Вазостат-здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: simvastatin; 1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-2-(тетрагідро-4-гідроксі-6-оксо-2Н-піран-2 -іл) етил-1-нафталеніл-2,2-діметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми із двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору з перламутровим відтінком;

склад: 1 таблетка містить симвастатину ( у перерахуванні на 100% речовину) – 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, кислота аскорбінова, кислота лимонна моногідрат, целактоза, аеросил, крохмаль картопляний, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), кандурин (срібний блиск), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), титану діоксид, барвник “Сепісперс сухий жовтий R”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні препарати. Симвастатин. Код АТС С10А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат коригує ліпідний обмін, представляючи собою проліки. При пероральному прийомі гідролізується з утворенням активного метаболіту, який інгібує 3-гідрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (HMG-Co), фермент, що каталізує реакцію утворення мевалонату з HMG-Co. Внаслідок того, що конверсія HMG-Co у мевалонат являє собою ранній етап синтезу холестерину, застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. Препарат знижує підвищений рівень холестерину плазми, концентрацію ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), незначно збільшує вміст ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). У результаті збільшується співвідношення ЛПВЩ і ЛПНЩ та знижується холестерин (ЛПВЩ). Препарат знижує концентрацію тригліцеридів. При гетерозиготній сімейній і несімейній гіперхолестеринемії, а також при змішаних гіперліпідеміях, коли основним порушенням є підвищення рівня холестерину, препарат значно знижує концентрацію загального холестерину і ЛПНЩ. Вазостат-Здоров’я активний при неефективності дієтотерапії й інших немедикаментозних методах лікування. Тривалий прийом 20–40 мг/добу у хворих на гіперхолестеринемію і ІХС знижує прогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Початок дії препарату відзначається уже через два тижні, максимальний терапевтичний ефект – через 4–6 тижнів після початку лікування препаратом. Дія зберігається при продовженні лікування. При припиненні терапії вміст холестерину повертається до початкового рівня.

Фармакокінетика. Препарат при пероральному застосуванні добре абсорбується з ШКТ (близько 85%). Концентрація препарату і його метаболітів, які утворюються в основному в печінці, досягає максимуму в плазмі крові через 4 години і знижується на 90% через 12 годин. Симвастатин і продукти його біотрансформації на 95% зв’язуються з білками плазми. Препарат виводиться з жовчю (близько 85%) та із сечею (13%).

Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, а також гіперліпопротеїдемія, яка не піддається корекції спеціальними дієтами і фізичним навантаженням. При ішемічній хворобі серця (ІХС) - профілактика інфаркту міокарда, зниження ризику розвитку інсульту та минущих порушень мозкового кровообігу, уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

Спосіб застосування і дози. Як правило початкова доза становить 10 мг/добу 1 раз увечері. Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і в комбінації із секвестрантами жовчних кислот. Режим дозування та термін лікування встановлюються індивідуально.

При легкій або помірній гіперхолестеринемії початкова доза 5 мг/добу. При необхідності дозу можна збільшити, але не раніше, ніж через 4 тижні лікування; максимальна добова доза - 80 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а вміст загального холестерину – менше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), то дозу препарату необхідно зменшити.

При ІХС початкова доза 20 мг/добу один раз увечері. При необхідності дозу збільшують кожні 4 тижні до 40 мг/добу. Корекцію режиму дозування в разі необхідності слід здійснювати так як і при гіперхолестеринемії. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок

(кліренс креатинина менш 30 мл/хв) слід старанно оцінити доцільність призначення препарату у дозі, що перевищує 10 мг/добу. Оскільки препарат виводиться нирками у невеликій кількості, немає необхідності у зміні дози у хворих на помірно виражені порушення функції нирок. У пацієнтів, які приймають циклоспорини, фібрати, нікотинамід, максимальна добова доза препарату становить 10 мг/добу.

Побічна дія. З боку системи травлення: біль у животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, диспепсія, панкреатит, блювання, гепатит, жовтяниця; можливе виражене та стійке підвищення активності печінкових трансаміназ ( більше ніж у 3 рази перевищуюче верхню межу норми), а також лужної фосфатази (ЛФ).

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферична нейропатія.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчанкоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, кропивниця, фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, задишка.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.

Інше: астенія, міалгія, анемія, рабдоміоліз; в окремих випадках – міопатія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, печінкова недостатність, підвищена активність печінкових трансаміназ, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Повідомлялося про декілька випадків передозування препаратами симвастатину, при цьому в жодного з пацієнтів не виявлено будь-яких специфічних симптомів. Максимально прийнята доза – 450 мг. Лікування при передозуванні: промити шлунок, прийняти активоване вугілля, контроль життєво важливих функцій організму, у тому числі функції нирок та печінки, а також рівня КФК у сироватці крові.

Особливості застосування. Перед початком прийому препарату призначають стандартну гіпохолестеринову дієту, якої потрібно дотримуватись і під час лікування.

Призначати з обережністю хворим, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.

Перед початком, а також під час курсу лікування препаратом необхідно проводити дослідження функції печінки, які повторюють кожні півроку. Під час лікування препаратом можливий розвиток транзиторного помірного ( менше ніж у 3 рази ) підвищення активності трансаміназ, яка перебігає безсимптомно і не потребує припинення прийому препарату.

Пацієнти, які приймають симвастатин у добовій дозі 80 мг, функцію печінки контролюють 1 раз на 3 місяці. У тих випадках, коли спостерігається виражене та стійке підвищення трансаміназ (більше ніж у 3 рази), лікування препаратом потрібно припинити.

Хворі на міалгію, підвищену м’язову чутливість, слабкість і/або виражене підвищення активності КФК, лікування препаратом також припиняють.

Застосування препарату слід негайно припинити при наявності міопатії або інших факторів ризику (одночасне застосування цитостатиків, фібратів, високих доз ніоцину та протигрибкових препаратів), які можуть сприяти розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.

Жінки дітородного віку, які приймають препарати симвастатину, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування діагностується вагітність, прийом препарату необхідно припинити, а жінка повинна бути попереджена про можливу небезпеку для плоду.

Взаємодія з лікарськими засобами. Препарат підсилює дію непрямих антикоагулянтів. Цитостатики, ітраконазол, фібрати, високі дози нікотинової кислоти, які застосовують одночасно із симвастатином, підвищують ризик розвитку міопатії.

Умови і терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ⁰ С до 30^0.С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.