Мелперон Сандоз инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: мелперону гідрохлорид;

1 мл розчину для перорального застосування містить мелперону гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, кислота лимонна, розчин сорбітолу (70%), пропілпарабен, метилпарабен, ароматизатор Tropic 4285 AV, вода очищена.

Лікарська форма.

Розчин для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.

Код АТС N05AD03.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування дисомнії, станів сплутаності свідомості, з метою ослаблення психомоторного збудження та станів ажитації, особливо у хворих літнього віку та психічних хворих; психозів, гіпофренії, деменції, обумовленої органічними ураженнями центральної нервової системи, неврозів (якщо транквілізатори не можна застосовувати через непереносимість або ризик розвитку залежності) та алкоголізму.

Протипоказання. Підвищена чутливість до мелперону, інших бутирофенонів, метилпарабену, пропілпарабену або до будь-якого з інших наповнювачів; гостра інтоксикація і коматозні стани, спричинені алкоголем, опіатами, снодійними та іншими психотропними препаратами, що знижують активність центральної нервової системи (нейролептиками, антидепресантами, солями літію); тяжка печінкова недостатність; вроджена непереносимість фруктози.

Спосіб застосування та дози. Доза Мелперону САНДОЗ має бути відкоригована з урахуванням індивідуальної переносимості, віку і маси тіла пацієнта, а також типу і тяжкості клінічної картини захворювання. Основний принцип, яким при цьому має керуватися лікар, – це максимально можливе зниження дози і тривалості лікування.

Для одержання слабкого седативного і більш вираженого анксіолітичного ефекту, що супроводжується поліпшенням настрою, зазвичай препарат застосовують у дозі 20 - 75 мг на добу. Для досягнення більш вираженого седативного ефекту можна ввечері прийняти більшу дозу препарату.

Для пацієнтів з ажитацією і сплутаністю свідомості початкова доза Мелперону САНДОЗ становить 50 - 100 мг на добу. За необхідності, вона може бути збільшена протягом кількох днів до 200 мг на добу. При деяких тяжких станах ажитації і сплутаності свідомості, асоційованих з агресивністю, а також ілюзорними та галюциногенними станами, добова доза препарату може бути збільшена до максимальної, яка дорівнює 400 мг.

Добова доза препарату має бути поділена на декілька прийомів. Наприклад, при добовій дозі 200 мг (40 мл) препарат приймають по 20 мл двічі на день; при добовій дозі 300 мг (60 мл) препарат приймають по 20 мл тричі на день; при добовій дозі 375 мг (75 мл) препарат приймають тричі по 20 мл і 1 раз 15 мл.

Необхідну кількість розчину Мелперону Сандоз можна відміряти за допомогою дозуючого ковпачка з належною розміткою.

Разову дозу краще приймати з їжею та, особливо за необхідності одержання седативного ефекту, перед сном. Прийом препарату з кавою, чаєм або молоком виключається.

Тривалість застосування Мелперону САНДОЗ зазвичай не обмежується. Необхідні антипсихотичні ефекти іноді можуть не виявлятися протягом 2 - 3 тижнів терапії. Надалі, залежно від індивідуальної реакції хворого, доза може бути знижена.

При одночасному застосуванні препаратів літію дози обох лікарських препаратів мають бути якомога нижчими.

Побічні реакції. Препарат у терапевтичних дозах звичайно не впливає або незначно впливає на функції дихання, кровообігу, травлення, сечовипускання і функції печінки.

Лише на початку лікування може виникати втома, а також у поодиноких випадках – гіпотензія, ортостатична дисрегуляція, або рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень. У пацієнтів з кардіопатією через регулярні проміжки часу необхідний моніторинг ЕКГ, з огляду на можливість виникнення в окремих випадках аритмії.

При прийомі високих доз препарату, а також залежно від індивідуальної реакції організму, можуть спостерігатися порушення типу мимовільних рухів (екстрапірамідні розлади), які можуть виявлятися у формі ранньої дискінезії (спастичний прикус язика, спазм м’язів глотки, окообертальні кризи, кривошия, ригідність м’язів шиї, спазм щелепних м’язів), симптомів хвороби Паркінсона (тремтіння, ригідність), а також акатизії (гіперкінезії).

Ранню дискінезію і симптоми хвороби Паркінсона контролюють шляхом зниження дози препарату та/або введення антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів. Після відміни нейролептика дані симптоми цілком зникають. Лікування акатизії утруднене. Першим етапом може бути зниження дози препарату. Якщо цього недостатньо, можна використати терапію седативними засобами, біпериденом, снодійними препаратами або бета-адреноблокаторами.

В окремих випадках простежувався зв’язок між виникненням ранньої дискінезії і прийомом мелперону. Однак у всіх цих випадках одночасно з даним препаратом або перед ним приймали інші лікарські засоби, які здатні спричиняти подібний побічний ефект.

Зрідка може мати місце минуще збільшення активності печінкових ферментів, погіршення відтоку жовчі (внутрішньопечінковий холестаз), а також жовтяниця.

Протягом терапії бутирофенонами зрідка спостерігали алергічні реакції на шкірі (екзантему).

У виняткових випадках при застосуванні мелперону можуть спостерігатися порушення з боку системи крові у формі лейкопенії, тромбоцитопенії і панцитопенії, і – дуже рідко – агранулоцитоз.

У поодиноких випадках, особливо при лікуванні високими дозами нейролептиків, можуть спостерігатися симптоми злоякісного нейролептичного синдрому (з температурою вище 40оС, ригідністю м’язів, вегетативною декомпенсацією з тахікардією і гіпертензією, пригніченням свідомості аж до коматозного стану), при якому необхідна негайна відміна препарату. Як і у випадках передозування, при цьому побічному явищі необхідне прийняття екстрених медичних заходів.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися дисменорея, галакторея, сексуальна дисфункція і втрата маси тіла.

Не можна також виключити появу таких патологічних симптомів, як головний біль, порушення терморегуляції, порушення акомодації, ксеростомію (сухість у роті), порушення функції нюху через закладеність носа, збільшення внутрішньоочного тиску, запор і порушення сечовиділення, нудоту, блювання, діарею і відсутність апетиту.

Як і у випадку застосування інших седативних психотропних препаратів, при застосуванні мелперону існує ризик розвитку тромбозу вен нижніх кінцівок і таза, що необхідно враховувати при іммобілізації, постільному режимі та/або схильності до цього захворювання.

Метилпарабен та пропілпарабен можуть спричинити реакції підвищеної чутливості (алергію), навіть пізні.

Передозування. Внаслідок використання широкого діапазону терапевтичних доз мелперону інтоксикації спостерігаються лише при значному передозуванні. У разі передозування спостерігалися не всі перераховані нижче симптоми, але не можна виключати будь-яких з них.

Симптоми інтоксикації:сонливість аж до стану коми, іноді збудження та деліріозна сплутаність свідомості; антихолінергічні ефекти: помутніння зору, напади глаукоми, порушення перистальтики кишечнику, затримка сечовипускання; серцево-судинні: гіпотензія, тахікардія або брадикардія, шлуночкова тахіаритмія, серцева недостатність і недостатність кровообігу; гіпертермія або гіпотермія;тяжкі екстрапірамідні розлади: гострі дискінетичні або дистонічні симптоми, язикоглотковий синдром, спазми зору, спазми глотки або гортані; окремі порушення дихальної функції: ціаноз, пригнічення дихання, зупинка дихання, аспірація, пневмонія.

Лікування: терапія симптоматична і базується на загальних принципах лікування інтоксикацій, але має певні особливості:

– внаслідок швидкої абсорбції промивання шлунка корисне лише у випадках ранньої постановки діагнозу; форсований діурез або діаліз малоефективні;

– при тяжких екстрапірамідних симптомах застосовують протипаркінсонічні препарати, наприклад, біпериден внутрішньовенно; спазму м’язів глотки можна запобігти інтубацією або використанням м’язових релаксантів короткої дії;

– при гіпотензії, для запобігання парадоксального підвищення тиску необхідно застосовувати препарати, подібні до норепінефрину (норадреналіну) і не можна застосовувати препарати, подібні до епінефрину (адреналіну); агоністи бета-адренорецепторів не можуть застосовуватися через те, що вони спричиняють вазодилятацію;

– антихолінергічні симптоми можна лікувати за допомогою введення фізостигміну саліцилату (1 - 2 мг внутрішньовенно; можливе повторне введення), однак, загальноприйнятий режим дозування не рекомендується з огляду на можливість виникнення серйозних побічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Мелперон САНДОЗ не можна приймати під час вагітності, тому що кількість спостережень про його безпеку для новонароджених недостатня.

Відсутні дані щодо кількості активної субстанції, що проникає в молоко матері, тому за необхідності прийому препарату годування груддю має бути припинене.

Діти.

Дітям до 12 років Мелперон САНДОЗ приймати не можна.

Особливі заходи безпеки

Інформація для хворих на цукровий діабет

У 5 мл препарату міститься 0,56 г сорбіту, з якого утворюється 0,14 г фруктози, що еквівалентно приблизно 0,05 обмінним вуглеводним одиницям.

Препарат може застосовуватися з особливою обережністю при:

– захворюваннях серця (навіть на початкових стадіях);

– нефармакогенних симптомах хвороби Паркінсона;

– вираженій гіпотензії або ортостатичній дисрегуляції;

– кількісних змінах з боку периферичної крові (лейкопенії, тромбоцитопенії);

– пролактин-залежних пухлинах, наприклад, пухлинах молочних залоз.

Сорбіт може виявляти легку послаблюючу дію.

Особливості застосування.

Запобіжні заходи для пацієнтів із групи ризику

Мелперон має протисудомні властивості, однак в клінічних умовах не знижує поріг судомної готовності головного мозку, тому може застосовуватися у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі тільки у комплексі з протисудомними препаратами.

Пацієнтам літнього і старечого віку фармакотерапію необхідно проводити з обережністю через їх набагато більшу чутливість до лікарських препаратів. Для них часто буває достатнім прийом малих доз. Тільки в окремих випадках повідомляли про виникнення пізніх дискінезій, пов’язаних із застосуванням мелперону разом з іншими лікарськими препаратами, що потенційно здатні їх спричиняти.

Ризик виникнення пізніх дискінезій й, особливо, їх необоротності, зростає залежно від тривалості терапії і рівня дози нейролептиків. До їх розвитку більш схильні пацієнти літнього і старечого віку, особливо жінки, однак, пізні дискінезії можуть також розвиватися навіть після короткочасного лікування, а також при введенні малих доз препарату. Лікування нейролептиками спочатку може маскувати симптоми пізніх дискінезій, що починають проявлятися після відміни лікарського препарату.

До початку лікування мелпероном необхідно провести лабораторний аналіз показників периферичної крові (включаючи розгорнуту формулу крові і кількість тромбоцитів). При відхиленні отриманих значень від норми лікування мелпероном можна проводити лише в разі нагальної потреби і при постійному контролі системи крові.

Пацієнта необхідно інформувати про неприпустимість самолікування аналгетиками за наявності гарячки, гінгівіту і стоматиту, фарингіту, ангіни, а також грипоподібних симптомів, особливо при їхньому виникненні протягом перших трьох місяців після початку лікування препаратом. При виникненні вищезазначених захворювань та симптомів пацієнт має терміново звернутися по консультацію до свого лікаря.

У випадку відомих з анамнезу порушень функцій нирок, печінки або системи крові, дозування мелперону здійснюється з обережністю. При цьому має здійснюватися регулярний контроль відповідних функцій.

Поява високої температури і ригідності м’язів можуть свідчити про наявність злоякісного нейролептичного синдрому, який часто неправильно діагностують як кататонічну шизофренію. Через те, що в цьому випадку повторне введення нейролептиків потенційно небезпечне, особливого значення набуває диференціальна діагностика (медичний анамнез, тест на ригідність, гарячку, а також збільшення активності креатинкінази в крові або сечі).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Антипсихотичні препарати, навіть при застосуванні за призначенням, можуть спричиняти порушення здатності керувати транспортними засобами й іншими механізмами. Особливо це проявляється при використанні препарату на фоні вживання алкоголю. З цієї причини, особливо протягом початкового періоду лікування, керування транспортними засобами й іншими механізмами має бути припинене. У кожному конкретному випадку лікар визначає доцільність вирішення даної проблеми з врахуванням індивідуальної реакції хворого і дози препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасний прийом алкоголю і мелперону може призвести до потенціювання ефекту алкоголю.

Комбіноване застосування з лікарськими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (снодійні, аналгетики, інші психотропні препарати, антигістамінні засоби), може призвести до підвищення седативного ефекту або пригнічення дихання. Спільний прийом препарату з трициклічними антидепресантами може призвести до взаємного потенціювання ефекту.

Ефект антигіпертензивних лікарських препаратів може зрости при їхньому спільному прийомі з мелпероном.

Одночасне застосування з антагоністами допаміну (наприклад леводопою) може призвести до послаблення ефекту агоніста допаміну.

Комбіноване застосування нейролептиків та інших антагоністів допаміну (наприклад, метоклопраміду) може збільшити ризик розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

При одночасному введенні мелперону з лікарськими препаратами антихолінергічної дії (наприклад, з атропіном) може призвести до підсилення антихолінергічних ефектів. Це може проявлятися у вигляді дизопії (порушення зору), збільшення внутрішньоочного тиску, ксеростомії (сухість слизової оболонки рота), збільшення частоти серцевих скорочень, запору, порушення сечовипускання, слиновиділення, утруднення мови, часткової амнезії і зниження потовиділення. Ефект мелперону може бути зменшений унаслідок зниження абсорбції у шлунково-кишковому тракті.

Бутирофенони можуть утворювати комплекси з кавою, чаєм і молоком, які погано розчиняються і внаслідок цього всмоктування препарату утруднюється.

Хоча при прийомі мелперону спостерігається тільки відносно невелике і короткочасне збільшення концентрації пролактину, ефект інгібіторів пролактину, таких як гонадорелин, може бути ослаблений. Подібна взаємодія з мелпероном дотепер не спостерігалася, але цілком виключити її не можна.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Діючою речовиною препарату Мелперон САНДОЗ є мелперону гідрохлорид, який належить до групи бутирофенонів. Мелперон має характерну для препаратів цієї групи нейролептичну активність, яка коливається від незначної до помірної. Бутирофенони блокують допамінові рецептори і в такий спосіб зменшують ефекти нейромедіатора допаміну. Іn vitro було показано, що ступінь зв‘язування мелперону з D2-рецепторами майже у 200 разів менше, ніж у галоперидолу. Поряд з допамінергічними властивостями мелперону також має виражену антисеротонінергічну дію.

При прийомі мелперону спостерігається дозозалежна афективна релаксація з тенденцією до зменшення сонливості. Антипсихотичний ефект відносно впливу на галюцинації, марення й аутизм виявляється тільки при прийманні високих доз препарату.

Крім зазначених основних ефектів, типових для нейролептиків з низькою активністю, мелперон може також спричиняти міорелаксацію та антиаритмічну дію.

На противагу іншим нейролептикам, мелперон у терапевтичних дозах не впливає на поріг судомної готовності головного мозку. Незначне зростання цього порога імовірніше може відбуватися у разі введення мелперону гідрохлориду в середніх терапевтичних дозах.

Вплив мелперону на екстрапірамідні моторні функції незначний.

Дані щодо застосування препарату вагітними і жінками, що годують, відсутні.

Фармакокінетика. Після перорального введення мелперон швидко і повністю всмоктується в кров і піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку.

Максимальні концентрації у плазмі крові визначаються через 1 - 1,5 год після перорального введення.

З підвищенням дози спостерігається нелінійне збільшення максимальних концентрацій препарату в плазмі крові, що вірогідно пов‘язане з особливостями метаболізму в печінці.

Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 50 % (18 % з яких припадає на сироватковий альбумін).

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату і рівень його концентрації у крові.

Мелперон швидко і майже повністю метаболізується в печінці. 5 - 10% активної речовини виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення після одноразового перорального прийому становить приблизно 4 - 6 год. При повторному введенні період напіввиведення зростає приблизно до 6 - 8 год.

На відміну від інших похідних бутирофенону, метаболізм мелперону не змінюється під впливом індукторів печінкових ферментів, таких як, наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин, з фруктовим запахом.

Несумісність. Не виявлена.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Після відкриття флакона розчин зберігає свої властивості протягом 8 тижнів. Препарат не слід застосовувати після закінчення вищезазначеного терміну.