Хондроцерин

Hondrocerin, Хондроцерин

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: діацереїн (diacerein); 4,5-біс-(ацетокси)-9,10-дигідродіоксо-2-антраценкарбонова кислота 9, 10-дигідро-4,5-дигідрокси-9,10-діоксо-2-антраїкової кислоти діацетат;

основні фізико-хімічні властивості: капсули темно-синього/білого кольору, гладкі, розміром "2". Вміст капсул – гранульований порошок жовтого кольору;

склад: 1 капсула містить діацереїну 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза (Ac – Di –sol), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон (p.v.p.к 30), магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М01АХ21.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Хондропротектор, аналгетик та протизапальний засіб для лікування дегенеративних захворювань суглобів (остеоартриту та подібних захворювань). Унаслідок специфічного механізму дії, що не пов'язаний із впливом на синтез простагландинів, діацереїн має властивості хондропротектора та має анаболічну, антикатаболічну дію на суглобний хрящ, а також протизапальну, болезаспокійливута жарознижувальну дії. Встановлено, що діацереїн полегшує перебіг остеоартриту. Діацереїн значною мірою усуває такий симптом остеоартриту, як біль та відновлює функцію суглобів. Механізм протизапальної дії не зумовлений впливом на ЦОГ та ліпооксигеназу. Діацереїн інгібує продукцію ІЛ-1 макрофагами та синовіоцитами, пригнічує продукцію мієлопероксидази, бета-глюкуронідази та еластази, зменшує вміст металопротеїназ у хрящі, стимулює синтез протеогліканів, глюкозаміногліканів і гіалуронової кислоти. Зменшує прояви запалення синовіальної оболонки та пошкодження хряща. Клінічний ефект препарату виявляється після 2-4 тижнів лікування, досягаючи максимуму на 4-6 тиждень. Але дія препарату продовжується декілька місяців після завершення прийому діацереїну (ефект післядії).

Клінічний ефект препарату виявляється після 2-4 тижнів лікування (ефект післядії).

Фармакокінетика. Всмоктування. Повнота всмоктування становить 50-100 % введеної дози. Повторне введення не впливав на параметри фармакокінетики. Вивчення розподілу в органах виявило високі концентрації в основному в органах секреції - нирках - і дуже незначний вміст препарату - у мозку. Діацереїн дуже швидко метаболізується, головним чином, пресистемно, до реїну і кон'югатів реїну. Кількість кон’югатів різниться. Зв'язування метаболітів препарату з білками плазми становить 80-90 %. З білками плазми зв'язується 99 % реїну.

Отримані у ході вивчення метаболізму дані показують, що діацереїн може бути проліком, тому що він не був визначений у великій кількості у всіх зразках плазми і сечі.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострого та хронічного остеоартрита, остеоартроза, ревматоїдного артрита.

Спосіб застосування та дози. Звичайний режим дозування Хондроцерину для дорослих - одна капсула два рази на добу під час прийому їжі протягом тривалого часу (не менше 6 місяців). Враховуючи те, що діацереїн може прискорити час проходження вмісту кишечнику протягом перших двох тижнів, рекомендовано починати курс лікування з однієї капсули Хондроцерину на добу під час їжі щовечора протягом 4-х тижнів. Як тільки хворий адаптується до препарату, слід збільшити дозу до 2 капсул на добу, які необхідно застосовувати під час їжі. Тривалість лікування визначається індівідуально, але вона не повинна бути менше 6 місяців. Можна рекомендувати призначати Хондроцерин у складі комбінованої терапії з аналгетиками та нестероїдними протизапальними засобами протягом перших 2-4 тижнів лікування.

Побічна дія. Найчастіше (у 7 % хворих) відмічається прискорення проходження вмісту кишечнику у вигляді діареї (симптоми можуть виникати протягом перших кількох діб лікування).

Здебільшого при продовженні лікування симптоми зникають самостійно. Про діарею та біль в епігастрії повідомили 3-5 % хворих; нудота та блювання виникають менше ніж у 1 % хворих.

Інколи прийом Хондроцерину може призвести до більш інтенсивного жовтого забарвлення сечі (це звичайне явище для сполук цього типу, яке не має клінічного значення).

Протипоказання. Діацереїн не слід застосовувати хворим із відомою підвищеною чутливістю до препарату, у яких раніше були прояви підвищеної чутливості до антрахінону. Період вагітності та годування груддю, діти віком до 15 років.

Передозування. При випадковому або навмисному прийомі великих доз діацереїну може виникнути діарея. Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.

Особливості застосування. Кожні 4 місяці необхідно проводити розгорнутий аналіз крові, а також аналіз ферментів печінки та аналіз сечі. Унаслідок того, що Хондроцерин починає діяти після 2-4 тижнів лікування та виняткового сприйняття органами шлунково-кишкового тракту можна застосовувати діацереїн одночасно з нестероїдними протизапальними засобами або аналгетиками протягом 2-4 тижнів лікування. При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика діацереїну. У цих випадках рекомендовано знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатиніну < 30 мг/мл). При застосуванні діацереїну з їжею зростає всмоктування препарату (на 24 %); з іншого боку, тривалий дефіцит їжі зменшує біодоступність діацереїну. Як частота виникнення побічних ефектів, так і прискорене проходження по кишечнику прямо пропорційно залежать від кількості діацереїну, що всмоктався. Прийом препарату натще або після незначной кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.Слід тимчасово припинити лікування у випадку терапії антибіотиками, оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору та кінетику препарату.

Слід зважити співвідношення користь/ризик при призначенні Хондроцерину хворим із попередніми випадками ентероколіту, особливо з подразненням товстого кишечнику.

Лікування діацереїном може посилити симптоми ентероколіту у хворих, які застосовують антибіотики та хіміотерапію, що впливають на кишкову флору.

Вагітність та лактація. Незважаючи на те, що у проведених на тваринах дослідженнях не встановлено токсичної дії на фертильність та розвиток плода, діацереїн не слід приймати вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, оскільки незначну кількість препарату виявляють у грудному молоці.

Вплив на здатність керувати автомобілем та складними механізмами. Діацереїн не має седативної дії, яка може вплинути на здатність керувати автомобілем або механізмами.

Діацереїн не слід приймати дітям віком до 15 років, оскільки в цій віковій категорії клінічні дослідження не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Діацереїн не слід застосовувати одночасно з препаратами, які змінюють проходження вмісту кишечнику (наприклад, волокна або продукти рослинного походження). Слід уникати одночасного застосування препаратів, які містять гідроксид алюмінію та магнію, тому що це може вплинути на всмоктування діацереїну. Не слід одночасно приймати діацереїн і проносні засоби.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Новости по теме

Миниатюрный телескоп, «вмонтированный» в глаз, восстановит зрение и вернет радость жизни

Миниатюрный телескоп, «вмонтированный» в глаз, восстановит зрение и вернет радость жизни
13:00 08 июля 2010 г.

В США получил одобрение к производству и применению оптический прибор, полностью напоминающий по принципу действия классический телескоп, правда, совсем крохотный. Вчера FDA – Управление по контролю за продуктами и лекарствами США разрешило имплантацию пациентам с тяжелым возрастным поражением зрения нового миниустройства, созданного умельцами из компании VisionCare Ophthalmic Technologies. Теперь миллионы больных стариков вновь получат возможность читать книги и прессу, смотреть телевизор и без труда узнавать лица знакомых.

Читать дальше

Фломастер остался «работоспособным» после 25 лет, проведенных в желудке

Фломастер остался «работоспособным» после 25 лет, проведенных в желудке
10:00 21 декабря 2011 г.

Среди всевозможных принадлежностей для письма фломастеры заслуженно занимают по удобству одно из первых мест. А теперь можно утверждать и об их исключительной надежности – извлеченный из кишечника пожилой британки фломастер сохранил все свои свойства.

Читать дальше

Депрессия у людей пожилого возраста увеличивает вероятность инсульта

Депрессия у людей пожилого возраста увеличивает вероятность инсульта
11:30 30 мая 2008 г.

Депрессия увеличивает риск развития инсульта у людей с заболеваниями сердца. Согласно результатам голландского исследования, которое длилось около девяти лет, наличие симптомов депрессии увеличивает частоту инсультов у людей пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями более чем в два раза

Читать дальше