АПО-зопиклон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zopіclone, 6-(5-хлор-2-піридил)-7-[(4-метипіперазин-1-іл)-карбонілокси]-5,6-дигідропіроло[3,4-b]піразин-5-он;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, двоопуклі таблетки з плівковою оболонкою, на одному боці рельєфне тиснення “APO”, на іншому - рельєфне тиснення “ZOP”, а під ним “5”;

склад: 1 таблетка містить 5 мг зопіклону;

допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 3350, титану діоксид, вода очищена, віск карнаубський.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні і седативні препарати. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. АПО-Зопіклон - снодійний засіб групи циклопіролону. Характеризується швидким розвитком терапевтичного ефекту, що зумовлено взаємодією АПО-Зопіклону з бензодіазепіновими рецепторами в ЦНС. Дія препарату здійснюється шляхом підвищення активності ГАМК у тканинах мозку. У терапевтичних дозах АПО-Зопіклон ефективний при тривалому незасинанні; препарат знижує частоту нічних пробуджень, збільшує тривалість і поліпшує якість сну. Окрім заспокійливої дії, що сприяє розвитку сну, препарат має також протисудомну активність та помірну м'язоворелаксуючу дію.

Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо АПО-Зопіклон добре всмоктується в травному тракті. Пік концентрації в плазмі крові досягається через 1-1,5 год після прийому. Ступінь усмоктування не залежить від прийнятої дози препарату. З білками плазми крові зв'язується до 45% препарату. В організмі препарат метаболізується з утворенням двох основних метаболітів: N-деметилзопіклону (біологічно неактивного) і зопіклону-м-оксид (біологічно активного). При тривалому застосуванні АПО-Зопіклон і його метаболіти не кумулюють і ферментативна індукція печінки не розвивається. Період напіввиведення (Т1/2) АПО-Зопіклону, прийнятого в терапевтичних дозах, становить близько 5 год (3,5-6 год). До 80% прийнятої дози виводиться із сечею і 16% - з калом у вигляді двох основних метаболітів. До 4-5% прийнятої дози АПО-Зопіклону виділяється нирками в незміненому вигляді. Протягом 24-48 год після прийому останньої дози препарату з організму виводиться 100% АПО-Зопіклону. В осіб літнього віку метаболізм АПО-Зопіклону в печінці трохи сповільнюється і період напіввиведення збільшується до 7 год. При нирковій недостатності не відмічено кумуляції АПО-Зопіклону чи його метаболітів. При цирозі печінки нирковий кліренс АПО-Зопіклону знижується приблизно на 40%, залежно від ступеня пригнічення деметилювання; у цих випадках рекомендують знизити дозу препарату.

Показання для застосування. Порушення сну (короткочасні, що періодично виникають або тривалі), у тому числі труднощі засинання, нетривалий сон, що характеризується частими пробудженнями, передчасне пробудження. Препарат призначають особам старше 18 років.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають безпосередньо перед сном, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу і тривалість лікування визначають індивідуально. Дорослим спочатку призначають по 2 таблетки на добу, потім, через 3-4 дні - по 1-1,5 таблетки. В осіб літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції печінки і хронічною дихальною недостатністю лікування слід починати з більш низьких доз, у разі потреби дозу можна підвищити тільки короткочасно до 2 таблеток на добу з подальшим переходом на прийом 1 таблетки. Для пацієнтів з вираженою печінковою недостатністю добова доза, що рекомендується, становить 2,5 мг (1/2 таблетки). Звичайно препарат приймають не більше 28 днів.

Побічна дія. Можливі відчуття сухості і присмак металу в роті, головний біль, нудота, сонливість протягом тривалого часу, запаморочення. У виняткових випадках можуть виникати розлади психіки - зміна поведінки (дратівливість, схвильованість, агресивність, галюцинації), дуже рідко – депресивний стан після сну і шкірні прояви алергійних реакцій.

Протипоказання. Міастенія (хвороба Ерба - Гольдфлама); тяжкі прояви дихальної недостатності; порушення ритму дихання під час сну (напади апное під час сну); тяжка недостатність функції печінки; підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність і період годування груддю. Препарат протипоказаний пацієнтам до 18 років.

Передозування. В залежно від кількості прийнятого препарату виявляється пригніченням функції ЦНС різного ступеня - від сонливості до втрати свідомості. При передозуванні звичайно не виникає безпосередньо загрози для життя, якщо пацієнт одночасно не приймав інших засобів, що мають пригнічуючу дію на ЦНС, у тому числі алкоголь. Лікування передозування залежить від стану хворого. Якщо пацієнт знаходиться у притомному стані необхідно викликати блювання і призначити ентеросорбенти. При втраті свідомості необхідно покласти пацієнта на бік та забезпечити контроль життєво важливих функцій ЦНС. Як антидот при отруєнні АПО-Зопіклоном вводять внутрішньовенно флумазеніл. АПО-Зопіклон добре виводиться при діалізі.

Особливості застосування. Під час застосування АПО-Зопіклону необхідно відмовитися від вживання алкоголю, прийому антигістамінних препаратів першого покоління, транквілізаторів. Препарат має особливість знижувати психічні функції ЦНС, особливо в ранкові години, тому на початку лікування безсоння препаратом необхідно відмовитися від керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пригнічуюча дія АПО-Зопіклону може підсилюватися при одночасному прийомі нейролептиків, снодійних і седативних засобів, анксіолітиків, тимолептиків, наркотичних аналгетиків, протисудомних і антигістамінних препаратів, особливо I покоління.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 30 °С. Термін придатності - 3 роки.