Этамбутол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ethambutol; (+)-N,N’-етилен-біс-(2-амінобутан-1-ола), або (+)-N,N’-біс-[1-(оксиметил)-пропіл]-етилендіїміну дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 0,4 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, полівінілпіролідон, ойдрагіт Е100, кальцію стеарат, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні препарати. Код АТС J04A K02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етамбутол – протитуберкульозний засіб другого ряду. Виявляє бактеріостатичну дію тільки на M.tuberculosis, включаючи штами, стійкі до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду. Механізм ефекту пов’язаний зі швидким проникненням всередину клітини, де порушує ліпідний обмін, синтез РНК; зв’язуються іони магнію і міді, і порушується структура рибосом та синтез білка. При монотерапії до Етамбутолу швидко розвивається стійкість. Активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 80% етамбутолу. Одночасний прийом їжі прискорює і підсилює процес абсорбції. Концентрація у сироватці крові після перорального прийому пропорційна введеній дозі. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 год і становить 4 - 5 мкг/мл для дози 25 мг/кг і 8 - 9 мкг/мл – для дози 50 мг/кг. Концентрація препарату в сироватці крові знижується протягом 8 год до 50% і протягом 24 год – до 10%. Етамбутол накопичується в еритроцитах; через 2 год після перорального прийому концентрація етамбутолу в еритроцитах приблизно у 2 рази вища, ніж його концентрація в плазмі крові. Зв’язування з білками плазми крові значною мірою залежить від концентрації і становить 10 - 40%. Етамбутол проникає у спинно-мозкову рідину, через плаценту і надходить у грудне молоко. Перід напіввиведення 3,3 - 3,5 год. Етамбутол виводиться переважно в незміненому вигляді, головним чином, з сечею: повністю виводиться через кілька днів. Протягом перших 24 год із сечею виводиться приблизно 60% введеної дози. Майже 10 - 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегід, похідне дикарбонової кислоти). При порушенні видільної функції нирок етамбутол може кумулюватися в організмі.

Показання для застосування. Етамбутол показаний при лікуванні різних форм туберкульозу, у тому числі при розвитку резистентності мікобактерій до препаратів І ряду і при несприйнятливості інших протитуберкульозних препаратів. Приймають у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Спосіб застосування та дози. Етамбутол призначають внутрішньо 1 раз на добу після сніданку: дорослим у дозі 0,015 - 0,025 г на 1 кг маси тіла (при первинному лікуванні, зазвичай у дозі 0,015 г/кг, при повторному лікуванні – 0,025 г/кг (оптимальна лікувальна доза – 0,025 г); дітям старше 13 років призначають у дозі 0,02 - 0,025 г/кг на добу (не більше 1 г).

У дорослих можна також застосовувати за схемою 0,05 г/кг маси тіла 2 - 3 рази на тиждень. При хронічному деструктивному туберкульозі легенів Етамбутол також приймають у дозі 0,025 г/кг на добу у комбінації з рифампіцином у дозі 0,45 - 0,6 г на добу. Курс лікування становить від 6 до 12 місяців.

Побічна дія. Етамбутол може посилити кашель, збільшити кількість мокротиння. Крім того, можуть розвинутися диспепсичні явища, парестезії, запаморочення, депресія, шкірні висипання. Погіршення гостроти зору (утворення скотом, зменшення центрального або периферичного поля зору), порушення функції печінки. Вказані явища, як правило, минають після відміни Етамбутолу(через 2 - 8 тижнів). При виражених побічних ефектах препарат відміняють.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, подагра, неврит зорового нерва, катаракта, запальні захворювання ока, діабетична ретинопатія, порушення функції нирок, вагітність, діти до 13 років.

Передозування. При передозуванні найімовірніший розвиток неврологічних порушень, особливо ушкодження зорового нерва, і як наслідок – сліпота, відсутність апетиту, блювання, діарея, пропасниця, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості і галюцинації, пригнічення дихання і асистолія.

Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Через швидке всмоктування субстанції викликати блювання, промити шлунок, а також призначити активоване вугілля доцільно тільки відразу після прийому Етамбутолу. Здійснюють контроль і заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, за необхідності вживають реанімаційних заходів. Показано проведення форсованого діурезу, перитонеального діалізу або гемодіалізу. При загрозливих станах показано обмінне переливання крові, оскільки при цьому вилучаються також еритроцити, у яких Етамбутол накопичується в значній кількості.

Особливості застосування. При лікуванні Етамбутолом необхідний постійний контроль гостроти зору, рефракції, кольоровідчуття та інших показників стану очей.

Період лактації - під час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алюмінію гідроксид і подібні йому антацидні засоби порушують всмоктування Етамбутолу з травного каналу, тому не слід приймати їх одночасно з Етамбутолом.

Етамбутол і піразинамід діють синергічно на виведення сечової кислоти. Під впливом Етамбутолу при одночасному застосуванні дигітоксину. Комбіноване лікування Етамбутолом при одночасному застосуванні циклоспорину А призводить до посиленого розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансполантату. При одночасному лікуванні дисульфірамом можливе підвищення концентрації Етамбутолу в сироватці крові і посилення токсичності. Етиловий спирт підсилює токсичну дію Етамбутолу на орган зору, тому під час лікування варто відмовитися від прийому алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки.