| білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад: 1 таблетка|таблетку| містить|утримує| клонідину| гідрохлориду 0,15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат|, крохмаль картопляний або кукурудзяний (у перерахуванні на крохмаль з вологістю 13 %).

Форма випуску. Таблетки|таблетки|.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С02АС01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб, який діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу.

Після проходження через гематоенцефалічний бар’єр клонідин селективно стимулює a2-адренорецептори ядер судинорухового центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпатичну імпульсацію з центральної нервової системи, викликаючи вазодилатацію та зни-ження артеріального тиску. Зниження симпатичної активності супроводжується зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) в плазмі крові та сечі, хоча клонідин не має прямої дії на синтез катехоламінів, а пригнічує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень по механізму негативного зворотного зв’язку внаслідок стимуляції центральних a2-адренорецепторів.

Клонідин є агоністом імідазолінових рецепторів.

Застосування клонідину призводить до зниження частоти серцевих скорочень, систолічного та діастолічного артеріального тиску, а також загального периферичного опору судин. Хвилинний об’єм крові та ударний об’єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину призводить до зменшення гіпертрофії міокарда та поліпшення функції лівого шлуночка.

Клонідин має седативний та помірний аналгезивний ефект. За рахунок центральної дії спроможний усувати соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Клонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції та поліпшення відтоку водянистої вологи ока. Тривале застосування|вживання| супроводжується|супроводиться| затримкою рідини в організмі.

Фармакокінетика|. Після|потім| прийому внутрішньо гіпотензивний ефект починає|розпочинає,зачинає| проявлятися через 30 – 60 хв. Максимальний ефект розвивається через 2 – 4 год. і зберігається приблизно 5 – 12 год. Тривалість дії у|в,біля| деяких хворих – 24 – 36 год. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 – 2,5 год. Біодоступність при тривалому застосуванні|вживанні| – приблизно 65 %. Зв’язування з білками крові – 20 – 40 %. Метаболізується в печінці (приблизно 50 % дози, що всмокталася). Період напіввиведення при нормальній функції нирок|бруньок| – 12 – 16 год, при порушенні функції нирок|бруньок| – збільшується до 41 год. Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає в грудне молоко. Виводиться нирками|бруньками| (40 – 60 %), а також через кишечник (20 %). При гемодіалізі практично не виділяється (до 5 %).

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, гіпертонічні кризи, абстинентний синдром опійної наркоманії (в складі комплексної терапії).

Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають дорослим і підліткам старше 15 років внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Препарат ефективний у малих дозах. Дозу слід підбирати|добирати| суворо|суворо| індивідуально. Відміну препарату завжди проводять поступово протягом 1 – 2 тижнів.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза звичайно становить 0,075 мг (препарати клонідину іншого дозування) 2 – 3 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до середньої добової дози – 0,9 мг (6 таблеток). Звичайно ефективна терапевтична доза становить 0,15 мг (1 таблетка) 2 – 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 0,3 мг (2 таблетки), максимальна добова доза – 1,5 мг (10 таблеток) .

Пацієнтам літнього віку, особливо при наявності проявів|виявів| цереброваскулярної хвороби, на початку лікування призначають препарати клонідину з можливістю дозування 0,0375 мг 3 рази на добу.

Гіпертонічний криз. Призначають по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки|таблетку|) сублінгвально| (за відсутності вираженої|виказаної,висловленої| сухості у роті|у роті|).

Абстинентний| синдром. Призначають в умовах стаціонару по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки|таблетку|) 3 рази на добу з|із| інтервалом 6 – 8 год протягом 5 – 7 днів. При розвитку побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2 – 3 днів, після чого, у разі необхідності, препарат відміняють|скасовують|.

Підліткам старше 15 років (з|із| масою тіла не менше 45 кг) призначають по 0,15 мг (1 таблетка|таблетку|) 2 – 3 рази на добу. При необхідності добову дозу підвищують до ефективної терапевтичної (звичайно 0,01 – 0,02 мг/кг/добу в 3 прийоми).

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або «кошмарні» сновидіння, запаморочення. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія. З боку травної системи: сухість у роті|у роті|, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції. Алергічні реакції: шкірний|шкіряний| висип, свербіж|сверблячка,зуд|; вкрай|надто| рідко при сублінгвальному| застосуванні|вживанні| (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок, утруднення|скрута| дихання. Інші: закладеність| носа, затримка сечовипускання, зниження лібідо|прагнення| і потенції; рідко – синдром Рейно (блідість, похолодання кінцівок|скінченностей|).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до клонідину| або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня|міри|, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, синдром слабкості синусного вузла, порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно, депресивні стани (в тому числі в анамнезі), одночасне застосування|вживання| трициклічних| антидепресантів, період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: сонливість, міоз (виражене|виказане,висловлене| звуження зіниць), брадикардія, безперервне блювання, ксеростомія, пригнічення дихання (аж| до апное), порушення свідомості, колапс, зниження або підвищення артеріального тиску|тиснення| (особливо у|в,біля| підлітків), розширення комплексу QRS, гіпотермія, можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності і синдром ранньої реполяризації|.

Лікування: симптоматична терапія (інфузія рідини, при вираженій|виказаній,висловленій| депресії центральної нервової системи або апное – 2 – 4 мг налоксону внутрішньовенно, при необхідності повторюють). Як специфічний антидот може бути використаний толазолін:| 1 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні|вступі| або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клонідину.

Особливості застосування|вживання|. Під час лікування Клофеліном забороняється вживати|використовувати| алкогольні напої.

Раптове припинення застосування препарату може призвести до розвитку синдрому відміни: підвищення артеріального тиску|тиснення|, нервозності, головного болю, нудоти, тому відміну препарату слід проводити тільки|лише| поступово протягом 1 – 2 тижнів з урахуванням|з врахуванням| супутньої терапії іншими лікарськими засобами. При розвитку синдрому відміни відразу повертаються до застосуванню препарату і надалі його відміняють|скасовують| поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для попередження|попереджувати,запобігання| синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного застосування|вживання|.

Якщо при комбінованому застосуванні|вживанні| Клофеліну і блокатора| β-адренорецепторів потрібне тимчасове припинення лікування, то блокатор| β-адренорецепторів слід відмінити|скасувати| раніше, для того, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти|скасовувати| Клофелін, передусім, якщо його застосовували у великих дозах.

З|із| обережністю призначають Клофелін хворим на цукровий діабет, тому що|тому що| клонідин| може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

З|із| особливою обережністю препарат призначають підліткам через небезпеку передозування: токсична дія у|в,біля| дітей можлива при прийомі 0,1 мг клонідину|.

З|із| обережністю препарат призначають хворим літнього віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з|із| нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Застосування|вживання| Клофеліну може призвести до зменшення і пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

При лікуванні Клофеліном рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск|тиснення|. Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні|становищі| за спекотної погоди через ризик ортостатичних реакцій.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування|вживання| в період годування груддю слід припинити годування.

Вплив на здатність |спроможність|керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Під час терапії препаратом слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами. При сумісному|спільному| застосуванні|вживанні| з|із| препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення деприміруючого | впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Гіпотензивний ефект клонідину| послабляють|послабив,послаблюють| трициклічні| антидепресанти, анорексигенні (за винятком

фенфлураміну|), симпатоміметичні,| нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін|; підвищують – вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби. b-Адреноблокатори і серцеві|сердечні| глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять|призводять,наводять| до розвитку атріовентрикулярної блокади. При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| атенололом|, пропранололом| розвиваються адитивний гіпотензивний ефект, седативна| дія і сухість у роті|у роті|. Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть підсилювати|посилювати| седативний| ефект Клофеліну. Клонідин може знижувати ефективність леводопи| і пірибедилу| у|в,біля| пацієнтів із|із| хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину|, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні|вживанні| з|із| інсуліном.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8°С до 25°С|. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 4 роки.