Прексиж инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Lumiracoxib; 2-[(2-[хлор-6-фторфеніл)аміно]-5-метил-бензолоцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 200 мг: овальні червоні, вкриті оболонкою, з написом “NVR” на одному боці та “OC” - на іншому;

таблетки 400 мг: овальні червоні, вкриті оболонкою, з написом “NVR” на одному боці та “OD” - на іншому.

склад: 1 таблетка містить 200 мг або 400 мг люміракоксибу;

допоміжні речовини:

таблетки 200 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, повідон, титану діоксид, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) і титану діоксид (Е 171);

таблетки 400 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, тальк,  заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) і титану діоксид (Е 171);

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби. Код АТС  М01 АH XX.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Люміракоксиб є активним, вибірковим інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Циклооксигеназа є відповідальною за утворення простагландинів. У терапевтичних концентраціях люміракоксиб  не впливає на синтез простагландинів, який відбувається при активації ЦОГ-1, і відповідно не впливає на нормальні ЦОГ-1 – залежні фізіологічні процеси в тканинах, перш за все у шлунку, кишечнику, нирках і тромбоцитах.

ЦОГ-2 активується у відповідь на  запальні стимули. Підвищення активності ферменту призводить до синтезу та накопичення запальних простагландинів, перш за все простагландину Е2, що  викликає запалення, набряк та біль.

У клінічних фармакологічних дослідженнях люміракоксиб викликав дозозалежне пригнічення ЦОГ-2 в плазмі, не пригнічуючи ЦОГ-1. Вибіркове пригнічення ЦОГ-2 люміракоксибом забезпечує протизапальну та аналгетичну дію.

Фармакокінетика.

Люміракоксиб швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після прийому разової дози. Абсолютна біодоступність люміракоксибу становить приблизно 74%.

Зв”язування люміракоксибу з білками плазми крові не залежить від концентрації і становить приблизно 98% при терапевтичному рівні в плазмі.

Об”єм розподілу становить 9 л.

Через 5 год. після прийому разової дози препарату концентрація люміракоксибу в синовіальній рідині  була вищою, ніж у плазмі, і залишалася суттєво вищою, ніж у плазмі, протягом тривалого часу. Ступінь зв”язування люміракоксибу з білками плазми в синовіальній рідині у порівнянні з плазмою не відрізнявся.

Люміракоксиб проникав в плаценту щурів і кроликів.

Препарат метаболізується в печінці завдяки ізоферменту 2С9 системи цитохрому Р450 з утворенням трьох основних метаболітів: 4¢-гідрокси-люміракоксибу, 5-карбокси-люміракоксибу та 4¢-гідрокси-5-карбокси-люміракоксибу. Крім того, утворюються різноманітні кон”югати (глюкуроніди і сульфати) цих метаболітів. Фармакологічна дія обумовлюється здебільшого люміракоксибом, в основних метаболітів, що знаходяться в крові, інгібуючої активності відносно ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не виявлено.

Елімінація люміракоксибу відбувається в основному шляхом метаболізму в печінці. У незмінному стані з сечею виводиться майже 5% дози.

Період напіввиведення люміракоксибу з плазми крові становить майже 4 години. Люміракоксиб не накопичується в плазмі

Показання для застосування. Симптоматичне ослаблення болю при остеоартритах та ревматоїдних артритах.

Ослаблення гострого болю.

Ослаблення болю, викликаного первинною дисменореєю.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо під час їжі або незалежно від прийому їжі.

Їжа істотно не впливає на всмоктування препарату, тому таблетки Прексіжу можна приймати незалежно від прийому їжі.

При остеоартритах та ревматоїдному артриті рекомендована доза Прексіжу становить   200 мг 1 раз на добу. Для окремих пацієнтів може бути ефективним короткочасне застосування препарату в дозі 400 мг 1 раз на добу.

При дисменореї та гострому болю рекомендована доза Прексіжу становить 400 мг 1 раз на добу.

Побічна дія. Грипоподібні симптоми, інфекції дихальних шляхів (наприклад, бронхіти), інфекції сечових шляхів, запаморочення, головний біль, гіпертензія, кашель, фарингіт, абдомінальний біль, запор, діарея, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, стомленість, набряки нижніх кінцівок.

Дуже рідко можуть виникати кандидоз, інфекції вуха та зубів, простий герпес, анемія, порушення сну, мігрень, парестезії, кон”юнктивіти, сухість очей, тремор, гіпотензія, диспное, риніти, гастрити або виразки шлунка, езофагіти, афтозний стоматит, гінгівіт, висипи, кропив”янка, біль у грудях, озноб, спрага тощо.

Протипоказання.

-                   Підвищена індивідуальна чутливість до люміракоксибу або будь-якого компонента препарату.

-                   Пацієнти, у яких після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів відзначалися астма, гострі риніти, носові поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив”янка або інші алергічні реакції.

-                   Пацієнти з активною пептичною виразкою або шлунково-кишковими кровотечами.

-                   Пацієнти із запальним захворюванням кишечнику.

-                   Пацієнти з вираженою застійною серцевою недостатністю.

-                   Пацієнти з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв.

-                   Пацієнти з тяжкими захворюваннями печінки.

-                   Третій триместр вагітності та період годування груддю.

-                   Дитячий вік.

-                    

Передозування. Клінічних випадків передозування не спостерігалося.

У разі підозри на передозування необхідно звільнити шлунок, забезпечити клінічне спостереження і при необхідності призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

Вплив препарату на шлунково-кишковий тракт

Пацієнти з виразкою шлунково-кишкового тракту, кровотечами, перфорацією чи обструкціями в анамнезі мають підвищений ризик розвитку ускладнень верхнього відділу шлунково-кишкового тракту.

Вплив препарату на функцію нирок

Ниркові простагландини відіграють компенсаційну роль у підтриманні ниркової перфузії, тому в умовах порушеної ниркової перфузії застосування Прексіжу може призвести до пригнічення синтезу простагландинів і, по-друге, до змін у нирковому кровотоці, що, в свою чергу, призводить до порушення функції нирок.

Гіпертензія і набряки

Прексіж слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з серцевою недостатністю, дисфункцією лівого шлуночка або гіпертензією в анамнезі та у пацієнтів, у яких раніше спостерігалися набряки за будь-яких причин.

Вплив препарату на функцію печінки

Пацієнти, у яких після застосування препарату з”являються будь-які симптоми і/або ознаки порушення функції печінки, повинні знаходитися під пильним медичним контролем. Якщо з”являються ознаки печінкової недостатності і  показники функції печінки відхиляються від норми, застосування препарату слід припинити.

Вплив препарату на функцію серцево-судинної системи

Вибіркові інгібітори СОХ-2 не є замінниками ацетилсаліцилової кислоти у профілактиці серцево-судинних захворювань, оскільки їх нестача впливає на кількість тромбоцитів. Оскільки люміракоксиб, що належить до цього класу, не пригнічує агрегацію тромбоцитів, антитромбоцитарна терапія не повинна перериватися і, якщо показано, повинна братися до уваги у пацієнтів з ризиком серцево-судинних або інших тромбоцитарних ускладнень.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Прексіж може маскувати симптоми пропасниці та інші ознаки запалення або інфекції.

Вагітність і лактація.

Застосування Прексіжу у жінок, які збираються завагітніти, не рекомендується.

Не можна застосовувати препарат в останньому триместрі вагітності, оскільки він пригнічує синтез простагландинів, що може призвести до відсутності скорочень матки і передчасного закриття артеріальної протоки.

Застосування Прексіжу у вагітних жінок достатньою мірою не досліджувалося, тому його не рекомендується застосовувати в перших двох триместрах вагітності.

Невідомо, чи проникає люмірококсиб в молоко матері. Тому не рекомендується застосовувати препарат в період лактації.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами не проводилися. Однак пацієнти, у яких виникає запаморочення чи відчуття сонливості після прийому препарату повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  При сумісному застосуванні Прексіжу з антикоагулянтами для перорального застосування спостерігалося незначне, але суттєве підвищення протромбінового часу. Тому у пацієнтів, які приймають варфарин або подібні лікарські засоби, слід контролювати активність антикоагулянту, особливо в перші декілька днів після початку лікуваня або зміни дози люміракоксибу.

Прексіж, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може зменшувати ефективність діуретиків та антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок сумісне застосування інгібіторів АПФ і засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, має оборотний характер. Цю взаємодію слід брати до уваги у пацієнтів,  які приймають Прексіж сумісно з інгібіторами АПФ.

Прексіж може застосовуватися одночасно з низькодозованою ацетилсаліциловою кислотою. Сумісного застосування Прексіжу з високодозованою ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами слід уникати.

При сумісному застосуванні циклоспорину або такролімусу з Прексіжом може підвищуватися нефротоксичний вплив циклоспорину чи такролімусу. При комбінованому застосуванні Прексіжу з будь-яким із цих препаратів слід проводити моніторинг функції нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30⁰С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.