Пофол инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: propofol;

1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: олія соєва, лецетин яєчний, гліцерин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Емульсія для внутрішньовенного введення.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01AX10.

Клінічні характеристики.

Показання. Вступний наркоз та/або для підтримування наркозу при хірургічних втручаннях у стаціонарних і амбулаторних умовах для дорослих і дітей віком від 3 років; забезпечення седативного ефекту при проведенні хірургічних і діагностичних процедур, а також при інтенсивній терапії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пропофолу або інших компонентів препарату. Вступний наркоз і підтримуюча анестезія у дітей віком до 3 років. Не застосовують для досягнення седативного ефекту у дітей віком до 16 років. Вагітність, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Метод введення.

Пофол вводиться тільки внутрішньовенно. Для зменшення болю в місці ін’єкції первинна доза препарату повинна змішуватися в пластиковому шприці безпосередньо перед ін’єкцією з 1 % розчином лідокаїну, у співвідношенні 1 частина лідокаїну на 20 частин Пофолу. Пофол може вводитися як нерозведеним, так і після розведення у вигляді інфузії. Перед ін’єкцією чи розведенням кожну ампулу чи флакон треба оглянути на їх придатність.

Пофол може бути розведений 5 % розчином глюкози. Розводити слід не більше ніж у 5 разів (гранична концентрація пропофолу – 2 мг/мл). Препарат для інфузії розводять у контейнерах або скляних інфузійних пляшках. Якщо використовуються ПВХ контейнери, об’єм рідини в них повинен бути меншим на об’єм, який додається з пропофолом.

Особливу увагу потрібно приділяти приготуванню розчину в асептичних умовах, безпосередньо перед введенням. Розведений препарат треба застосовувати протягом 6 год. Невикористаний розчин потрібно знищити.

Розведення і одночасне введення Пофолу 10 мг/мл з іншими препаратами

Дорослі:

Вступний наркоз.

Дозування Пофолу слід підбирати індивідуально, залежно від чутливості пацієнта. Звичайна доза для вступного наркозу в здорових пацієнтів віком до 55 років становить 1,5 – 2,5 мг/кг маси тіла. Загальна доза може зменшуватися при повільному введенні (20 – 50 мг/хв). Доза 1 – 1,5 мг/кг маси тіла зазвичай достатня для пацієнтів літнього віку. Для індукції анестезії початкова доза у дорослих становить 40 мг (4 мл) при внутрішньовенному введенні, через кожні 10 с вводять нову дозу препарату до досягнення клінічних ознак анестезії.

Пацієнтам із супутньою тяжкою соматичною патологією (3 – 4 клас за шкалою соматичних станів ASA (американська асоціація анестезіологів)) рекомендовані більш низькі дози – 20 мг (2 мл) з інтервалом 10 с.

Підтримування загальної анестезії.

Анестезія може підтримуватися введенням Пофолу шляхом безперервної інфузії або повторних болюсних ін’єкцій. Швидкість інфузії в різних пацієнтів може суттєво відрізнятись.

Зазвичай для підтримування анестезії вводять дози препарату в діапазоні 4 – 12 мг/кг маси тіла на годину. Для пацієнтів літнього віку, ослаблених або з гіповолемією рекомендується доза Пофолу 4 мг/кг на годину. Для початкової анестезії (протягом перших 10 – 20 хв) у деяких пацієнтів швидкість введення повинна буди підвищена (8 – 10 мг/кг на годину).

Повторні ін’єкції: 25 – 50 мг (2,5 – 5 мл) роблять залежно від чутливості та клінічної картини. Пацієнтам літнього віку не слід призначати швидкі болюсні ін’єкції, оскільки це може призвести до серцево-легеневої недостатності.

Седативний ефект у процесі інтенсивної терапії: спочатку вводять болюсно 1 – 2 мг/кг маси тіла, потім дозу шляхом інфузії вводять залежно від необхідного ступеня седативного ефекту. Швидкість інфузії 0,3 – 4 мг/кг на годину зазвичай є достатньою.

Тривалість введення не повинна перевищувати 7 днів.

Седативний ефект у процесі хірургічних і діагностичних процедур: дозу треба підбирати індивідуально. Достатня седативна дія при хірургічних процедурах звичайно досягається введенням спочатку 0,5 – 1 мг/кг протягом 1 – 5 хв і підтримується інфузією зі швидкістю 1– 4,5 мг/кг на годину. При необхідності поглиблення седативної дії додатково вводять 10 – 20 мг. Необхідно знижувати дозу Пофолу для ослаблених пацієнтів, хворим з тяжкою супутньою соматичною патологією (3 – 4 клас за шкалою соматичних станів ASA) і пацієнтам літнього віку.

Діти.

Вступний наркоз.

Дозування Пофолу у дітей повинно здійснюватися залежно від маси тіла та віку. Середня доза для вступної анестезії у дітей віком від 8 років - 2,5 мг/кг. Її повільно вводять внутрішньовенно до появи клінічних ознак анестезії. Дітям молодше цього віку можуть знадобитися більші дози Пофолу. У дітей з тяжкою соматичною патологією (3 – 4 клас за шкалою соматичних станів ASA) застосування препарату заборонено.

Підтримування загальної анестезії.

Анестезія може досягатися введенням Пофолу шляхом поступової інфузії чи повторними ін’єкціями. Дозування повинно бути індивідуальним, але вводити препарат необхідно зі швидкістю 9 – 15 мг/кг на годину, що, як правило, дає змогу підтримувати задовільну анестезію.

Побічні реакції.

Місцева. Пропофол досить добре переноситься. В більшості випадків небажаним ефектом є біль у місці ін’єкції, який може бути зменшений в результаті змішування з лідокаїном або введенням в одну з великих вен передпліччя. Тромбози і флебіти досить рідкі. При введенні пропофолу разом із лідокаїном можуть виникнути реакції, спричинені лідокаїном: нудота, слабкість, судоми, брадикардія, серцева аритмія, шок.

Загальна. Можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія і минуще апное при входженні в анестезію. Епілептоформні рухи, включаючи судоми опістотонус, можуть спостерігатися декілька днів, про набряк легенів також є повідомлення. Під час виходу з анестезії у деяких пацієнтів спостерігається головний біль, нудота, рідше – блювання. Період виходу може супроводжуватися коротким періодом порушення свідомості.

При підвищені чутливості до препарату можливий розвиток анафілактичних реакцій, зокрема гіпотензії, бронхоспазму, набряку, еритеми обличчя. Деякі випадки серцевих порушень пов’язують з дією введеного пропофолу. Дуже рідко після введення препарату розвивається панкреатит. При довготривалому введенні пропофолу сеча може набувати зеленого або червоно-коричневого кольору. Це спричиняється хіноліновими метаболітами пропофолу і не є небезпечним. Можуть спостерігатися зміни в сексуальної поведінці, як і при застосуванні інших анестетиків.

Передозування.

Може призвести до пригнічення дихання та серцевої діяльності. При пригніченні дихання роблять штучну вентиляцію легень киснем. При пригніченні серцевої діяльності застосовують кардіотонічні препарати та плазмозамінюючі розчини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пропофол проникає через плацентарний бар’єр і чинить пригнічувальну дію на плід, тому препарат протипоказаний у період вагітності.

Препарат потрапляє в грудне молоко.

Діти.

Препарат не можна застосовувати у дітей віком до 3 років, оскільки не була продемонстрована його безпека.

Для досягнення седативного ефекту при проведенні хірургічних і діагностичних процедур, а також при інтенсивній терапії у дітей віком до 16 років Пропофол не застосовується.

Особливі заходи безпеки.

Препарат і пристосування для його введення повинні бути суворо асептичними, оскільки Пофол не вміщує антимікробних речовин, а як жирова емульсія може підтримувати ріст бактерій та інших мікроорганізмів. Після відкриття ампули чи флакону для набирання Пофолу необхідно суворо дотримуватися асептики і якнайшвидше виконати процедуру. Рідини, що вводяться спільно з Пофолом, рекомендується вводити через закриті системи. препарат не можна вводити через мікробіологічні фільтри.

Для введення Пофолу повинні застосовуватися тільки одноразові пристосування. Треба виконувати всі рекомендації що до застосування загальних анестетиків у вигляді жирових емульсій. Період інфузії для нерозведеного пропофолу не повинен перевищувати 12 год. Невикористаний Пофол, а також інфузійні пристосування слід вилучати не пізніше ніж за 12 год після початку інфузії. При необхідності, інфузія може бути зроблена повторно.

Особливості застосування.

Препарат повинен вводитися тільки спеціалістами-анестезіологами або під їх наглядом. Обережно треба вводити Пофол пацієнтам із серцевою, легеневою, нирковою або печінковою недостатністю, пацієнтам із гіповолемією та тим, які належать до загальної групи ризику. У процесі введення препарату пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом на випадок виникнення артеріальної гіпотензії, обструкції дихальних шляхів, гіповентиляції або недостатнього кисневого забезпечення на початкових стадіях.

У пацієнтів при застосуванні пропофолу можуть спостерігатися симпатолітичні реакції, брадикардія, навіть асистолія. Такі реакції можна попередити внутрішньовенним введенням антихолінергічних засобів перед початком анестезії Пофолом і при ії підтримуванні. Це особливо важливо при застосуванні спільно з пропофолом препаратів, що теж спричиняють брадикардію, а також при станах, які супроводжуються превалюванням тонусу вагуса.

Особливу увагу треба приділяти пацієнтам із підвищеним внутрішньочерепним і низьким артеріальним тиском, оскільки існує ризик значного зниження внутрішньоцеребрального пер-фузійного тиску.

З Пофолом, як жировою емульсією, у пацієнтів може бути пов’язане деяке порушення метаболізму, таке, зокрема, як помірна гіперліпедемія. Якщо препарат вводиться разом з іншими рідинами, що вміщують ліпіди, треба спостерігати за рівнем ліпідів у крові, а Пофол вводити, при необхідності, в знижених дозах. Коли пацієнт парентерально застосовує поряд з препаратом інші жирові емульсії, слід пам’ятати , що Пофол містить 0,1 г/мл ліпідів. Тому потрібно враховувати їх загальну кількість.

У пацієнтів, які страждають на епілепсію, препарат може провокувати судоми.

Аналгетичний ефект пропофолу недостатній. Тому аналгетики повинні застосовуватися при проявах недостатньої аналгезії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Після введення Пофолу пацієнт потребує нагляду протягом усього періоду дії препарату. Пацієнта попереджають, що він не зможе водити авто, керувати механізмами або працювати з належною увагою. Пацієнт при поверненні додому повинен перебувати під наглядом і забороняється вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат не змішувати перед внутрішньовенним введенням із розчинами чи інфузійними рідинами, крім 5 % глюкози чи 1 % розчину лідокаїну. Пофол застосовується в комбінації з різними засобами премедикації, м’язовими релаксантами, інгаляційними анестетиками, аналгетиками. Деякі з цих медикаментів можуть знижувати артеріальний тиск або пригнічувати дихання, що також знижує ефективність пропофолу. Якщо опіати застосовуються при премедикації, апное може спостерігатися частіше і бути тривалішим.

Після введення фентанілу рівень пропофолу в крові іноді тимчасово знижується.

Дози препарату повинні знижуватися при одночасному застосуванні з місцевими анестетиками. Спільне введення з опіатами може потенціювати дихальну депресію, спричинену пропофолом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пропофол - короткодіючий внутрішньовенний загальний анестетик. Загальна анестезія в більшості пацієнтів настає через 30 – 60 с після введення препарату. Тривалість анестезії в залежності від дози та супутніх препаратів становить від 10 хв до 1 год. Вихід із наркозу звичайно не супроводжується головним болем, післяопераційною нудотою і блюванням, пацієнт пробуджується швидко з ясною свідомістю. Можливість відкрити очі з’являється через 10 хв. Конкретних місць специфічної абсорбції не встановлено. Даний анестетик викликає неспецифічний ефект на рівні ліпідних мембран.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні добре розподіляється і швидко виводиться з організму (загальний кліренс дорівнює 1,5-2 л/хв). 97 % препарату зв’язується з білками плазми. Кінетика пропофолу після внутрішньовенного введення болюсної дози характеризується трьома фазами. Перша фаза - дуже швидкий розподіл препарату (2-4 хв) – більш ніж 50 % дози уходить в добре перфузируємі тканини. Друга фаза – швидке виведення з організму (період напіввиведення – 30-60 хв). Третя фаза повільніша, для неї характерний перерозподіл пропофолу зі слабо перфузуючих, імовірно, жирових тканин у кров. У клінічних умовах ця фаза не впливає на час пробудження.

Пропофол метаболізується переважно в печінці шляхом кон’югації з глюкороновою кислотою зі створенням неактивних метаболітів при кліренсі біля 2л/хв. Кліренс у дітей вище, ніж у дорослих. Більша частина неактивних метаболітів приблизно 88 % виводяться нирками .

При підтримуванні анестезії у звичайному режимі не спостерігалося значної кумуляції препарату після хірургічних процедур тривалістю не менше 5 год. У межах рекомендованих швидкостей введення фармакокінетика носить лінійний характер.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

біла або майже біла емульсія, вільна від механічних включень, без ознак фазового розподілу.

Несумісність.

Не можна змішувати перед внутрішньовенним введенням із розчинами чи інфузійними рідинами, крім 5 % розчину глюкози чи 1 % розчину лідокаїну.

Термін придатності.

3 роки.

Після відкриття ампули чи флакону препарат слід використати негайно.

Термін придатності розведеної емульсії.

Розчин, який отримано при розведенні емульсії лідокаїном, слід використати негайно.

Розчин, який отримано при розведенні емульсії 5% розчином глюкози, повинен бути використаний протягом 6 годин.

Розчин, який залишився після першого застосування, слід негайно викинути.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.