Лизиноприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lisinopril, 1-[N²[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, рожевого або світло- рожевого кольору (5 мг, 10 мг), темно-рожевого кольору ( 20 мг) ; допускаються вкраплення;

склад: 1 таблетка містить лізиноприлу дигідрату еквівалентно 5 мг, 10 мг або 20 мг лізиноприлу;

допоміжні речовини: магнію стеарат, манітол, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Код АТС С09АА03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, знижує артеріальний тиск, зменшує загальний периферичний судинний опір, практично не впливає на частоту серцевих скорочень і хвилинний об’єм крові; незначно посилює внутрішньонирковий кровотік. При прийомі внутрішньо абсорбується у незмінному вигляді. Гіпотензивний ефект розвивається приблизно через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Після прийому препарату внутрішньо, лізиноприл абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Біодоступність становить 25–50%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 7 годин. Лізиноприл в організмі не метаболізується, виводиться із сечею. Незначна частина зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення – 12 год. При нирковій недостатності період напіввиведення подовжується. Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається при тривалому застосуванні. Лізиноприл видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Лізиноприл слід приймати 1 раз на день вранці (при всіх показаннях) незалежно від прийому їжі.

Есенціальна гіпертензія.

Для хворих, які не отримували інші антигіпертензивні засоби, рекомендована початкова доза – 5–10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динаміки артеріального тиску. Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Для досягнення максимального ефекту необхідно провести 2–4 тижневий курс лікування Лізиноприлом і тільки після цього вирішувати питання про збільшення дози. Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2–3 дні до початку застосування лізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на день. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимальна дія досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути симптоматична гіпотензія.

При нирковій недостатності – внаслідок того, що лізиноприл виділяється нирками – початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренса креатиніну, потім відповідно до реакції належить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці

Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить 2,5 мг. Дозу поступово підвищують залежно від індивідуальної реакції до 5 мг на добу. Терапевтична доза становить 5–10 мг на добу. Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Побічна дія. Ортостатична гіпотензія, іноді – порушення функції нирок, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність. У пацієнтів зі стенозом ниркової артерії та у хворих, які приймають діуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові; сухий кашель і бронхіт, іноді – синусит, риніт, бронхоспазм, глосит і сухість у роті; нудота, біль в епігастрії та диспепсія, анорексія, запор, іноді – холестатична жовтяниця; відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж, в окремих випадках – ангіоневротичний набряк губ, обличчя і/або кінцівок, пропасниця, міальгія, артралгія/артрит, васкуліт; головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення, депресія, порушення сну, парестезія, порушення рівноваги, дезорієнтування, шум у вухах і зниження гостроти зору; підвищення рівня креатиніну і азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія, іноді – зниження рівня гемоглобіну, лейкопенія або тромбоцитопенія, в окремих випадках – підвищення концентрації білірубіну і печінкових ферментів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, ангіоневротичний набряк (спадкова або ідіопатична хвороба Квінке, ангіоневротичний набряк після прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту) в анамнезі, стеноз ниркової артерії, ниркова недостатність, стан після трансплантації нирки; стеноз аорти, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, , первинний гіперальдостеронізм, вагітність та період лактації, діти до 15 років.

Передозування. Можливе різке зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення електролітного балансу крові, гостра ниркова недостатність. При передозуванні проводять симптоматичну терапію, внутрішньовенне заміщення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія може виникати у хворих, що отримують лікування діуретиками. При виникненні гіпотензії хворий повинен перебувати в лежачому положенні. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину. До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або відновити втрачений об’єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого. У випадку стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприл може призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. Особлива обережність необхідна при призначенні Лізиноприлу водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, особливо на початку лікування. При визначенні дози потрібний індивідуальний підхід. При встановленні вагітності, Лізиноприл необхідно припинити приймати якомога швидше. Потрібна особлива обережність при визначенні дози у хворих похилого віку. Оскільки при вживанні Лізиноприлу не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.

Під час лікування препаратом слід контролювати картину периферичної крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Особливо слід бути обережним при застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад: спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після вирішення лікарем індивідуально дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок. Обережно Лізиноприл слід застосовувати разом з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект); з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту); з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитись); з літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці крові). Лізиноприл може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід при одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть призвести до розвитку лейкопенії. Анестетики в комбінації з лізиноприлом викликают посилення гіпотензивного ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30⁰ С.

Термін придатності – 3 роки.