Піразинамід инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; піразин-2-карбоксамід;

основні хіміко-фізичні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями та рискою;

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AK01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Належить до найбільш ефективних протитуберкульозних препаратів, особливо у початковій фазі скороченої схеми хіміотерапії туберкульозу. Піразинамід може виявляти бактеріостатичну або бактерицидну дію залежно від концентрації та чутливості мікроорганізму.

Препарат діє на мікобактерії туберкульозу, стійкі до інших протитуберкульозних препаратів I та II ряду. Його активність не знижується в кислому середовищі казеозних мас, у зв’язку з чим його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах. Лікування Піразинамідом рекомендується комбінувати з іншими протитуберкульозними засобами (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) з метою попередження розвитку стійкості мікобактерій туберкульозу.

Препарат особливо ефективний у хворих з уперше виявленим деструктивним туберкульозом.

Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується з травного тракту. У плазмі зв’язується з білками на 10 – 20 %. Максимальна концентрація досягається через 1 – 2 години. Добре розподіляється у більшості рідин і тканин організму, включаючи печінку, легені, нирки та жовч. Піразинамід активно проникає у спинномозкову рідину, де його концентрація становить 87 – 105% відповідних концентрацій у сироватці крові.

Метаболізується у печінці; гідролізується шляхом мікросомального дезамінування до активного метаболіту піразинової кислоти, а потім гідролізується ксантиноксидазою до 5-гідроксипіразинової кислоти.

Період напіввиведення становить 8 – 9 годин. Екскретується нирками (3% - у незміненому стані, 33% - у вигляді піразинової кислоти та 36% – у вигляді інших метаболітів) протягом 72 годин.

Показання для застосування. Всі форми туберкульозу, у т.ч. туберкульозний менінгоенцефаліт.

Спосіб застосування та дози. Добова доза Піразинаміду для дорослих становить 1,5 – 2 г, при хорошій переносимості – до 2,5 г. Приймають внутрішньо, після їди, по 1 г 2 рази (рідше – по 500 мг 3 – 4 рази) на день. Добова доза для хворих старше 60 років і з масою тіла до 50 кг – 1,5 г.

Дітям призначають із розрахунку 20 – 30 мг на 1 кг маси тіла на добу (добова доза не більше 1,5 г) у два прийоми. Курс лікування становить від 6 місяців до 2 років.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції: дерматити, еозинофілія, пропасниця. Можливі також диспептичні явища, погіршення апетиту, головний біль, рідко – підвищена збудливість, занепокоєння, болі у суглобах і м’язах, підвищення концентрації заліза у сироватці крові, схильність до тромбоутворення. При тривалому застосуванні Піразинамід може справляти токсичну дію на печінку.

Протипоказання. Гіперчутливість до Піразинаміду та інших споріднених за хімічною формулою лікарських засобів (етіонаміду, ізоніазиду, ніацину та ін.), порушення функції печінки, гостра подагра.

Передозування. Повідомлень про передозування Піразинаміду не було.

Особливості застосування. До та під час лікування Піразинамідом необхідно слідкувати за функцією печінки, проводячи кожні 2 – 4 тижні біохімічні дослідження (тимолова проба, визначення рівня білірубіну, дослідження аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові та ін.). При виявленні змін функції печінки відміняють препарат. Для зменшення токсичної дії Піразинаміду рекомендується призначення метіонину, ліпокаїну, глюкози, вітаміну В₁₂.

Є дані про затримку в організмі під впливом Піразинаміду сечової кислоти та про можливість появи в суглобах болю подагричного характеру. Тому доцільно визначати вміст сечової кислоти в крові.

Адекватних та суворо контрольованих досліджень у вагітних не проводили; ризик тератогенної дії невідомий. Якщо виявлена стійкість до таких препаратів, як ізоніазид, рифампіцин та етамбутол, і можлива чутливість до Піразинаміду, слід розглянути питання про його застосування.

Піразинамід проникає у грудне молоко у невеликій кількості, однак ускладнень у людини не зареєстровано.

Немає посилань на те, що Піразинамід може негативно впливати на психомоторні реакції у водіїв і людей, які працюють з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід підсилює дію інших протитуберкульозних препаратів.

При одночасному призначенні Піразинаміду та протиподагричних засобів може знадобитись корекція доз останніх, оскільки Піразинамід може підвищувати концентрацію сечової кислоти у крові і тим самим знижувати ефективність протиподагричних засобів.

При одночасному застосуванні Піразинаміду та циклоспорину концентрація циклоспорину може знижуватись і призвести до неадекватної імуносупресії, тому необхідний моніторинг концентрації циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.