Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: trimetazidine; 1-(2,3,4-триметоксибензил) піперазину дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою червоного кольору;
склад: 1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манітол, колідон, магнію стеарат, тальк, суміш для плівкового покриття Opadry II Red.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Триметазидин. Код АТС С01ЕВ15.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиангінальний та антиішемічний засіб. Оптимізує енергетичний метаболізм кардіоміоцитів і нейронів головного мозку в умовах гіпоксії та ішемії. Запобігає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, тим самим забезпечує належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Механізм дії базується на частковому пригніченні окиснення жирних кислот завдяки iнгiбiцiї довголанцюгової 3-кетоацил СоА тiолази (3-КАТ). Таким чином відбувається часткове переключення енергетичного обміну з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози – систему виробництва енергії, яка ефективніше використовує кисень для виробництва АТФ, що є більш вигідним в умовах ішемії.
Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфолiпiдiв та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани вiд ушкоджень.
При стенокардії скорочує частоту нападів, зменшує потребу в прийманні нітрогліцерину, підвищує толерантність до фізичного навантаження, не впливає на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень.
Фармакокінетика. Після приймання швидко і майже повністю абсорбується слизовою кишечнику; прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–3 год і прямо пропорційно залежить від дози. Зв’язування з білками плазми незначне – 16 – 21 %. Триметазидин біотрансформується з утворенням трьох основних і декількох другорядних метаболітів. Добре розподіляється у тканинах, об’єм розподілу – приблизно 4,8 л/кг. Період напіввиведення становить 6-7 год. Екскретується переважно нирками (85 %), незначна кількість - кишечником (6 %). Дані про надходження триметазидину у грудне молоко відсутні.
Показання для застосування.
Кардіологія: тривале лікуваня ішемічної хвороби серця (профілактика нападів стенокардії) в монотерапії або в комбінації з іншими лікарськими засобами.
Отоларингологія: лікування кохлеарно-вестибулярних порушень ішемічної природи (запаморочення, шум у вухах, порушення слуху).
Офтальмологія: хоріоретинальні судинні порушення з елементами ішемії.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим по 1 таблетці 2-3 рази на добу під час їди. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. Тривалість курсу лікування в середньому становить – 1-6 місяців.
Побічна дія. Зазвичай лікування препаратом переноситься добре. Іноді можуть виникнути небажані ефекти, які перераховано нижче: дуже часті (>1/10); часті (>1/100 та <1/10); нечасті (>1/1000 та <1/100); поодинокі (>1/10 000 та <1/1000); вкрай поодинокі (<1/10 000).
З боку системи травлення. Часті: біль у епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання.
Загальні порушення. Часті: астенія.
З боку нервової системи. Часті: головний біль, запаморочення.
Вкрай поодинокі: можливе виникнення екстрапірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість), зокрема у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які зменшуються після відміни лікування.
З боку шкіри й підшкірних тканин. Часті: висип, свербіж, кропив’янка.
Судинні порушення. Поодинокі: ортостатична гіпотензія, почервоніння лиця.
Протипоказання. Вагітність, період годування груддю та дитячий вік (зважаючи на відсутність клінічного досвіду застосування в цих випадках), алергія на будь-який компонент препарату.
Передозування. Немає повідомлень про випадки передозування триметазидину.
Особливості застосування. Через відсутність клінічних даних призначення препарату не рекомендується пацієнтам з нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв. При нирковій недостатності рекомендується проводити моніторинг функціональних показників, за необхідності доза може бути знижена.
У зв’язку з відсутністю клінічних даних застосування препарату не рекомендується у період вагітності та годування груддю.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і виконувати роботи, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Даних про взаємодію з іншими медикаментами нема.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати у оригінальній упаковці, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки.
Сучасна стратегія лікування хворих з артеріальною гіпертензією з високим ризиком ускладнень
Рекомендації Української асоціації кардіологів з профілактики та лікування артеріальної гіпертензії
Рекомендовані схеми діагностики та лікування пацієнтів з некоронарогенними хворобами та вадами серця
Медикоментозная профилактика инсульта при артериальной гипертензии (укр)